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Cantaridina
Cantaridina-2D.svg
Cantaridina-3D.png
Nombres
Nombre IUPAC preferido
(3a R , 4 S , 7 R , 7a S ) -3a, 7a-Dimetilhexahidro-4,7-epoxi [2] benzofuran-1,3-diona
Otros nombres
Cantaridina, mosca española
Identificadores
Modelo 3D ( JSmol )
85302
CHEBI
CHEMBL
ChemSpider
Tarjeta de información ECHA100.000.240 Edita esto en Wikidata
Número CE
  • 200-263-3
KEGG
UNII
  • EnChI = 1S / C10H12O4 / c1-9-5-3-4-6 (13-5) 10 (9,2) 8 (12) 14-7 (9) 11 / h5-6H, 3-4H2,1- 2H3 / t5-, 6 +, 9-, 10 + chequeY
    Clave: DHZBEENLJMYSHQ-YUMGAWCOSA-N chequeY
  • O = C2OC ([C @@] 1 (C) [C @@ H] 3CC [C @@ H] (O3) [C @] 12C) = O
Propiedades
C 10 H 12 O 4
Masa molar196,202  g · mol −1
Densidad1,41 g / cm 3
Punto de fusion 212 ° C (414 ° F; 485 K)
Farmacología
Estatus legal
Riesgos
Principales peligrosAltamente toxico
Pictogramas GHSGHS06: tóxico GHS07: Nocivo
Palabra de señal GHSPeligro
H300 , H315 , H319 , H335
P261 , P264 , P270 , P271 , P280 , P301 + 310 , P302 + 352 , P304 + 340 , P305 + 351 + 338 , P312 , P321 , P330 , P332 + 313 , P337 + 313 , P362 , P403 + 233 , P405 , P501
NFPA 704 (diamante de fuego)
Dosis o concentración letal (LD, LC):
LD 50 ( dosis media )
0,03-0,5 mg / kg (humanos)
Salvo que se indique lo contrario, los datos se proporcionan para materiales en su estado estándar (a 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
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Referencias de Infobox

La cantaridina es una sustancia grasa incolora e inodoro de la clase terpenoide , que es secretada por muchas especies de escarabajos ampolla . [a] Es un agente quemador o un veneno en grandes dosis, pero los preparados que lo contienen se han utilizado históricamente como afrodisíacos ( mosca española ). En su forma natural, la cantaridina es secretada por el escarabajo ampolla macho y se la da a la hembra como obsequio copulador durante el apareamiento. Posteriormente, la hembra cubre sus huevos con él como defensa contra los depredadores.

El envenenamiento por cantaridina es una preocupación veterinaria importante, especialmente en caballos, pero también puede ser venenoso para los humanos si se toma internamente (donde la fuente suele ser la autoexposición experimental). Externamente, la cantaridina es un potente vesicante (agente formador de ampollas), cuya exposición puede provocar quemaduras químicas graves . Las mismas propiedades, bien dosificadas y aplicadas, también se han utilizado terapéuticamente, por ejemplo, para el tratamiento de afecciones de la piel tales como la infección de la piel por molusco contagioso .

La cantaridina está clasificada como una sustancia extremadamente peligrosa en los Estados Unidos y está sujeta a estrictos requisitos de informes por parte de las instalaciones que la producen, almacenan o usan en cantidades significativas. [1]

Química

Estructura y nomenclatura

Cantaridina, del griego kantharis , para escarabajo, [2] es un producto natural inodoro e incoloro con solubilidad en varios disolventes orgánicos, [ especificar ] pero solo una ligera solubilidad en agua. [3] Su esqueleto es tricíclico , formalmente, un esqueleto de triciclo- [5.2.1.0 2,6 ] decano. Sus funcionalidades incluyen una subestructura de anhídrido de ácido carboxílico (−CO − O − CO−) en uno de sus anillos, así como un éter puente en su sistema de anillos bicíclicos .

Biosíntesis de farnesol ⁠— ⁠Los enlaces que se formarán y los átomos principales que se agregarán están en azul, mientras que los enlaces que se romperán y los átomos / segmentos estructurales que se eliminarán están en rojo

Se desconoce el mecanismo completo de la biosíntesis de cantaridina. Su marco consta formalmente de dos unidades de isopreno . [4] Sin embargo, los estudios de alimentación indican que el proceso biosintético es más complicado y no un simple producto del pirofosfato de geranilo o una estructura parental de diez carbonos relacionada, como sugeriría la aparente naturaleza monoterpénica . En su lugar, hay un precursor de farnesol (15 carbonos) del que posteriormente se escinden ciertos segmentos de carbono. [5]

Distribución y disponibilidad

El nivel de cantaridina en los escarabajos ampolla puede ser bastante variable. Entre los escarabajos ampolla del género Epicauta en Colorado , E. pennsylvanica contiene aproximadamente 0,2 mg, E. maculata contiene 0,7 mg y E. immaculata contiene 4,8 mg por escarabajo; los machos también contienen niveles más altos que las hembras. [6]

Los machos de Berberomeloe majalis tienen un mayor nivel de cantaridina por escarabajo: 64,22 ± 51,28 mg / g (peso seco) y 9,10 ± 12,64 mg / g (peso seco). El contenido de cantaridina en la hemolinfa también es mayor en los machos (80,9 ± 106,5 µg / g) que en las hembras (20,0 ± 41,5 µg / g). [7]

Reactividad

  • La hidrólisis del anhídrido del ácido carboxílico de la cantaridina da ácido cantarídico , un inhibidor de la proteína fosfatasa .

Historia

Hycleus lugens , un escarabajo de color aposemáticamente , secreta cantaridina.

Preparaciones afrodisíacas

Los preparados hechos con escarabajos ampollosos se han utilizado desde la antigüedad como afrodisíacos , posiblemente porque se percibía que sus efectos físicos imitaban los de la excitación sexual, [8] y porque pueden causar una erección prolongada o priapismo en los hombres. [9] Estas preparaciones se conocían como cantharides , de la palabra griega para "escarabajo".

Ejemplos de tal uso que se encuentran en fuentes históricas incluyen:

  • El antiguo historiador romano Tácito relata que la emperatriz Livia , esposa de Augusto César, utilizó una preparación cantarida para atraer a miembros de la familia imperial o invitados a cenar a cometer indiscreciones sexuales (proporcionando así su información para retenerlos). [10]
  • Se dice que el emperador alemán Enrique IV (1050-1106) consumió cantáridas. [11]
  • El cirujano francés Ambroise Paré (1510-1590) describió un caso en 1572 de un hombre que sufría "la satiriasis más espantosa " después de tomar una poción compuesta de ortigas y extracto de cantarida. [12] Este es quizás el mismo hombre de quien Paré relata que una cortesana roció un polvo de cantarid sobre la comida que le sirvió, después de lo cual el hombre experimentó un "priapismo violento" y sangrado anal, de los cuales murió más tarde. El mismo Paré también cita el caso de un sacerdote que murió de hematuria tras ingerir una dosis de cantáridas que pretendía fortalecer su impulso sexual. [13]
  • Las cantáridas eran de uso generalizado entre las clases altas en Francia en el siglo XVII, a pesar de ser una sustancia prohibida. Las búsquedas policiales relacionadas con una serie de envenenamientos alrededor de 1680 arrojaron muchos escondites de "moscas azuladas" que se sabía que se usaban en la preparación de pociones afrodisíacas. [13]
  • Se dice que la hechicera francesa Catherine Monvoisin (conocida como "La Voisin", c. 1640-1680) preparó en la década de 1670 un amuleto de amor hecho de mosca española mezclada con sangre seca de topo y sangre de murciélago. [14]
  • Los dulces afrodisíacos que probablemente contenían cantáridas circularon en círculos libertinos en la década de 1700 en Francia. Eran tablillas multicolores apodadas "pastillas de Richelieu" en honor al mariscal de Richelieu , un notorio libertino (que no debe confundirse con su tío abuelo el cardenal Richelieu ) que procuraba encuentros sexuales para el rey Luis XV . [13] [15]
  • Se dice que el escritor francés Donatien Alphonse François ⁠— ⁠conocido notoriamente como el Marqués de Sade (1740-1814) ⁠— ⁠ le dio pastillas con sabor a anís mezcladas con mosca española a dos prostitutas en una orgía en 1772, envenenando y casi matando ellos. Fue condenado a muerte por eso (y por el delito de sodomía ), pero luego fue indultado en apelación. [16] [17]

Usos no afrodisíacos

  • El clérigo español Juan de Horozco y Covarrubias ( es ) (c. 1540-1610) informó del uso de escarabajos ampolla como veneno y como afrodisíaco. [18]
  • En una época se utilizaron preparaciones de escarabajos ampollos secos como tratamiento para la viruela . [19] Todavía en 1892 Andrew Taylor Still , el fundador de la osteopatía , recomendó inhalar una tintura de cantaridina como preventivo y tratamiento eficaz para la viruela, y denunció la vacunación . [20]

Aislamiento farmacoquímico

La cantaridina fue aislada por primera vez como sustancia químicamente pura en 1810 por Pierre Robiquet , [21] un químico francés que entonces vivía en París. Robiquet aisló cantaridina como ingrediente activo en preparaciones farmacológicas de Lytta vesicatoria , también conocida como " mosca española ", una especie de escarabajo ampolla . Este fue uno de los primeros casos históricos de identificación y extracción de un principio activo simple de una medicina compleja.

Robiquet descubrió que la cantaridina es un sólido incoloro e inodoro a temperatura ambiente . Demostró que era el principio activo responsable de las propiedades agresivamente ampolladoras del recubrimiento de los huevos del escarabajo ampolla, y estableció también que la cantaridina tenía propiedades tóxicas comparables en grado a las de los venenos más virulentos conocidos en el siglo XIX. como estricnina . [22]

Otros usos del aislado farmacológico

  • Las soluciones diluidas de cantaridina se pueden utilizar como medicación tópica para eliminar las verrugas [23] [24] y los tatuajes y para tratar las pequeñas pápulas del molusco contagioso . [25]
  • En los rituales de la santería , las cantáridas se utilizan en el incienso . [26]

Problemas veterinarios

El envenenamiento por cantaridina es una preocupación veterinaria importante, especialmente en caballos por especies de Epicauta ; Las especies que infestan materias primas dependen de la región, por ejemplo, Epicauta pennsylvanica (escarabajo blister negro) en el medio oeste de EE . UU. y especies de E. occidentalis, temexia y vittata (escarabajos ampolla rayados) en el suroeste de EE. UU., donde las concentraciones del agente en cada una pueden variar sustancialmente . [3] Los escarabajos se alimentan de malezas y ocasionalmente se trasladan a los campos de cultivo utilizados para producir alimentos para el ganado (p. Ej., Alfalfa ), donde se agrupan y encuentran su camino hacia el heno embalado , p. Ej., Un solo copo (sección de 4-5 pulg. [27]) puede tener varios cientos de insectos o ninguno. [3] Los caballos son muy sensibles a la cantaridina producida por las infestaciones de escarabajos: la DL 50 para los caballos es aproximadamente 1 mg / kg del peso corporal del caballo. Los caballos pueden envenenarse accidentalmente cuando se les alimenta con fardos de forraje con escarabajos ampolla. [28]

Las avutardas , una especie de ave fuertemente poligínica, [29] no son inmunes a la toxicidad de la cantaridina; se intoxican después de ingerir escarabajos ampolla; sin embargo, la cantaridina también tiene actividad contra los parásitos que los infectan. [30] [31] Las avutardas grandes pueden comer escarabajos ampolla tóxicos del género Meloe para aumentar la excitación sexual de los machos. [32]

Problemas médicos humanos

Riesgos generales

Como agente de ampollas, la cantaridina tiene el potencial de causar efectos adversos cuando se usa médicamente; por este motivo, se ha incluido en una lista de "medicamentos problemáticos" utilizados por dermatólogos [33] y personal de urgencias. [34] A pesar de ser de uso generalizado, la cantaridina nunca ha sido ni está aprobada por la FDA. [35] Actualmente se encuentra en ensayos clínicos de fase 3 para el tratamiento del molusco . [36] Sin embargo, cuando un proveedor médico familiarizado con sus efectos y usos la mezcla adecuadamente y la aplica tópicamente en la clínica, la cantaridina se puede usar de manera segura y eficaz para tratar algunas lesiones cutáneas benignas como verrugas y moluscos. [37]

Cuando es ingerido por humanos, el LD 50 es de alrededor de 0.5 mg / kg, con una dosis de tan solo 10 mg siendo potencialmente fatal. La ingestión de cantaridina inicialmente puede causar un daño severo al revestimiento de los tractos gastrointestinal y urinario, y también puede causar daño renal permanente . Los síntomas de la intoxicación por cantaridina incluyen sangre en la orina , dolor abdominal y erecciones raramente prolongadas . [33]

Riesgos del uso afrodisíaco

La extrema toxicidad de la cantaridina hace que cualquier uso como afrodisíaco sea muy peligroso. [38] [39] Como resultado, es ilegal vender (o usar) cantaridina o preparaciones que la contengan sin receta en muchos países. [34]

Investigación

Mecanismo de acción

La cantaridina es absorbida por las membranas lipídicas de las células epidérmicas, provocando la liberación de serina proteasas , enzimas que rompen los enlaces peptídicos de las proteínas. Esto provoca la desintegración de las placas desmosomales , estructuras celulares involucradas en la adhesión de célula a célula, lo que lleva al desprendimiento de los tonofilamentos que mantienen unidas las células. El proceso conduce a la pérdida de conexiones celulares ( acantólisis ) y finalmente a la formación de ampollas en la piel. Las lesiones cicatrizan sin dejar cicatrices. [37] [40]

Uso farmacéutico

VP-102, una combinación de fármaco-dispositivo experimental que incluye cantaridina administrada a través de un aplicador de un solo uso, se está estudiando para el tratamiento del molusco contagioso , verrugas comunes y verrugas genitales . [41]

Bioactividades

La cantaridina parece tener algún efecto en el tratamiento tópico de la leishmaniasis cutánea en modelos animales. [42] Además de las aplicaciones médicas tópicas, la cantaridina y sus análogos pueden tener actividad contra las células cancerosas. [43] [44] [45] Los estudios de laboratorio con células tumorales cultivadas sugieren que esta actividad puede ser el resultado de la inhibición de PP2A . [46] [47]

Referencias

Notas explicatorias

  1. ↑ Incluido ampliamente en el género Epicauta , género Berberomeloe y en la especie Lytta vesicatoria (mosca española) . Los escarabajos ampolla falsos , los escarabajos cardinales y los escarabajos soldado también producen cantaridina.

Fuentes

  1. ^ Como se define en la Sección 302 de la Ley de Planificación de Emergencias y Derecho a la Información de la Comunidad de EE. UU.(42 USC 11002). Consulte "40 CFR: Apéndice A de la Parte 355 — La lista de sustancias extremadamente peligrosas y sus cantidades de planificación de umbral" Archivado 2012-02-25 en Wayback Machine (PDF) (1 de julio de 2008 ed.). Oficina de Imprenta del Gobierno de EE. UU. Consultado el 29 de octubre de 2011.
  2. ^ Un diccionario de entomología . CABI. 2011. p. 253.
  3. ↑ a b c Schmitz DG (2013). "Descripción general de la intoxicación por cantaridina (intoxicación por escarabajo ampolla)" . En Aiello SE, Moses MA (eds.). El Manual veterinario de Merck . Kenilworth, Nueva Jersey, EE.UU .: Merck Sharp & Dohme. ISBN 978-0-911910-61-2. Consultado el 14 de diciembre de 2015 .
  4. ^ Petroski RJ, McCormick SP (2012). Biosíntesis y metabolismo de metabolitos secundarios . Springer Science & Business Media.
  5. ^ Jiang M, Lü S, Zhang Y (enero de 2017). "El órgano potencial implicado en la biosíntesis de cantaridina en Epicauta chinensis Laporte (Coleoptera: Meloidae)" . Revista de ciencia de insectos . 17 (2): 52. doi : 10.1093 / jisesa / iex021 . PMC 5633858 . PMID 28423415 .  
  6. ^ Capinera JL, Gardner DR, Stermitz FR (1985). "Niveles de cantaridina en escarabajos ampolla (Coleoptera: Meloidae) asociados con alfalfa en Colorado". Revista de Entomología Económica . 78 (5): 1052–1055. doi : 10.1093 / jee / 78.5.1052 .
  7. ^ Bravo C, Mas-Peinado P, Bautista LM, Blanco G, Alonso JC, García-París M (2017). "La cantaridina se conserva a través de linajes filogeográficos y está presente en ambos morfos de escarabajos ampolla ibéricos Berberomeloe (Coleoptera, Meloidae)". Revista Zoológica de la Sociedad Linneana . 180 (4): 790–804. doi : 10.1093 / zoolinnean / zlw016 . hdl : 10261/153832 .
  8. ^ Capinera JL (2008). Enciclopedia de entomología . 4 . Springer Science & Business Media. pag. 2010.
  9. ^ Taberner PV (2012). Afrodisíacos: la ciencia y el mito . Springer Science & Business Media. págs. 100ff.
  10. ^ James P (1995). Inventos antiguos . Libros Ballantine. pag. 177 . ISBN 978-0-345-40102-1.
  11. ^ Eplett L (13 de marzo de 2012). "Cuando las chispas vuelan: afrodisíacos y la mosca de la fruta" . Scientific American . Consultado el 18 de noviembre de 2014 .
  12. ^ Milsten R (2000). El varón sexual: problemas y soluciones . WW Norton & Company. pag. 170. ISBN 978-0-393-32127-2.
  13. ↑ a b c Cabanès A (1910). Maloine A (ed.). Remèdes d'autrefois [ Antiguos remedios ] (en francés). París. págs. 498ff.
  14. ^ Cavendish R (1969). Las artes negras . Londres: Pan Books. pag. 333.
  15. ^ Levron J (1971). Le Maréchal de Richelieu, un libertin fastueux [ El mariscal de Richelieu, un libertino suntuoso ] (en francés). París: Perrin.
  16. ^ Ford P, Howell M (1985). El escarabajo de Afrodita y otros misterios médicos . Nueva York: Random House. ISBN 978-0-394-54797-8.
  17. ^ Schaeffer N (2000). El marqués de Sade: una vida . Cambridge, MA, EE.UU .: Harvard University Press. pag. 58.
  18. ↑ de Covarrubias-Horozco S (2006). Tesoros de la lengua castellana o española [ Tesoro de la lengua castellana o española ] (en español). Universidad de Navarra - Iberoamericana - Vervuert.
  19. ^ Closs JF (1767). Un nuevo método para curar la viruela ... con una muestra de observaciones diversas sobre sujetos médicos; del latín ... por un médico . Londres: Hawes, Clark y Collins. Cantharides se refiere a lo largo del libro.
  20. ^ Todavía en (1902). "Capítulo 12:" Viruela ". La filosofía y los principios mecánicos de la osteopatía (PDF) . Archivado desde el original (PDF) el 14 de julio de 2019. .
  21. ^ Wolter H (1995). Kompendium der Tierärztlichen Homöopathie . Enke. ISBN 978-3-432-97892-5.
  22. ^ Robiquet PJ (1810). "Experiencias sur les cantharides". Annales de Chimie . 76 : 302–322.
  23. ^ Epstein WL, Kligman AM (mayo de 1958). "Tratamiento de verrugas con cantaridina". Archivos AMA de Dermatología . 77 (5): 508-11. doi : 10.1001 / archderm.1958.01560050014003 . PMID 13519856 . 
  24. ^ Bacelieri R, Johnson SM (agosto de 2005). "Verrugas cutáneas: un enfoque de la terapia basado en la evidencia" . Médico de familia estadounidense . 72 (4): 647–52. PMID 16127954 . 
  25. ^ Dinulos JG (noviembre de 2005). "Molusco contagioso" . Manuales Merck . Consultado el 21 de octubre de 2007 .
  26. ^ González-Wippler M (2002). Santería: la religión . Publicaciones de Llewellyn. pag. 221 . ISBN 978-1-56718-329-0.
  27. ^ Rockett J, Bosted S (2015). Procedimientos clínicos veterinarios en la práctica de animales grandes . Boston, MA, EE.UU .: Cengage Learning. pag. 65. ISBN 978-1-305-53765-1. Consultado el 14 de diciembre de 2015 .
  28. ^ Echevarria C, Student R (otoño de 2006). Hooser S (ed.). "Intoxicación por escarabajo ampolla: toxicosis por cantaridina en equinos" . Boletines informativos del Foro de diagnóstico de ADDL . Laboratorio de diagnóstico de enfermedades animales de Indiana (ADDL). Archivado desde el original el 26 de junio de 2010 . Consultado el 31 de diciembre de 2010 .
  29. ^ Alonso JC, Magaña M, Palacín C, Martín CA (2010). "Correlaciones del éxito de apareamiento de machos en grandes leks de avutarda: los efectos de la edad, el peso y el esfuerzo de exhibición". Ecología y Sociobiología del Comportamiento . 64 (10): 1589-1600. doi : 10.1007 / s00265-010-0972-6 . hdl : 10261/76985 . S2CID 8741416 . 
  30. ↑ Bravo C, Bautista LM, García-París M, Blanco G, Alonso JC (2014). "Los machos de una especie fuertemente poligínica consumen alimentos más venenosos que las hembras" . PLOS ONE . 9 (10): e111057. Código bibliográfico : 2014PLoSO ... 9k1057B . doi : 10.1371 / journal.pone.0111057 . PMC 4206510 . PMID 25337911 .  
  31. ^ Sánchez-Barbudo IS, Camarero PR, García-Montijano M, Mateo R (enero de 2012). "Posible intoxicación por cantaridina de una avutarda (Otis tarda)". Toxicon . 59 (1): 100–3. doi : 10.1016 / j.toxicon.2011.10.002 . hdl : 10261/143513 . PMID 22001622 . 
  32. ^ Heneberg P (2016). "Sobre Otis tarda y Marqués de Sade: ¿qué motiva a los machos de avutardas a consumir escarabajos ampolla (Meloidae)?". Revista de ornitología . 57 (4): 1123–1125. doi : 10.1007 / s10336-016-1369-8 . S2CID 17325635 . 
  33. ^ a b Binder R (mayo de 1979). "Negligencia - en dermatología". Cutis . 23 (5): 663–6. PMID 456036 . 
  34. ^ a b Karras DJ, Farrell SE, Harrigan RA, Henretig FM, Gealt L (septiembre de 1996). "Envenenamiento por" mosca española "(cantaridina)". The American Journal of Emergency Medicine . 14 (5): 478–83. doi : 10.1016 / S0735-6757 (96) 90158-8 . PMID 8765116 . Si bien las preparaciones de mosca española más comúnmente disponibles contienen cantaridina en cantidades insignificantes, la sustancia química está disponible ilícitamente en concentraciones capaces de causar una toxicidad grave. Los síntomas de la intoxicación por cantaridina incluyen ardor en la boca, disfagia, náuseas, hematemesis, hematuria macroscópica y disuria. Se observa erosión y hemorragia de la mucosa en el tracto gastrointestinal (GI) superior. La disfunción renal es común y está relacionada con necrosis tubular aguda y destrucción glomerular.
  35. ^ "Sustancias farmacéuticas a granel nominadas para uso en compuestos bajo la sección 503A de la Ley Federal de Alimentos, Medicamentos y Cosméticos" (PDF) . Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU. 22 de abril de 2019. Archivado desde el original (PDF) el 27 de abril de 2019.
  36. ^ Número de ensayo clínico NCT03377803 para "Aplicación de cantaridina en pacientes con molusco" en ClinicalTrials.gov
  37. ^ a b Moed L, Shwayder TA, Chang MW (octubre de 2001). "Cantaridina revisitada: una defensa abrasadora de una medicina antigua" . Archivos de Dermatología . 137 (10): 1357–60. doi : 10.1001 / archderm.137.10.1357 . PMID 11594862 . 
  38. ^ Shamloul R (enero de 2010). "Afrodisíacos naturales". La Revista de Medicina Sexual . 7 (1 Pt 1): 39–49. doi : 10.1111 / j.1743-6109.2009.01521.x . PMID 19796015 . 
  39. ^ Sandroni P (octubre de 2001). "Afrodisíacos pasado y presente: una revisión histórica". Investigación Clínica Autonómica . 11 (5): 303–7. doi : 10.1007 / BF02332975 . PMID 11758796 . S2CID 32348540 .  La cantaridina ("mosca española") es una sustancia química con propiedades vesicantes derivada de los escarabajos ampolla, que se ha utilizado durante milenios como estimulante sexual por ambos sexos. Su mecanismo de acción es mediante la inhibición de la actividad de la fosfodiesterasa y proteína fosfatasa y la estimulación de los receptores β, induciendo congestión e inflamación vascular. La morbilidad por su abuso es significativa. El tracto gastrointestinal sufre la peor parte de la toxicidad, lo que resulta en hemorragias fatales. La toxicidad renal es el resultado de su excreción renal, que puede conducir a una necrosis tubular aguda. Es muy probable que los efectos cardíacos se deban al choque hemorrágico, pero también pueden deberse a la degeneración de las miofibrillas, la inflamación mitocondrial y las hemorragias pericárdicas y subendocárdicas.
  40. ^ Bertaux B, Prost C, Heslan M, Dubertret L (febrero de 1988). "Acantólisis de Cantharide: activación de proteasa endógena que conduce a la disolución de la placa desmosomal". The British Journal of Dermatology . 118 (2): 157–65. doi : 10.1111 / j.1365-2133.1988.tb01769.x . PMID 3279999 . S2CID 45714898 .  
  41. ^ "Verrica Pharmaceuticals anuncia la extensión del período de revisión de la FDA de su NDA para VP-102 para el tratamiento del molusco contagioso" . drugs.com . 28 de mayo de 2021.
  42. ^ Ghaffarifar F (octubre de 2010). "Leishmania major: efecto anti-leishmanial in vitro e in vivo de cantaridina". Parasitología experimental . 126 (2): 126–9. doi : 10.1016 / j.exppara.2010.04.004 . PMID 20435039 . 
  43. ^ Ratcliffe NA, Mello CB, Garcia ES, Butt TM, Azambuja P (octubre de 2011). "Productos y procesos naturales de insectos: nuevos tratamientos para enfermedades humanas". Bioquímica y Biología Molecular de Insectos . 41 (10): 747–69. doi : 10.1016 / j.ibmb.2011.05.007 . PMID 21658450 . 
  44. ^ Chen YN, Cheng CC, Chen JC, Tsauer W, Hsu SL (octubre de 2003). "La apoptosis inducida por norcantharidin es a través de la quinasa regulada por señal extracelular y las vías de señalización de la quinasa c-Jun-NH2-terminal en células HepG2 de hepatoma humano" . Revista británica de farmacología . 140 (3): 461–70. doi : 10.1038 / sj.bjp.0705461 . PMC 1574052 . PMID 12970086 .  
  45. ^ Zhang C, Peng Y, Wang F, Tan X, Liu N, Fan S, et al. (Diciembre de 2010). "Un análogo de cantaridina sintético para la mejora de la supresión de doxorrubicina del sarcoma agresivo derivado de células madre". Biomateriales . 31 (36): 9535–43. doi : 10.1016 / j.biomaterials.2010.08.059 . PMID 20875681 . 
  46. ^ Dorn DC, Kou CA, Png KJ, Moore MA (mayo de 2009). "El efecto de las cantaridinas sobre las células madre leucémicas". Revista Internacional de Cáncer . 124 (9): 2186–99. doi : 10.1002 / ijc.24157 . PMID 19123473 . S2CID 38088568 .  
  47. ^ Li W, Xie L, Chen Z, Zhu Y, Sun Y, Miao Y, et al. (Mayo de 2010). "Cantaridina, un inhibidor de PP2A potente y selectivo, induce una inhibición del crecimiento independiente del estrés oxidativo de las células de cáncer de páncreas a través de la detención y apoptosis del ciclo celular G2 / M" . Ciencia del cáncer . 101 (5): 1226–33. doi : 10.1111 / j.1349-7006.2010.01523.x . PMID 20331621 . S2CID 24345174 .  

Lectura adicional

  • Dupuis G, Berland N (2004). Cantaridina: origen y síntesis . Lille, FR: Lycée Faidherbe . Consultado el 13 de diciembre de 2015 .

Enlaces externos

  • Cantaridina
  • Molécula del mes
  • Cantaridina revisitada: defensa ardiente de una medicina antigua