La rufinamida es un medicamento anticonvulsivo . Se usa en combinación con otros medicamentos y terapias para tratar el síndrome de Lennox-Gastaut [2] y varios otros trastornos convulsivos . La rufinamida, un derivado de triazol , fue desarrollado en 2004 por Novartis Pharma, AG , y es fabricado por Eisai .
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Banzel, Inovelon |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a609001 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Por vía oral ( tabletas ) |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 85% (en condiciones de alimentación); t max = 4-6 horas |
Enlace proteico | 34% |
Metabolismo | Hidrólisis mediada por carboxilesterasa ( CYP no involucrado) |
Metabolitos | Inactivo |
Vida media de eliminación | 6 a 10 horas |
Excreción | Orina (85%) [1] |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 10 H 8 F 2 N 4 O |
Masa molar | 238.198 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
La rufinamida fue aprobada por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) el 14 de noviembre de 2008 como tratamiento complementario de las convulsiones asociadas con el síndrome de Lennox-Gastaut en niños de cuatro años o más y en adultos. Su etiquetado oficial aprobado por la FDA no menciona el uso en el tratamiento de convulsiones parciales, ya que los ensayos clínicos presentados a la FDA fueron marginales. Sin embargo, varios ensayos clínicos recientes sugieren que el fármaco tiene eficacia para las convulsiones parciales [3]. Se comercializa con la marca Banzel . [4] También se comercializa en la Unión Europea con la marca Inovelon . [5]
El mecanismo de acción de la rufinamida no se conoce completamente. Existe alguna evidencia de que la rufinamida puede modular la activación de los canales de sodio dependientes de voltaje , [6] [7] un objetivo común de los fármacos antiepilépticos. [8] Un estudio reciente indica efectos sutiles sobre la dependencia del voltaje de la compuerta y el curso temporal de la inactivación en algunas isoformas de los canales de sodio que podrían reducir la excitabilidad neuronal. [9] Sin embargo, esta acción no puede explicar el espectro único de actividad de la rufinamida.
Referencias
- ^ a b "Tableta de Banzel-rufinamida, suspensión de Banzel-rufinamida recubierta con película" . DailyMed . 15 de abril de 2020 . Consultado el 21 de octubre de 2020 .
- ^ Hakimian S, Cheng-Hakimian A, Anderson GD, Miller JW (agosto de 2007). "Rufinamida: un nuevo medicamento antiepiléptico". Opinión del experto Pharmacother . 8 (12): 1931–40. doi : 10.1517 / 14656566.8.12.1931 . PMID 17696794 . S2CID 19522242 .
- ^ Brodie MJ, Rosenfeld WE, Vazquez B, Sachdeo R, Perdomo C, Mann A, Arroyo S (agosto de 2009). "Rufinamida para el tratamiento adyuvante de convulsiones parciales en adultos y adolescentes: un ensayo aleatorio controlado con placebo". Epilepsia . 50 (8): 1899–909. doi : 10.1111 / j.1528-1167.2009.02160.x . PMID 19490053 . S2CID 38485532 .
- ^ Comunicado de prensa de la FDA: la FDA aprueba un nuevo fármaco para tratar la forma grave de epilepsia
- ^ Informe de evaluación pública europea de rufinamida (INOVELON)
- ^ Rogawski, MA (2006). "Diversos mecanismos de fármacos antiepilépticos en vías de desarrollo" . Investigación sobre la epilepsia . 69 (3): 273–94. doi : 10.1016 / j.eplepsyres.2006.02.004 . PMC 1562526 . PMID 16621450 .
- ^ Striano, P .; McMurray, R .; Santamarina, E .; Falip, M. (2018). "Rufinamida para el tratamiento del síndrome de Lennox-Gastaut: evidencia de ensayos clínicos y práctica clínica" . Trastornos epilépticos: Revista internacional de epilepsia con cinta de vídeo . 20 (1): 13-29. doi : 10.1684 / epd.2017.0950 . PMID 29313492 .
- ^ Rogawski, A .; Löscher, W. (julio de 2004). "La neurobiología de los fármacos antiepilépticos" . Reseñas de la naturaleza. Neurociencia . 5 (7): 553–564. doi : 10.1038 / nrn1430 . ISSN 1471-003X . PMID 15208697 . S2CID 2201038 .
- ^ Gilchrist, J; Dutton, S; Díaz-Bustamante, M; McPherson, A; Olivares, N; Kalia, J; Escayg, A; Bosmans, F (2014). "La modulación de Nav1.1 por un nuevo compuesto de triazol atenúa los ataques epilépticos en roedores" . Biología Química ACS . 9 (5): 1204-12. doi : 10.1021 / cb500108p . PMC 4027953 . PMID 24635129 .
enlaces externos
- "Rufinamida" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.