La articaína es un anestésico local de tipo amida dental . Es el anestésico local más utilizado en varios países europeos [2] y está disponible en muchos países. Es el único anestésico local que contiene un anillo de tiofeno , lo que significa que puede describirse como "tiofénico"; esto transmite solubilidad en lípidos. [3]
Datos clinicos | |
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Otros nombres | Carticaína |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
Vías de administración | Subcutánea , submucosa , parenteral , epidural , intravenosa |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Metabolismo | Hígado , plasma |
Vida media de eliminación | 30 minutos |
Excreción | Estearasas hepáticas y plasmáticas inespecíficas [1] |
Identificadores | |
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Número CAS |
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PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII |
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KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.115.711 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 13 H 20 N 2 O 3 S |
Masa molar | 284,37 g / mol 320,836 g / mol ( HCl ) g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Quiralidad | Mezcla racémica |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Historia
Este fármaco fue sintetizado por primera vez por Rusching en 1969, [4] y lanzado al mercado en Alemania por Hoechst AG , una empresa alemana de ciencias de la vida, bajo la marca Ultracain. Este fármaco se denominó originalmente "carticaína" hasta 1984. [4]
En 1983 se introdujo en el mercado norteamericano, en Canadá, bajo el nombre de Ultracaine para uso dental, fabricado en Alemania y distribuido por Hoechst-Marion-Roussel . Esta marca es fabricada actualmente en Alemania por Sanofi-Aventis y distribuida en Norteamérica por Hansamed Limited (desde 1999). Después de que expiró la protección de la patente de Ultracaine, llegaron nuevas versiones genéricas al mercado canadiense: (en orden de aparición) Septanest ( Septodont ), Astracaine (originalmente de AstraZeneca y ahora un producto de Dentsply ), Zorcaine ( Carestream Health / Kodak ) y Orabloc (Pierrel ).
Fue aprobado por la FDA en abril de 2000 y estuvo disponible en los Estados Unidos de América dos meses después bajo la marca Septocaine , una combinación de anestésico / vasoconstrictor con epinefrina 1: 100,000 (nombre comercial Septodont ). Zorcaine también estuvo disponible allí unos años más tarde. Articadent ( Dentsply ) estuvo disponible en los Estados Unidos en octubre de 2010. Las tres marcas actualmente disponibles en los Estados Unidos son fabricadas para estas empresas por Novocol Pharmaceuticals Inc. (Canadá). Ubistesin y Ubistesin Forte ( 3M ESPE ) también se utilizan ampliamente en Estados Unidos y Europa. Orabloc ( Pierrel ) se fabrica asépticamente y fue aprobado por la FDA en 2010, estuvo disponible en Canadá en 2011 y en Europa a partir de 2013.
Articaine está disponible actualmente para el mercado dental norteamericano:
- En Canadá:
- Como clorhidrato de articaína al 4% con epinefrina 1: 100.000 (0,01 mg / ml)
- Ubistesin Forte
- Ultracaine DSF
- Septanest SP
- Astracaine Forte
- Zorcaine
- Orabloc (clorhidrato de articaína al 4% y epinefrina 1: 100.000)
- Como clorhidrato de articaína al 4% con epinefrina 1: 200.000 (0,005 mg / ml)
- Ubistesin
- Ultracaine DS
- Septanest N
- Astracaína
- Orabloc (clorhidrato de articaína al 4% y epinefrina 1: 200.000)
- Como clorhidrato de articaína al 4% con epinefrina 1: 100.000 (0,01 mg / ml)
- En los EE.UU:
- Como clorhidrato de articaína al 4% con epinefrina 1: 100.000
- Septocaína con epinefrina 1: 100.000
- Zorcaine
- Articadent con epinefrina 1: 100.000
- Orabloc (clorhidrato de articaína al 4% y epinefrina 1: 100.000)
- Como clorhidrato de articaína al 4% con epinefrina 1: 200.000
- Septocaína con epinefrina 1: 200.000
- Articadent con epinefrina 1: 200.000
- Orabloc (clorhidrato de articaína al 4% y epinefrina 1: 200.000)
- Como clorhidrato de articaína al 4% con epinefrina 1: 100.000
Una versión sin epinefrina (sin adrenalina) está disponible en Europa con la marca Ultracain D. Sin embargo, la versión con epinefrina (adrenalina) está disponible en Europa con la marca Supracain 4% con una concentración de epinefrina de 1: 200.000.
Estructura y metabolismo
La estructura amida de la articaína es similar a la de otros anestésicos locales, pero su estructura molecular se diferencia por la presencia de un anillo de tiofeno en lugar de un anillo de benceno. La articaína es excepcional porque contiene un grupo éster adicional que es metabolizado por esterasas en sangre y tejidos. [2] La eliminación de articaína es exponencial con una vida media de 20 minutos. [5] [6] Dado que la articaína se hidroliza muy rápidamente en la sangre, el riesgo de intoxicación sistémica parece ser menor que con otros anestésicos, especialmente si se realizan inyecciones repetidas. [7]
Uso clínico
La articaína se usa para controlar el dolor. Al igual que otros fármacos anestésicos locales, la articaína provoca un estado de anestesia (pérdida de sensibilidad) transitorio y completamente reversible durante los procedimientos (dentales). [8]
En odontología , la articaína se utiliza principalmente para inyecciones de infiltración. La articaína, aunque no se ha probado, se ha asociado con un mayor riesgo de daño nervioso cuando se utiliza como técnica de bloqueo . [9] Sin embargo, la articaína puede penetrar el hueso cortical denso, como se encuentra en la mandíbula inferior, más que la mayoría de los otros anestésicos locales.
En personas con sobreestimulación sensorial hipopotasémica , la lidocaína no es muy eficaz, pero la articaína funciona bien. [10]
Los estudios que compararon la lidocaína y la articaína encontraron que la articaína es más eficaz que la lidocaína para anestesiar la región del primer molar posterior. [11] Se ha descubierto que la articaína tiene 3,81 veces más probabilidades que la lidocaína de producir una anestesia eficaz cuando se utiliza para inyecciones de infiltración. Sin embargo, no hay evidencia que apoye el uso de articaína sobre lidocaína para bloqueos del nervio alveolar inferior. [12] Además, se ha demostrado que la articaína es superior a la lidocaína para el uso de infiltración complementaria después de un dolor persistente a pesar de un bloqueo exitoso del nervio dentario inferior con lidocaína. [13]
Contraindicaciones
- Alergia a los anestésicos de tipo amida
- Alergia a los metabisulfitos [14]
- Idiopática o congénita metahemoglobinemia [15] (no una preocupación en la práctica dental debido a los pequeños volúmenes de articaína utilizado) [16]
- Hemoglobinopatía , como la anemia de células falciformes [15]
La articaína no está contraindicada en pacientes con alergia a las sulfas, ya que no existe alergenicidad cruzada entre el anillo de tiofeno que contiene azufre de la articaína y las sulfonamidas. [17]
El metilparabeno ya no está presente en ninguna fórmula de anestésico local dental disponible en América del Norte. [dieciséis]
Controversia de parestesia
La parestesia, un entumecimiento o una sensación alterada de corto a largo plazo que afecta un nervio, es una complicación bien conocida de los anestésicos locales inyectables y ha estado presente incluso antes de que la articaína estuviera disponible. [18] [19]
Un artículo de Haas y Lennon publicado en 1993 [20] parece ser la fuente original de la controversia en torno a la articaína. Este documento analizó 143 casos notificados en el Royal College of Dental Surgeons of Ontario (RCDSO) durante un período de 21 años. Los resultados de su análisis parecían indicar que el 4% de los anestésicos locales tenían una mayor incidencia de causar parestesia , una complicación indeseable temporal o permanente, después de la inyección. Los autores concluyeron que “... la incidencia general de parestesia después de la administración de anestesia local para procedimientos no quirúrgicos en odontología en Ontario es muy baja, con solo 14 casos reportados de un estimado de 11,000,000 inyecciones en 1993. Sin embargo, si ocurre parestesia , los resultados de este estudio son consistentes con la sugerencia de que es significativamente más probable que lo haga si se usa articaína o prilocaína ".
En otro artículo de los mismos autores, [21] se revisaron 19 casos notificados de parestesia en Ontario para 1994, y se llegó a la conclusión de que la incidencia de parestesia fue de 2,05 por millón de inyecciones de fármacos anestésicos al 4%. Otro estudio de seguimiento de Miller y Haas publicado en 2000, [22] concluyó que la incidencia de parestesia por prilocaína o articaína (los dos únicos medicamentos al 4% en el mercado dental) era cercana a 1: 500,000 inyecciones. (Un dentista promedio da alrededor de 1.800 inyecciones en un año. [23] )
Casi todos los casos registrados de entumecimiento o alteración de la sensibilidad a largo plazo ( parestesia ) parecen estar presentes solo cuando este anestésico se usa para uso dental (no hay referencias de PubMed para parestesia con articaína para otras especialidades médicas). Además, en la gran mayoría de los informes, solo se vio afectado el nervio lingual.
No obstante, nunca se ha probado científicamente el daño directo al nervio causado por fármacos al 4%. [24]
Algunas investigaciones apuntan al trauma de la aguja como la causa de los eventos de parestesia. [25] [26]
Referencias
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- ^ Oertel R, Ebert U, Rahn R, Kirch W. Farmacocinética clínica de la articaína. Clin Pharmacokinet. Diciembre de 1997; 33 (6): 420.
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enlaces externos
- Carticaine (articaine) Página de PubChem
- Orabloc
- Septodonte
- Estructura
- Daño nervioso permanente por bloqueos nerviosos alveolares inferiores: una actualización para incluir articaína.
- Afectación permanente del nervio resultante de bloqueos del nervio alveolar inferior.
- Daño nervioso asociado con bloqueos del nervio alveolar inferior.
- Haas DA (2006). "Articaína y parestesia: estudios epidemiológicos". J Am Coll Dent . 73 (3): 5–10. PMID 17477212 .