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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Lumigan, Latisse, otros |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| MedlinePlus | a602030 |
| Datos de licencia |
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| Categoría de embarazo |
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| Vías de administración | gotas para los ojos |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | Bajo |
| Enlace proteico | 88% |
| Inicio de acción | 4 horas |
| Vida media de eliminación | 45 min después de la aplicación intravenosa |
| Duración de la acción | ≥ 24 horas |
| Excreción | 67% riñón , 25% fecal |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA | 100.170.712  |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 25 H 37 N O 4 |
| Masa molar | 415.574 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (¿qué es esto?) (verificar) | |
El bimatoprost , vendido bajo el nombre comercial Lumigan entre otros, es un medicamento que se usa para tratar la presión alta dentro del ojo, incluido el glaucoma . [2] Específicamente, se usa para el glaucoma de ángulo abierto cuando otros agentes no son suficientes. [2] [3] También se puede utilizar para aumentar el tamaño de las pestañas . [4] [5] Se usa como gota para los ojos y los efectos generalmente ocurren dentro de las cuatro horas. [2] [5]
Los efectos secundarios comunes incluyen ojos rojos, ojos secos, cambio de color de los ojos, visión borrosa y cataratas . [2] [3] [5] En general, no se recomienda su uso durante el embarazo o la lactancia . [1] [3] [5] Es un análogo de la prostaglandina y actúa aumentando la salida de líquido acuoso de los ojos. [2]
El bimatoprost fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 2001. [2] Está disponible como medicamento genérico . [3] [4] [6] En 2017, fue el 231º medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de dos millones de recetas. [7] [8]
Usos
Médico
El bimatoprost se usa para el tratamiento del glaucoma de ángulo abierto y la hipertensión ocular en pacientes adultos, ya sea solo o en combinación con un betabloqueante [2] [5] [9] (típicamente timolol ).
Los estudios han demostrado que el bimatoprost es más eficaz que el timolol en la reducción de la presión intraocular (PIO) y al menos tan eficaz como los análogos de prostaglandinas latanoprost y travoprost para reducir la PIO. [10]
Cosmético
El bimatoprost puede usarse para tratar pestañas pequeñas o poco desarrolladas. [4] [5] El término médico para esto es tratamiento de hipotricosis ; sin embargo, la aprobación de la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU . (FDA) tiene fines puramente cosméticos (consulte Receptor de prostaglandina F # Significado clínico ). [11] [ verificación necesaria ]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios son similares a los de otros análogos de prostaglandinas aplicados en el ojo. La más común es la hiperemia conjuntival , que se presenta en más del 10% de los pacientes. Otros efectos incluyen visión borrosa, enrojecimiento de ojos y párpados, ardor de ojos u otras molestias y oscurecimiento permanente del iris a marrón. [9] [2] [4] Los efectos adversos ocasionales (en menos del 1% de los pacientes) son dolor de cabeza y náuseas. [9]
Algunos efectos secundarios son específicos de la formulación cosmética, que se aplica a la piel en la base de las pestañas en lugar de instilarse en el ojo. Estos incluyen infección si se reutilizan los aplicadores de una sola vez y oscurecimiento del párpado o del área debajo del ojo. [4] [12] Las investigaciones sugieren que limpiarse el ojo con una gasa absorbente después de la administración de gotas para los ojos puede resultar en pestañas más cortas y una menor probabilidad de hiperpigmentación en el párpado, en comparación con no limpiar el exceso de líquido. [13]
Interacciones
No se han realizado estudios de interacción con esta sustancia. Las interacciones con fármacos sistémicos (por ejemplo, orales) se consideran poco probables porque el bimatoprost no alcanza concentraciones relevantes en el torrente sanguíneo. Bimatoprost no interactúa negativamente con las gotas oftálmicas de timolol. [9]
Farmacología
Mecanismo de acción
El bimatoprost es un análogo estructural de la prostaglandina F 2α (PGF 2α ). Al igual que otros análogos de PGF 2α como travoprost, latanoprost y tafluprost , aumenta la salida de líquido acuoso del ojo y reduce la presión intraocular. Sin embargo, a diferencia de estos, no actúa sobre el receptor de prostaglandina F , ni sobre ningún otro receptor de prostaglandina conocido. Se cree que el bimatoprost imita las prostamidas del propio cuerpo humano (que son químicamente similares), una clase de sustancias relacionadas con las prostaglandinas, pero con un mecanismo de acción desconocido. [2] [9] Sin receptor de prostamidase ha identificado a partir de 2015 [actualizar]; la búsqueda está en curso. [14] A partir de 2019, se pensó que el bimatoprost funcionaba a través de la red trabecular y las vías uveoesclerales. [15] [16]
Farmacocinética
El bimatoprost se absorbe bien a través de la córnea . Comienza a bajar la presión intraocular después de cuatro horas, con una duración de al menos 24 horas. Un porcentaje bajo ingresa al torrente sanguíneo. En el plasma sanguíneo, las concentraciones máximas se alcanzan después de 10 minutos, luego caen por debajo del límite de detección de 25 pg / ml después de 1,5 horas. La sustancia no se acumula en el cuerpo. [2] [9]
La unión a proteínas plasmáticas es del 88%. El bimatoprost se metaboliza por oxidación, N - desetilación y glucuronidación , formando una variedad de metabolitos . Se midió la semivida biológica en 45 minutos después de la infusión intravenosa . El 67% se elimina por vía renal y el 25% por las heces. [2] [9]
Referencias
- ^ a b c "Uso oftálmico de bimatoprost (Lumigan) durante el embarazo" . Drugs.com . 14 de octubre de 2019 . Consultado el 4 de enero de 2020 .
- ^ a b c d e f g h i j k "Monografía de bimatoprost para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 26 de marzo de 2019 .
- ^ a b c d Formulario nacional británico: BNF 76 (76 ed.). Prensa farmacéutica. 2018. p. 1149. ISBN 9780857113382.
- ^ a b c d e "Solución / gotas de bimatoprost" . DailyMed . 18 de septiembre de 2019 . Consultado el 4 de enero de 2020 .
- ^ a b c d e f "Lumigan- solución de bimatoprost / gotas" . DailyMed . 31 de julio de 2017 . Consultado el 4 de enero de 2020 .
- ^ "Bimatoprost" . Drugs.com . 2 de diciembre de 2019 . Consultado el 4 de enero de 2020 .
- ^ "El Top 300 de 2020" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
- ^ "Bimatoprost - Estadísticas de uso de drogas" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
- ^ a b c d e f g Haberfeld, H, ed. (2015). Austria-Codex (en alemán). Viena: Österreichischer Apothekerverlag.
- ^ Curran MP (2009). "Bimatoprost: una revisión de su uso en el glaucoma de ángulo abierto y la hipertensión ocular". Envejecimiento de las drogas . 26 (12): 1049–71. doi : 10.2165 / 11203210-000000000-00000 . PMID 19929032 .
- ^ Choi YM, Diehl J, Levins PC (2015). "Usos clínicos alternativos prometedores de los análogos de prostaglandina F2α: más allá de las pestañas". Revista de la Academia Estadounidense de Dermatología . 72 (4): 712–6. doi : 10.1016 / j.jaad.2014.10.012 . PMID 25601618 .
- ^ Louis CS (1 de mayo de 2010). "Pestañas largas sin receta, pero con riesgos" . The New York Times . Consultado el 18 de julio de 2019 .
- ↑ Xu L, Wang X, Wu M (2017). "Técnicas de instilación de medicamentos tópicos para el glaucoma" . Cochrane Database Syst Rev . 2 : CD010520. doi : 10.1002 / 14651858.CD010520.pub2 . PMC 5419432 . PMID 28218404 .
- ^ Shelnut, EL; Nikas, SP; Finnegan, DF; Chiang, N; Serhan, CN; Makriyannis, A (2015). "Diseño y síntesis de nuevas sondas de éster de glicerol y etanolamida de prostaglandina E 2 para el receptor (s) de prostamida putativo" . Letras de tetraedro . 56 (11): 1411–1415. doi : 10.1016 / j.tetlet.2015.01.164 . PMC 4422110 . PMID 25960577 .
- ^ "Gotas para los ojos de Lumigan (bimatoprost) de información de producto australiano" (PDF) . Consultado el 15 de julio de 2019 .
El bimatoprost reduce la presión intraocular en el hombre al aumentar el flujo de salida del humor acuoso a través de la red trabecular y mejorar el flujo de salida uveoescleral.
- ^ "Bimatoprost" . DrugBank . Consultado el 7 de julio de 2019 .
Lectura adicional
- "Análogos de prostaglandinas para uso oftálmico: una revisión de la eficacia clínica comparativa y la rentabilidad". Informes de respuesta rápida CADTH . Julio de 2015. PMID 26985536 .
Enlaces externos
- "Bimatoprost" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
