El benzonatato , vendido bajo la marca Tessalon entre otros, es un medicamento que se usa para tratar de ayudar con los síntomas de la tos y el hipo . [1] [2] Se toma por vía oral . [1] No se recomienda su uso en menores de diez años. [3] Los efectos generalmente comienzan en 20 minutos y duran hasta ocho horas. [1] [4]
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Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Tessalon, Zonatuss, otros |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a682640 |
Datos de licencia |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Vida media de eliminación | 3-8 horas |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.002.904 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 30 H 53 N O 11 |
Masa molar | 603,750 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Los efectos secundarios incluyen somnolencia, mareos, dolor de cabeza, malestar estomacal, erupción cutánea, alucinaciones y reacciones alérgicas . [1] Las dosis excesivas pueden causar convulsiones , latidos cardíacos irregulares y la muerte. [3] Masticar o chupar la cápsula puede provocar laringoespasmo , broncoespasmo y colapso circulatorio . [1] No está claro si su uso durante el embarazo o la lactancia es seguro. [5] Actúa adormeciendo los receptores de estiramiento en los pulmones y suprimiendo el reflejo de la tos en el cerebro. [1]
El benzonatato fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1958. [1] Está disponible como medicamento genérico . [3] No está disponible en muchos países. [6] En 2018, fue el 113º medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de 6 millones de recetas. [7] [8]
Usos médicos
Tos
El benzonatato es una alternativa no opioide recetada para el alivio sintomático de la tos. [1] [3] Se ha demostrado que mejora la tos asociada con una variedad de afecciones respiratorias que incluyen asma , bronquitis , neumonía , tuberculosis , neumotórax , tos resistente a opiáceos en el cáncer de pulmón y enfisema . [1] [9] [10]
El benzonatato también reduce la consistencia y el volumen de la producción de esputo asociada con la tos en personas con trastorno pulmonar obstructivo crónico (EPOC). [9]
En comparación con la codeína, se ha demostrado en experimentos que el benzonatato es más eficaz para reducir la frecuencia de la tos inducida. [1]
El benzonatato no trata la causa subyacente de la tos. [11]
Hipo
Se ha demostrado que el benzonatato se utiliza en la supresión del hipo. [2]
Intubación
El benzonatato actúa como un anestésico local y el líquido dentro de la cápsula se puede aplicar en la boca para adormecer la orofaringe para la intubación despierta. [1] Sin embargo, puede haber efectos adversos potencialmente mortales cuando el medicamento es absorbido por la mucosa oral, como asfixia, reacciones de hipersensibilidad y colapso circulatorio. [1]
Contraindicaciones
La hipersensibilidad al benzonatato o cualquier compuesto relacionado es una contraindicación para su administración. [4]
Efectos secundarios
El benzonatato generalmente se tolera bien [ vago ] [ especificar ] si la cápsula líquida se ingiere intacta. [1] Los posibles efectos adversos del benzonatato incluyen:
- Con frecuencia se notifican estreñimiento, mareos, fatiga, congestión nasal, náuseas y dolor de cabeza. [12]
- También son posibles sedación, sensación de entumecimiento en el pecho, sensación de ardor en los ojos, una sensación vaga de "frío", picazón y erupciones. [1] [4]
- La ingestión de un pequeño puñado de cápsulas ha causado convulsiones , arritmias cardíacas y muerte en adultos. [13]
Reacciones hipersensibles
El benzonatato está relacionado estructuralmente con los medicamentos anestésicos de la clase del ácido para-aminobenzoico (PABA) que incluye la procaína y la tetracaína . [4] [13] La procaína y la tetracaína, que anteriormente se usaban mucho en los campos de la odontología y la anestesiología , han perdido popularidad debido a las alergias asociadas con sus metabolitos. [13] De manera similar, se han informado reacciones de hipersensibilidad graves al benzonatato que incluyen síntomas de laringoespasmo , broncoespasmo y colapso cardiovascular . [4] [14] Estas reacciones posiblemente estén asociadas con masticar, chupar o aplastar la cápsula en la boca. [4] [13]
Uso inapropiado
El benzonatato debe tragarse entero. [4] Aplastar o chupar la cápsula llena de líquido, o " cápsula blanda ", provocará la liberación de benzonatato de la cápsula y puede producir una anestesia local temporal de la mucosa oral . [4] Puede ocurrir un rápido desarrollo de entumecimiento de la lengua y asfixia. [4] [13] En casos graves, la absorción excesiva puede provocar laringoespasmo , broncoespasmo , convulsiones y colapso circulatorio . [4] [13] Esto puede deberse a una reacción de hipersensibilidad al benzonatato oa una toxicidad anestésica local sistémica , los cuales tienen síntomas similares. [13] Existe la posibilidad de que estos efectos adversos se produzcan con una dosis terapéutica, es decir, una sola cápsula, si se mastica o se chupa en la boca. [13]
Efectos psiquiátricos
Se han informado casos aislados de comportamiento extraño, confusión mental y alucinaciones visuales durante el uso simultáneo con otros medicamentos recetados. [4] Los efectos sobre el sistema nervioso central asociados con otros anestésicos locales derivados del ácido para-aminobenozico (PABA), por ejemplo, procaína o tetracaína , podrían ocurrir con el benzonatato y deben ser considerados. [1]
Niños
No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños menores de 10 años. [4] Se ha informado de ingestión accidental con resultado de muerte en niños menores de 10 años. [4] El benzonatato puede ser atractivo para los niños debido a su apariencia, una cápsula de gelatina llena de líquido de forma redonda, que parece un caramelo. [14] [15] Masticar o chupar una sola cápsula puede causar la muerte de un niño pequeño. [4] [15] Los signos y síntomas pueden ocurrir rápidamente después de la ingestión (dentro de los 15 a 20 minutos) e incluyen inquietud, temblores, convulsiones , coma y paro cardíaco. [15] Se ha informado de la muerte dentro de una hora después de la ingestión. [12] [15]
Embarazo y lactancia
En los Estados Unidos, el benzonatato está clasificado por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) como categoría C de embarazo . [5] No se sabe si el benzonatato puede causar daño fetal a una mujer embarazada o si puede afectar la capacidad de reproducción. [4] [5] Aún no se han realizado estudios de reproducción animal con benzonatato para evaluar su teratogenicidad . [4] El benzonatato solo debe administrarse a una mujer embarazada si es claramente necesario. [4] [5]
No se sabe si el benzonatato se excreta en la leche materna. [4] [5] Se recomienda tener precaución cuando se administra benzonatato a una mujer que amamanta. [4] [5]
Sobredosis
El benzonatato es químicamente similar a otros anestésicos locales como la tetracaína y la procaína , y comparte su farmacología y toxicología . [13]
La sobredosis de benzonatato se caracteriza por síntomas de inquietud, temblores, convulsiones , ritmos cardíacos anormales (arritmia cardíaca ), edema cerebral , ausencia de respiración ( apnea ), latidos cardíacos rápidos ( taquicardia ) y, en casos graves, coma y muerte. [1] [4] [16] [11] Los síntomas se desarrollan rápidamente, por lo general dentro de una hora después de la ingestión. [4] [11] El tratamiento se centra en la eliminación del contenido gástrico y en el manejo de los síntomas de sedación, convulsiones, apnea y arritmia cardíaca. [4]
A pesar de una larga historia de uso seguro y apropiado, se informa que el margen de seguridad del benzonatato es estrecho. [13] La toxicidad por encima de la dosis terapéutica es relativamente baja y la ingestión de un pequeño puñado de píldoras puede causar síntomas de sobredosis. [13] [11] Los niños tienen un mayor riesgo de toxicidad, que ha ocurrido con la administración de solo una o dos cápsulas. [15] [16] [11]
Debido al uso cada vez mayor de benzonatato y la rápida aparición de los síntomas, se están acumulando casos de muertes por sobredosis de benzonatato, especialmente en niños. [11]
Farmacología
El benzonatato es químicamente similar a otros anestésicos locales como la tetracaína y la procaína , y comparte su farmacología . [13]
Mecanismo de acción
Al igual que otros anestésicos locales , el benzonatato es un potente inhibidor de los canales de sodio dependientes de voltaje. [13] Después de la absorción y la circulación en el tracto respiratorio, el benzonatato actúa como un anestésico local , disminuyendo la sensibilidad de las fibras aferentes vagales y los receptores de estiramiento en los bronquios , los alvéolos y la pleura en las vías respiratorias inferiores y el pulmón. [1] [2] Esto amortigua su actividad y reduce el reflejo de la tos . [1] [4] El benzonatato también tiene actividad antitusiva central en el centro de la tos en el sistema nervioso central al nivel de la médula . [1] [9] Sin embargo, existe una inhibición mínima del centro respiratorio a una dosis terapéutica. [4]
Farmacocinética
El efecto antitusivo del benzonatato comienza dentro de los 15 a 20 minutos después de la administración oral y típicamente dura entre 3 y 8 horas. [4] [9]
El benzonatato es hidrolizado por la butirilcolinesterasa plasmática (BChE) al metabolito ácido 4- (butilamino) benzoico (BABA), así como a ésteres monometílicos de polietilenglicol. [13] Como muchos otros ésteres de anestésicos locales, la hidrólisis del compuesto original es rápida. [13] Existe la preocupación de que las personas con deficiencias de pseudocolinesterasa puedan tener una mayor sensibilidad al benzonatato, ya que esta hidrólisis se ve afectada, lo que lleva a un aumento de los niveles de medicación circulante. [13]
Estructura química
El benzonatato es una butilamina , estructuralmente relacionada con otros anestésicos locales de ésteres de poliglicol como la procaína y la tetracaína . [13] El peso molecular del benzonatato es 603,7 g / mol. [4] Sin embargo, el estándar de referencia para el benzonatato es una mezcla de compuestos n-etoxi, que se diferencian en la abundancia de 7-9 unidades repetidas, con un peso molecular medio de 612,23 g / mol. [13] También hay pruebas de que el compuesto no es uniforme entre fabricantes. [13]
sociedad y Cultura
El benzonatato se comercializó por primera vez en los EE. UU. En 1958 como medicamento recetado para el tratamiento de la tos en personas mayores de 10 años. [15] [16] Hay una variedad de analgésicos para la tos recetados a base de opiáceos, como el dextrometorfano y la codeína. , pero tienen efectos secundarios no deseados y potencial de abuso y desviación. [13] Sin embargo, el benzonatato es actualmente el único antitusivo no opioide recetado y su uso ha aumentado rápidamente. [13] [11] Las razones exactas de este aumento no están claras. [11]
Ciencias económicas
En los Estados Unidos, entre 2004 y 2009, las recetas aumentaron un 50% de 3,1 millones a 4,7 millones, la participación de mercado del benzonatato entre los antitusivos aumentó del 6,3% al 13% y el número estimado de niños menores de 10 años que recibieron benzonatato aumentó de 10,000 a 19,000. [13] [11] A lo largo de este mismo período, más del 90% de las recetas se dieron a personas mayores de 18 años. [11] La mayoría de las recetas fueron dadas por médicos generales, familiares, internos y osteópatas, y los pediatras representan aproximadamente el 3% del benzonatato recetado. [11]
En 2018, fue el medicamento 113 más recetado en los Estados Unidos, con más de 6 millones de recetas. [7] [8]
Nombres de marca
Tessalon es una versión de marca de benzonatato fabricado por Pfizer, Inc. [13] [11] Está disponible en forma de perles o cápsulas. [17] Zonatuss era una marca fabricada por Atley Pharmaceuticals, Inc. y Vertical Pharmaceuticals, Inc. [18] [19]
Referencias
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enlaces externos
- "Benzonatato" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.