Timolol es un medicamento bloqueador beta que se usa por vía oral o como gotas para los ojos . [2] [4] Como gotas para los ojos, se usa para tratar el aumento de la presión dentro del ojo , como en la hipertensión ocular y el glaucoma . [2] Por vía oral, se usa para la presión arterial alta , el dolor de pecho debido a un flujo sanguíneo insuficiente al corazón , para prevenir más complicaciones después de un ataque cardíaco y para prevenir las migrañas . [4]
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Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Betimol, Istalol, otros [1] |
AHFS / Drugs.com | Maleate Monograph eent Monograph |
MedlinePlus | a684029 |
Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Por vía oral , tópico ( gotas para los ojos ) |
Clase de droga | Betabloqueante |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 60% |
Metabolismo | Hígado (80%, principalmente CYP2D6 [3] ) |
Inicio de acción | 15-30 min [2] |
Vida media de eliminación | 2,5–5 horas |
Duración de la acción | 24 horas [2] |
Excreción | Riñón |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG |
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CHEBI |
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CHEMBL |
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Tablero CompTox ( EPA ) |
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Tarjeta de información ECHA | 100.043.651 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 13 H 24 N 4 O 3 S |
Masa molar | 316,42 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) |
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Sonrisas
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InChI
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(verificar) |
Los efectos secundarios comunes de las gotas son la irritación de los ojos. [2] Los efectos secundarios comunes por vía oral incluyen cansancio, latidos cardíacos lentos , picazón y dificultad para respirar . [4] Otros efectos secundarios incluyen enmascarar los síntomas del nivel bajo de azúcar en sangre en personas con diabetes . [2] No se recomienda su uso en personas con asma , insuficiencia cardíaca no compensada o EPOC . [2] No está claro si el uso durante el embarazo es seguro para el bebé. [5] El timolol es un betabloqueante no selectivo . [2] g Timolol fue patentado en 1968 y entró en uso médico en 1978. [6] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [7] Timolol está disponible como medicamento genérico . [2] En 2018, fue el medicamento 148 más comúnmente recetado en los Estados Unidos, con más de 4 millones de recetas. [8] [9]
Usos médicos
Oral
En su forma oral u oral, se utiliza:
- para tratar la presión arterial alta
- para prevenir ataques cardíacos
- para prevenir la migraña dolores de cabeza [10]
Gotas para los ojos
En forma de gota para los ojos, se utiliza para tratar el glaucoma de ángulo abierto y, ocasionalmente, el secundario . [2] [11] El mecanismo de acción del timolol es probablemente la reducción de la formación de humor acuoso [2] en el cuerpo ciliar del ojo. Fue el primer bloqueador beta aprobado para uso tópico en el tratamiento del glaucoma en los Estados Unidos (1978). [12] Cuando se usa solo, deprime la presión intraocular (PIO) entre un 18% y un 34% por debajo de la línea de base en los primeros tratamientos. Sin embargo, hay efectos de fuga a corto plazo y de deriva a largo plazo en algunas personas. Es decir, se desarrolla la tolerancia. Puede reducir la extensión de la curva de la PIO diurna hasta en un 50%. La PIO es más alta durante el sueño. La eficacia del timolol para reducir la PIO durante el período de sueño puede ser limitada. [13] [14] [15] Es un bloqueador β de 5 a 10 veces más potente que el propranolol . El timolol es sensible a la luz; generalmente se conserva con cloruro de benzalconio (BAC) al 0.01% , pero también viene libre de BAC. También se puede utilizar en combinación con pilocarpina , inhibidores de la anhidrasa carbónica [16] o análogos de prostaglandinas . [17]
Una revisión Cochrane comparó el efecto del timolol versus la brimonidina para retrasar la progresión del glaucoma de ángulo abierto en adultos, pero no encontró pruebas suficientes para llegar a conclusiones. [18]
En la piel
En su forma de gel se utiliza sobre la piel para tratar hemangiomas infantiles . [19]
Contraindicaciones
El medicamento no debe ser tomado por personas con: [20]
- Una alergia al timolol o cualquier otro betabloqueante.
- Asma o bronquitis obstructiva crónica grave
- Una frecuencia cardíaca lenta (bradicardia) o un bloqueo cardíaco
- Insuficiencia cardíaca [21]
Efectos secundarios
Los posibles efectos secundarios más graves incluyen arritmias cardíacas y broncoespasmos graves . [20] El timolol también puede provocar desmayos , insuficiencia cardíaca congestiva , depresión , confusión , empeoramiento del síndrome de Raynaud e impotencia . [20]
Los efectos secundarios cuando se administran en los ojos incluyen: sensación de ardor, enrojecimiento de los ojos, queratopatía puntiforme superficial, entumecimiento de la córnea. [22] [11]
Formulaciones
Está disponible en tabletas y formulaciones líquidas. [20] [22]
Para uso oftálmico, timolol también está disponible combinado:
- con inhibidores de la anhidrasa carbónica :
- timolol y brinzolamida
- timolol y dorzolamida
- con agonistas α 2 :
- timolol y brimonidina
- con análogos de prostaglandinas :
- timolol y latanoprost
- timolol y travoprost
Nombres de marca
Timolol se comercializa con muchos nombres comerciales en todo el mundo. [1] Las gotas oftálmicas de timolol se comercializan bajo la marca Istalol, entre otras. [23] [24]
Referencias
- ^ a b "Timolol" . Drugs.com . Archivado desde el original el 7 de marzo de 2016 . Consultado el 28 de diciembre de 2016 .
- ^ a b c d e f g h yo j k "Timolol eent" . La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud. Archivado desde el original el 28 de diciembre de 2016 . Consultado el 8 de diciembre de 2016 .
- ^ Volotinen, Marjo; Turpeinen, Miia; Tolonen, Ari; Uusitalo, Jouko; Mäenpää, Jukka; Pelkonen, Olavi (2007). "El metabolismo del timolol en microsomas hepáticos humanos está mediado principalmente por CYP2D6". Metabolismo y disposición de fármacos . 35 (7): 1135-1141. doi : 10.1124 / dmd.106.012906 . PMID 17431033 . S2CID 794764 .
- ^ a b c "Timolol Maleate" . La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud. Archivado desde el original el 28 de diciembre de 2016 . Consultado el 8 de diciembre de 2016 .
- ^ "Uso oftálmico de timolol durante el embarazo" . La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud. Archivado desde el original el 28 de diciembre de 2016 . Consultado el 28 de diciembre de 2016 .
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 460. ISBN 9783527607495. Archivado desde el original el 28 de diciembre de 2016.
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- ^ "Disponibilidad genérica de Istalol" . Drugs.com . Consultado el 20 de junio de 2019 .
- ^ "Istalol" . Drugs.com . El 1 de agosto de 2018 . Consultado el 19 de julio de 2019 .
enlaces externos
- "Timolol" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Timolol oftálmico" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Maleato de timolol" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Timolol oftálmico" . MedlinePlus .