En la fabricación de productos farmacéuticos, la encapsulación se refiere a una variedad de formas de dosificación ( técnicas utilizadas para envolver medicamentos) en una cubierta relativamente estable conocida como cápsula , lo que permite, por ejemplo, tomarse por vía oral o usarse como supositorios . Los dos tipos principales de cápsulas son:
- Cápsulas de cáscara dura, que contienen ingredientes secos en polvo o gránulos en miniatura elaborados, por ejemplo, mediante procesos de extrusión o esferonización . Estos se fabrican en dos mitades: un "cuerpo" de menor diámetro que se llena y luego se sella con una "tapa" de mayor diámetro.
- Cápsulas de cáscara blanda, utilizadas principalmente para aceites y para ingredientes activos que se disuelven o suspenden en aceite.
Ambas clases de cápsulas están hechas de soluciones acuosas de agentes gelificantes , como proteína animal (principalmente gelatina ) o polisacáridos vegetales o sus derivados (como carragenanos y formas modificadas de almidón y celulosa ). Se pueden agregar otros ingredientes a la solución de agente gelificante, incluidos plastificantes como glicerina o sorbitol para disminuir la dureza de la cápsula, agentes colorantes , conservantes , desintegrantes, lubricantes y tratamiento de superficie .
Desde sus inicios, los consumidores han considerado que las cápsulas son el método más eficaz para tomar medicamentos. Por esta razón, los productores de medicamentos como los analgésicos de venta libre, que querían enfatizar la fuerza de su producto, desarrollaron el "caplet", un acrónimo de "tableta en forma de cápsula", [1] para vincular esta asociación positiva con una producción más eficiente. comprimidos , además de tener una forma más fácil de tragar que los comprimidos habituales en forma de disco.
Encapsulación de gel de una sola pieza ("cápsulas blandas") [ editar ]
En 1833, Mothes y Dublanc obtuvieron una patente para un método para producir una cápsula de gelatina de una sola pieza que se selló con una gota de solución de gelatina. Utilizaron moldes de hierro individuales para su proceso, llenando las cápsulas individualmente con un gotero para medicamentos. Posteriormente, se desarrollaron métodos que utilizaban conjuntos de placas con bolsillos para formar las cápsulas. Aunque algunas empresas todavía utilizan este método, el equipo ya no se produce comercialmente. Toda la encapsulación moderna de gel blando utiliza variaciones de un proceso desarrollado por RP Scherer en 1933. Su innovación utilizó una matriz giratoria para producir las cápsulas. Luego se llenaron mediante moldeo por soplado . Este método fue de alto rendimiento, consistente y con desperdicio reducido.
Las cápsulas blandas pueden ser un sistema de administración eficaz de fármacos orales, especialmente fármacos poco solubles. Esto se debe a que el relleno puede contener ingredientes líquidos que ayudan a aumentar la solubilidad o permeabilidad del fármaco a través de las membranas del cuerpo. Los ingredientes líquidos son difíciles de incluir en cualquier otra forma de dosificación sólida, como una tableta. Las cápsulas blandas también son muy adecuadas para fármacos potentes (por ejemplo, cuando la dosis es <100 µg), donde el proceso de llenado altamente reproducible ayuda a garantizar que cada cápsula blanda tenga el mismo contenido de fármaco y porque los operadores no están expuestos a ningún polvo de fármaco durante el proceso. proceso de manufactura.
En 1949, la división Lederle Laboratories de la American Cyanamid Company desarrolló el proceso "Accogel", que permite que los polvos se llenen con precisión en cápsulas de gelatina blanda.
Encapsulación de gel de dos piezas ("cápsulas duras") [ editar ]
James Murdoch de Londres patentó la cápsula de gelatina telescópica de dos piezas en 1847. [2] Las cápsulas se fabrican en dos partes sumergiendo clavijas de metal en la solución de agente gelificante. Las cápsulas se suministran en unidades cerradas al fabricante farmacéutico. Antes de su uso, se separan las dos mitades, la cápsula se llena con polvo o, más normalmente, con gránulos elaborados mediante el proceso de extrusión y esferonización (ya sea colocando un trozo de polvo comprimido en la mitad de la cápsula o llenando la mitad de la cápsula). cápsula con polvo suelto) y se presiona la otra mitad de la cápsula. Con el método de la babosa comprimida, el peso varía menos entre cápsulas. Sin embargo, la maquinaria necesaria para fabricarlos es más compleja. [3]
El polvo o esferoides dentro de la cápsula contiene los ingredientes activos y cualquier excipiente , como aglutinantes , desintegrantes, rellenos , deslizantes y conservantes.
Materiales de fabricación [ editar ]
Las cápsulas de gelatina , informalmente llamados cápsulas de gel o cápsulas de gel , se componen de gelatina fabricado a partir del colágeno de piel de animal o hueso.
Las cápsulas vegetales , introducidas en 1989, [4] están compuestas de celulosa, un componente estructural importante de las plantas. Para ser más específicos, el ingrediente principal de la cápsula vegetariana es hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC). En el mercado actual, la cápsula de gelatina se usa más ampliamente que la cápsula vegetariana porque su costo de producción es menor.
Equipo de fabricación [ editar ]
El proceso de encapsulación de cápsulas de gelatina dura se puede realizar en máquinas de llenado de cápsulas manuales, semiautomáticas y automáticas. Las cápsulas de gelatina dura se fabrican mediante el método de inmersión, que consiste en sumergir, rotar, secar, pelar, recortar y unir. [5] Las cápsulas blandas se llenan al mismo tiempo que se producen y sellan en la matriz giratoria de una máquina completamente automática. El peso de llenado de la cápsula es un atributo crítico en la encapsulación y se utilizan varias técnicas de monitoreo del peso de llenado en tiempo real, como la espectroscopía de infrarrojo cercano (NIR) y la espectroscopía vibratoria , así como controles de peso en línea, para garantizar la calidad del producto. [6]
El volumen se mide hasta la línea de llenado, que habitualmente se encuentra en la parte superior de la mitad del cuerpo de menor diámetro. [ cita requerida ] Después de tapar, queda algo de volumen vacío (espacio de aire) en la cápsula terminada.
Tamaños estándar de cápsulas de dos piezas [ editar ]
| Tamaño | Volumen (ml) [A] | Longitud bloqueada (mm) [A] | Diámetro externo (mm) [A] |
|---|---|---|---|
| 5 | 0,13 | 11,1 | 4,91 |
| 4 | 0,20 | 14.3 | 5.31 |
| 3 | 0,27 | 15,9 | 5,82 |
| 2 | 0,37 | 18 | 6,35 |
| 1 | 0,48 | 19,4 | 6,91 |
| 0 | 0,67 | 21,7 | 7,65 |
| 0E | 0,7 | 23,1 | 7,65 |
| 00 | 0,95 | 23,3 | 8.53 |
| 000 | 1,36 | 26.14 | 9,91 |
| 13 | 3.2 | 30 | 15,3 |
| 12 | 5 | 40,5 | 15,3 |
| 12el | 7.5 | 57 | 15,5 |
| 11 | 10 | 47,5 | 20,9 |
| 10 | 18 | 64 | 23,4 |
| 7 | 24 | 78 | 23,4 |
| Su07 | 28 | 88,5 | 23,4 |
| Un aproximado |
Cubiertas de las cápsulas vacías incrustado con las drogas [ editar ]
Se ha desarrollado una nueva clase de cápsula mediante la cual los fármacos se pueden incrustar en la matriz de la cubierta de la cápsula. Esto permite administrar diferentes medicamentos usando la misma cápsula. El fármaco puede estar en forma solubilizada, suspendida o unida químicamente en la matriz de la cubierta de la cápsula. El fármaco puede estar en la tapa de la cápsula, el cuerpo de la cápsula o tanto en el cuerpo como en la tapa de la cápsula. Se puede incorporar más de un fármaco en la matriz de la cubierta de la cápsula. El fármaco puede estar en forma disuelta y suspendida en la matriz de la cubierta de la cápsula. Por tanto, se pueden crear varios tipos de variaciones en estas "cápsulas incluidas en el fármaco". La velocidad de liberación del fármaco puede variar según la forma en que el fármaco se incrusta en la matriz de la cubierta de la cápsula y las propiedades del fármaco. [7] [8]
Ver también [ editar ]
- Cápsula endoscópica
- OROS
- Automatización de farmacia: el contador de tabletas
- Formulación farmacéutica
- Pastilla dividida
- Tableta
- Oblaat
Referencias [ editar ]
- ↑ Safire, William (9 de marzo de 1986). "Sobre el lenguaje; la solución de las cápsulas" . The New York Times . Consultado el 6 de diciembre de 2017 .
- ^ "Historia de las formas de dosificación y preparaciones básicas" . Enciclopedia de tecnología farmacéutica . 7 . Informa Health Care. 1998. págs. 304-306 . ISBN 0-8247-2806-8.
- ^ Bill Bennett; Graham Cole (2003). Producción farmacéutica, una guía de ingeniería . IChemE. págs. 126-129. ISBN 0-85295-440-9.
- ^ "¿Por qué no todas las drogas pueden ser vegetarianas?" (PDF) . El BMJ .
- ^ https://pharmaguddu.com/capsules-types-and-formulation-complete-guide/
- ^ "Encapsulación farmacéutica" . PharmaCMC . Archivado desde el original el 6 de octubre de 2016 . Consultado el 27 de septiembre de 2016 .
- ^ Joshi, HN, Tara Innovations LLC, 2014. Medicamentos físicamente / molecularmente distribuidos y / o químicamente unidos en cápsulas duras y vacías. Patente de Estados Unidos 8.728.521.
- ^ Joshi, HN, 2018. Fármacos físicamente dispersos, molecularmente disueltos y / o unidos químicamente en una composición de cubierta de cápsula dura y vacía. Patente de Estados Unidos 9,884,024.
- L. Lachman; HA Lieberman; JL Kanig (1986). La teoría y práctica de la farmacia industrial (Tercera ed.) . Lea y Febiger, Filadelfia. ISBN 0-8121-0977-5.
- Hemant N. Joshi, Patente de EE.UU. nº 8.728.521 (20 de mayo de 2014).
- Hemant N. Joshi, Patente de EE. UU. N. ° 9,884,024 (6 de febrero de 2018).
- Hemant N. Joshi, Patente de EE. UU. # 10,357,461 (23 de julio de 2019).
- Harshada Sant, MS, "Joshi Capsules" Números de patente de EE. UU. N. ° 8,728,521 y n. ° 9,884,024, American Pharmaceutical Review, página 60, abril de 2018.
