El bezafibrato (comercializado como Bezalip y varias otras marcas comerciales) es un fármaco de fibrato que se utiliza como agente hipolipemiante para tratar la hiperlipidemia . Ayuda a reducir el colesterol LDL y los triglicéridos en la sangre y aumenta el HDL .
Datos clinicos | |
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AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
MedlinePlus | a682711 |
Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.050.498 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 19 H 20 Cl N O 4 |
Masa molar | 361,82 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Fue patentado en 1971 y aprobado para uso médico en 1978. [1]
Usos médicos
Bezafibrate mejora los marcadores de hiperlipidemia combinada , reduciendo eficazmente el LDL y los triglicéridos y mejorando los niveles de HDL. [2] El efecto principal sobre la morbilidad cardiovascular se da en pacientes con síndrome metabólico , cuyas características se ven atenuadas por el bezafibrato. [3] Los estudios muestran que en pacientes con intolerancia a la glucosa, el bezafibrato puede retrasar el progreso a la diabetes, [4] y en aquellos con resistencia a la insulina , desaceleró el progreso en el marcador de gravedad HOMA . [5] Además, un estudio observacional prospectivo de pacientes dislipidémicos con diabetes o hiperglucemia mostró que el bezafibrato reduce significativamente la concentración de hemoglobina A1c (HbA1c) en función de los niveles basales de HbA1c, independientemente del uso concomitante de fármacos antidiabéticos. [6]
Efectos secundarios
La principal toxicidad es hepática (enzimas hepáticas anormales); Se han notificado miopatía y, en raras ocasiones, rabdomiólisis .
Otros usos
La empresa australiana de biotecnología Giaconda combina bezafibrato con ácido quenodesoxicólico en una combinación de medicamentos contra la hepatitis C llamada Hepaconda.
Se ha demostrado que el bezafibrato reduce la hiperfosforilación de la proteína tau y otros signos de tauopatía en ratones transgénicos que tienen la mutación tau humana . [7]
La combinación de un fármaco para reducir el colesterol, el bezafibrato, y un esteroide anticonceptivo, el acetato de medroxiprogesterona, podría ser un tratamiento eficaz y no tóxico para una variedad de cánceres, hallaron investigadores de la Universidad de Birmingham. [8]
Modo de acción
Como los otros fibratos, el bezafibrato es un agonista de PPARα ; algunos estudios sugieren que también puede tener alguna actividad sobre PPARγ y PPARδ.
Síntesis
El agente reductor de lípidos bezafibrato proporciona más pruebas de que se dispone de una tolerancia sustancial a granel en la posición para.
La p -clorobenzamida de tiramina se somete a una síntesis de éter Williamson con 2-bromo-2-metilpropionato de etilo para completar la síntesis. El grupo éster se hidroliza en el medio de reacción alcalino.
Historia
Bezafibrate fue introducido por primera vez por Boehringer Mannheim en 1977.
Referencias
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 474. ISBN 9783527607495.
- ^ Estudio de prevención del infarto de bezafibrato (BIP) (2000). "Prevención secundaria aumentando el colesterol HDL y reduciendo los triglicéridos en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias: el estudio Bezafibrate Infarction Prevention (BIP)" . Circulación . 102 (1): 21–7. doi : 10.1161 / 01.cir.102.1.21 . PMID 10880410 .
- ^ Tenenbaum, A; Motro, M; Fisman, EZ; Tanne, D; Boyko, V; Behar, S (2005). "Bezafibrate para la prevención secundaria del infarto de miocardio en pacientes con síndrome metabólico" . Archivos de Medicina Interna . 165 (10): 1154–60. doi : 10.1001 / archinte.165.10.1154 . PMID 15911729 .
- ^ Tenenbaum, A; Motro, M; Fisman, EZ; Schwammenthal, E; Adler, Y; Goldenberg, yo; Leor, J; Boyko, V; et al. (2004). "Bezafibrato del ligando del receptor activado por proliferador de peroxisoma para la prevención de la diabetes mellitus tipo 2 en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias" . Circulación . 109 (18): 2197–202. doi : 10.1161 / 01.CIR.0000126824.12785.B6 . PMID 15123532 .
- ^ Tenenbaum, A; Fisman, EZ; Boyko, V; Benderly, M; Tanne, D; Haim, M; Matas, Z; Motro, M; Behar, S (2006). "Atenuación de la progresión de la resistencia a la insulina en pacientes con enfermedad arterial coronaria por bezafibrato" . Archivos de Medicina Interna . 166 (7): 737–41. doi : 10.1001 / archinte.166.7.737 . PMID 16606809 .
- ^ Teramoto, T; Shirai, K; Daida, H; Yamada, N (2012). "Efectos del bezafibrato sobre el metabolismo de lípidos y glucosa en pacientes diabéticos dislipidémicos: el estudio J-BENEFIT" . Cardiovasc Diabetol . 11 (1): 29. doi : 10.1186 / 1475-2840-11-29 . PMC 3342914 . PMID 22439599 .
- ^ Dumont M, Stack C, Elipenahli C, Jainuddin S, Gerges M, Starkova N, Calingasan NY, Yang L, Tampellini D, Starkov AA, Chan RB, Di Paolo G, Pujol A, Beal MF (2012). "La administración de bezafibrato mejora los déficits de comportamiento y la patología de tau en ratones P301S" . Genética molecular humana . 21 (23): 5091–5105. doi : 10.1093 / hmg / dds355 . PMC 3490516 . PMID 22922230 .
- ^ "Medicamentos anticonceptivos que reducen el colesterol utilizados para tratar el cáncer. - Ciencia diaria" .