La azelastina , vendida bajo la marca Optivar entre otros, es un medicamento que se usa principalmente como aerosol nasal para tratar la rinitis alérgica (fiebre del heno) y como gotas para los ojos para la conjuntivitis alérgica . [2] Otros usos pueden incluir asma y erupciones cutáneas para los que se toma por vía oral. [3] El inicio de los efectos es en minutos cuando se usa en los ojos y en una hora cuando se usa en la nariz. [4] Los efectos duran hasta 12 horas. [4]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Astelin, Optivar, Allergodil, otros. [1] |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a603009 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Gotas para los ojos, aerosol nasal, por vía oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 40% (intranasal) |
Vida media de eliminación | 22 horas |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.133.278 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 22 H 24 Cl N 3 O |
Masa molar | 381,90 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza, somnolencia, cambios en el gusto y dolor de garganta. [4] No está claro si su uso es seguro durante el embarazo o la lactancia . [5] Es un antihistamínico de segunda generación y actúa bloqueando la liberación de varios mediadores inflamatorios , incluida la histamina . [3] [4]
La azelastina fue patentada en 1971 y entró en uso médico en 1986. [6] Está disponible como medicamento genérico . En 2017, fue el medicamento 297 más recetado en los Estados Unidos, con más de un millón de recetas. [7] [8]
Usos médicos
El aerosol nasal de azelastina está indicado para el tratamiento local de los síntomas de la rinitis alérgica estacional y la rinitis alérgica perenne , como rinorrea , estornudos y prurito nasal en adultos y niños de 5 años en adelante. [9] [10] [11] En algunos países, también está indicado para el tratamiento de la rinitis vasomotora en adultos y niños ≥ 12 años. [11] Las gotas oftálmicas de azelastina están indicadas para el tratamiento local de la conjuntivitis alérgica estacional y perenne . [12] [13]
Efectos secundarios
La azelastina es segura y bien tolerada tanto en adultos como en niños con rinitis alérgica . [14] [15] [16] El sabor amargo, el dolor de cabeza, el ardor nasal y la somnolencia son los eventos adversos informados con mayor frecuencia. Las recomendaciones de prescripción de EE. UU. Advierten contra el uso simultáneo de alcohol y / u otros depresores del sistema nervioso central, pero hasta la fecha no se han realizado estudios para evaluar los efectos del aerosol nasal de azelastina en el SNC en humanos [¿ necesita actualización? ] . Estudios más recientes [17] [18] han mostrado grados similares de somnolencia (aproximadamente 2%) en comparación con el tratamiento con placebo.
El efecto secundario más común es un sabor amargo (aproximadamente el 20% de las personas). Debido a esto, el fabricante ha producido otra formulación de azelastina con sucralosa. [19] El problema del sabor amargo también puede reducirse mediante la aplicación correcta del aerosol nasal (es decir, inclinando ligeramente la cabeza hacia adelante y no inhalando el medicamento demasiado profundamente), o alternativamente usando la formulación de azelastina / sucralosa. [20]
Además, puede ocurrir anosmia (pérdida de la capacidad de oler) con los antihistamínicos en aerosol nasal (incluidas ambas formulaciones de azelastina). [4]
Farmacología
Farmacodinamia
La azelastina tiene un mecanismo de acción triple: [21]
- Efecto antihistamínico ,
- Efecto estabilizador de mastocitos y
- Efecto antiinflamatorio .
Farmacocinética
La biodisponibilidad sistémica de azelastina es aproximadamente del 40% cuando se administra por vía intranasal. Las concentraciones plasmáticas máximas (Cmax) se observan en 2-3 horas. La vida media de eliminación , el volumen de distribución en estado estacionario y el aclaramiento plasmático son 22 h, 14,5 L / kg y 0,5 L / h / kg respectivamente (según los datos de administración intravenosa y oral). Aproximadamente el 75% de una dosis oral se excreta en las heces. La farmacocinética de azelastina administrada por vía oral no se ve afectada por la edad, el sexo o la insuficiencia hepática. [21]
Metabolismo
La azelastina es metabolizada oxidativamente por la familia del citocromo P450 en su metabolito activo, desmetilazelastina, y dos metabolitos inactivos del ácido carboxílico. [21]
Propiedades químicas
La nomenclatura química de la azelastina es (±) -1- (2H) -ftalazinona, 4 - [(4-clorofenil) metil] -2- (hexahidro-1-metil-1H-azepin-4-il) -monohidrocloruro. Es de color blanco, casi inodoro y de sabor amargo. [22]
Referencias
- ^ Drugs.com Listados internacionales de Drugs.com para azelastine Página consultada el 28 de junio de 2015
- ^ Formulario nacional británico: BNF 76 (76 ed.). Prensa farmacéutica. 2018. p. 1169. ISBN 9780857113382.
- ^ a b Aronson, Jeffrey K. (2015). Efectos secundarios de las drogas de Meyler: la enciclopedia internacional de reacciones e interacciones adversas a las drogas . Elsevier. pag. 782. ISBN 9780444537164.
- ^ a b c d e "Monografía de clorhidrato de azelastina para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud.
- ^ "Uso oftálmico de azelastina (Optivar) durante el embarazo" . Drugs.com . Consultado el 26 de marzo de 2019 .
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 548. ISBN 9783527607495.
- ^ "El Top 300 de 2020" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
- ^ "Clorhidrato de azelastina - estadísticas de uso de fármacos" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
- ^ AHRQ Rinitis alérgica y su impacto en las pautas de tratamiento del asma (ARIA) Archivado el 18 de febrero de 2013 en la Wayback Machine.
- ^ "Resumen de las características del producto del aerosol nasal Rhinolast" . Octubre de 2009 . Consultado el 27 de abril de 2010 .
- ^ a b "Información de prescripción de la FDA de Astelin" . Consultado el 27 de abril de 2010 .
- ^ "Resumen de las características del producto de Optilast Eye Drops" . Enero de 2010 . Consultado el 27 de abril de 2010 .
- ^ "Optivar Eye Drops información de prescripción de la FDA" . Enero de 2010 . Consultado el 27 de abril de 2010 .
- ^ McNeely, W; Wiseman, LR (julio de 1998). "Azelastina intranasal. Una revisión de su eficacia en el tratamiento de la rinitis alérgica". Drogas . 56 (1): 91-114. doi : 10.2165 / 00003495-199856010-00011 . PMID 9664202 . S2CID 46956783 .
- ^ Ratner PH, Findlay SR, Hampel F, van Bavel J, Widlitz MD, Freitag JJ (noviembre de 1994). "Un ensayo controlado, doble ciego para evaluar la seguridad y eficacia del aerosol nasal de azelastina en la rinitis alérgica estacional". La Revista de Alergia e Inmunología Clínica . 94 (5): 818-25. doi : 10.1016 / 0091-6749 (94) 90148-1 . PMID 7963150 .
- ^ LaForce C, Dockhorn RJ, Prenner BM y col. (Febrero de 1996). "Seguridad y eficacia del aerosol nasal de azelastina (Astelin NS) para la rinitis alérgica estacional: un ensayo multicéntrico comparativo de 4 semanas". Annals of Allergy, Asthma & Immunology . 76 (2): 181–8. doi : 10.1016 / S1081-1206 (10) 63420-5 . PMID 8595539 .
- ^ Corren J, Storms W, Bernstein J, Berger W, Nayak A, Sacks H (mayo de 2005). "Efectividad del aerosol nasal de azelastina en comparación con cetirizina oral en pacientes con rinitis alérgica estacional". Terapéutica clínica . 27 (5): 543–53. doi : 10.1016 / j.clinthera.2005.04.012 . PMID 15978303 .
- ^ Berger W, Hampel F, Bernstein J, Shah S, Sacks H, Meltzer EO (septiembre de 2006). "Impacto del aerosol nasal de azelastina sobre los síntomas y la calidad de vida en comparación con las tabletas orales de cetirizina en pacientes con rinitis alérgica estacional". Annals of Allergy, Asthma & Immunology . 97 (3): 375–81. doi : 10.1016 / S1081-1206 (10) 60804-6 . PMID 17042145 .
- ^ Soy J Rhinol Alergy 2010; 24: 29-33
- ^ Curr Med Res Opin 2007; 23: 2441-52
- ^ a b c Horak, Friedrich; Zieglmayer, Ursula Petra (2009). "Spray nasal de azelastina para el tratamiento de la rinitis alérgica y no alérgica". Revisión de expertos en inmunología clínica . 5 (6): 659–69. doi : 10.1586 / eci.09.38 . PMID 20477689 . S2CID 32512061 .
- ^ drugs.com Azelastine Página consultada el 28 de junio de 2015
enlaces externos
- "Azelastina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- Guías sobre rinitis alérgica y su impacto en el asma (ARIA)