La brinzolamida (nombres comerciales Azopt , Alcon Laboratories, Befardin , [2] Fardi Medicals, [3] ) es un inhibidor de la anhidrasa carbónica que se usa para reducir la presión intraocular en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular.
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Datos clinicos | |
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Pronunciación | brin ZOH la mide |
Nombres comerciales | Azopt, Befardin |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a601233 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oftálmico |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | Absorbe sistémicamente, pero por debajo de niveles detectables (menos de 10 ng / mL) |
Enlace proteico | ~ 60% |
Vida media de eliminación | 111 días |
Excreción | Riñón (60%) |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.149.376 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 12 H 21 N 3 O 5 S 3 |
Masa molar | 383,50 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
La brinzolamida fue aprobada como medicamento genérico en los Estados Unidos en noviembre de 2020. [4]
Química
La brinzolamida es un inhibidor de la anhidrasa carbónica (específicamente, la anhidrasa carbónica II). La anhidrasa carbónica se encuentra principalmente en los eritrocitos (pero también en otros tejidos, incluido el ojo). Existe como una serie de isoenzimas, la más activa de las cuales es la anhidrasa carbónica II (CA-II).
Indicaciones
Se utiliza para el tratamiento del glaucoma de ángulo abierto y la presión intraocular elevada debido a la producción excesiva de humor acuoso o al drenaje inadecuado del humor a través de la red trabecular .
Farmacodinamia
La inhibición de la anhidrasa carbónica en las apófisis ciliares del ojo disminuye la secreción del humor acuoso y, por lo tanto, disminuye la presión intraocular en la cámara anterior, presumiblemente al reducir la velocidad de formación de iones bicarbonato con la consiguiente reducción del transporte de sodio y líquido; esto puede aliviar los efectos del glaucoma de ángulo abierto.
Farmacocinética
Absorción
La frecuencia recomendada para la aplicación tópica es de dos veces al día. Después de la instilación ocular, la suspensión se absorbe sistémicamente hasta cierto punto; sin embargo, las concentraciones plasmáticas son bajas y generalmente están por debajo de los límites de detección (menos de 10 ng / ml) debido a la unión extensa de tejidos y eritrocitos. La administración oral se ve menos favorecida debido a la absorción variable de la mucosa del estómago y un perfil de efectos secundarios aumentado en comparación con la administración oftálmica.
Distribución
El compuesto se une bastante bien a las proteínas (60%), pero se adhiere ampliamente a los eritrocitos que contienen anhidrasa carbónica. Debido a la abundancia de eritrocitos que se unen fácilmente y al metabolismo mínimo conocido, la semivida en sangre total de la brinzolamida es muy larga (111 días).
Metabolismo
Si bien no se han establecido firmemente los sitios definitivos del metabolismo, hay varios metabolitos dignos de mención. La N-desetilbrinzolamida es un metabolito activo del compuesto original y, por lo tanto, exhibe actividad inhibidora de la anhidrasa carbónica (principalmente anhidrasa carbónica-I, cuando está en presencia de brinzolamida) y también se acumula en los eritrocitos. Sin embargo, otros metabolitos conocidos de la brinzolamida (N-desmetoxipropilbrinzolamida y O-desmetilbrinzolamida) no tienen actividad o su actividad se desconoce actualmente.
Excreción
La brinzolamida se excreta principalmente sin cambios (60%) en la orina, aunque no se ha determinado definitivamente la tasa de aclaramiento renal. La N-desetilbrinzolamida también se encuentra en la orina junto con concentraciones más bajas de los metabolitos inactivos, N-desmetoxipropilbrinzolamida y O-desmetilbrinzolamida; los niveles exactos no se han determinado definitivamente.
Precauciones
Efectos secundarios
- Común, pero leve: visión borrosa; sabor amargo, agrio o inusual; picazón, dolor, lagrimeo o sequedad de los ojos; sentir que hay algo en el ojo; dolor de cabeza; nariz que moquea
- Raras, pero graves: latidos cardíacos rápidos o irregulares; desmayo; sarpullido, urticaria o picazón en la piel; irritación, enrojecimiento o hinchazón severa de los ojos; hinchazón en la cara, labios o garganta; sibilancias o dificultad para respirar
Precauciones
- Hipersensibilidad a otras sulfonamidas.
- Glaucoma agudo de ángulo cerrado
- Administración concomitante de inhibidores de la anhidrasa carbónica orales
- Enfermedad renal o hepática crónica de moderada a grave
Combinaciones
Combinación con timolol
La combinación de brinzolamida con timolol se comercializa con el nombre comercial Azarga. Esta combinación puede ser más eficaz que cualquiera de los medicamentos por sí solos. [5]
Combinación con brimonidina
La combinación de brinzolamida con brimonidina se comercializa con el nombre comercial Simbrinza. [6] [7] Esta combinación puede ser más eficaz que cualquiera de los medicamentos solos. [6] [7]
Referencias
- ^ "Uso oftálmico de brinzolamida (Azopt) durante el embarazo" . Drugs.com . 16 de mayo de 2019 . Consultado el 17 de agosto de 2020 .
- ^ "Copia archivada" . Archivado desde el original el 6 de julio de 2015 . Consultado el 4 de julio de 2015 .CS1 maint: copia archivada como título ( enlace )
- ^ "Copia archivada" (PDF) . Archivado desde el original (PDF) el 5 de julio de 2015 . Consultado el 4 de julio de 2015 .CS1 maint: copia archivada como título ( enlace )
- ^ "Primeras aprobaciones de medicamentos genéricos" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . Consultado el 13 de febrero de 2021 .
- ^ Croxtall JD, Scott, LJ. [1] Archivado el 8 deoctubre de 2011en la Wayback Machine .Drugs & Aging 2009; 26 (5): 437-446. doi : 10.2165 / 00002512-200926050-00007 .
- ^ a b "Simbrinza EPAR" . Agencia Europea de Medicamentos . Consultado el 11 de junio de 2020 .
- ^ a b "Suspensión / gotas de simbrinza- brinzolamida / tartrato de brimonidina" . DailyMed . 9 de septiembre de 2019 . Consultado el 11 de junio de 2020 .
- Ermis S, Ozturk F, Inan U (2005). "Comparación de los efectos de travoprost y brinzolamida sobre la presión intraocular después de la facoemulsificación". Ojo . 19 (3): 303–7. doi : 10.1038 / sj.eye.6701470 . PMID 15258611 . S2CID 7285009 .
- Iester M, Altieri M, Michelson G, Vittone P, Traverso C, Calabria G (2004). "Flujo sanguíneo peripapilar retiniano antes y después de brinzolamida tópica". Ophthalmologica . 218 (6): 390–6. doi : 10.1159 / 000080942 . PMID 15564757 . S2CID 24843128 .
- Kaup M, Plange N, Niegel M, Remky A, Arend O (2004). "Efectos de la brinzolamida sobre la hemodinámica ocular en voluntarios sanos" . Br J Ophthalmol . 88 (2): 257–62. doi : 10.1136 / bjo.2003.021485 . PMC 1771998 . PMID 14736787 .
- Marzo WF, Ochsner KI (2000). "La seguridad y eficacia a largo plazo de brinzolamida al 1.0% (azopt) en pacientes con glaucoma primario de ángulo abierto o hipertensión ocular". Soy J Ophthalmol . 129 (2): 136-143. doi : 10.1016 / S0002-9394 (99) 00343-8 . PMID 10682964 .
- Información del producto: Azopt (R), brinzolamida. Alcon Laboratories, Inc, Fort Worth, TX, 1998b.
- Sall KN, Greff LJ, Johnson-Pratt LR, et al .: combinación de dorzolamida / timolol versus administración concomitante de brimonidina y timolol: comparación de eficacia y tolerabilidad de seis meses. Ophthalmology 2003; 110: 615-624.
enlaces externos
- "Brinzolamida" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.