Inhibidor de la catecol- O- metiltransferasa

Metabolismo de la levodopa por la catecol- O- metiltransferasa (COMT) y la L-aminoácido descarboxilasa aromática (AADC). Los inhibidores de COMT previenen la conversión de levodopa en 3- O -metildopa.

Un inhibidor de la catecol- O- metiltransferasa (COMT) es un fármaco que inhibe la enzima catecol- O- metiltransferasa . Esta enzima metila catecolaminas como la dopamina , norepinefrina y epinefrina . También metila la levodopa . Los inhibidores de COMT están indicados para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson en combinación con levodopa y un inhibidor aromático de L-aminoácido descarboxilasa (p. Ej., Carbidopa o benserazida).). El beneficio terapéutico de usar un inhibidor de la COMT se basa en su capacidad para prevenir la metilación de la levodopa en 3- O -metildopa , aumentando así la biodisponibilidad de la levodopa. Los inhibidores de COMT reducen significativamente el tiempo de inactividad en personas con enfermedad de Parkinson que también toman carbidopa / levodopa . ^[1]

Lista de inhibidores de COMT

entacapona (Comtan, Comtess, Stalevo)
nebicapona
nitecapona
opicapona (Ongentys)
tolcapone (Tasmar)

La entacapona y la opicapona son inhibidores periféricos, incapaces de cruzar la barrera hematoencefálica . Tolcapone puede atravesar la barrera hematoencefálica. ^{[2] El} tolcapone se ha asociado con al menos tres casos fatales de insuficiencia hepática aguda y, por lo tanto, solo se prescribe en raras ocasiones. ^[3] Los pacientes que toman tolcapone deben ser monitoreados por insuficiencia hepática. La entacapona y la opicapona no se han asociado con hepatotoxicidad. ^[4]^[5]

Efectos adversos

náusea
hipotensión ortostática
sueños vívidos
confusión
alucinaciones
hepatotoxicidad (solo tolcapone)
Diarrea
somnolencia
decoloración de la orina
discinesia

Ver también

Referencias

^ "La entacapona mejora las fluctuaciones motoras en pacientes con enfermedad de Parkinson tratados con levodopa. Grupo de estudio de Parkinson". Annals of Neurology . 42 (5): 747–755. Noviembre de 1997. doi : 10.1002 / ana.410420511 . ISSN 0364-5134 . PMID 9392574 . S2CID 975995 .
^ Lang, Anthony E .; Connolly, Barbara S. (23 de abril de 2014). "Tratamiento farmacológico de la enfermedad de Parkinson: una revisión". JAMA . 311 (16): 1670–1683. doi : 10.1001 / jama.2014.3654 . ISSN 0098-7484 . PMID 24756517 .
^ Olanow, C. Warren; Watkins, Paul B. (septiembre de 2007). "Tolcapone: una revisión de eficacia y seguridad". Neurofarmacología clínica . 30 (5): 287-294. doi : 10.1097 / wnf.0b013e318038d2b6 . ISSN 0362-5664 . PMID 17909307 . S2CID 19148461 .
↑ Scott, Lesley J. (6 de agosto de 2016). "Opicapona: una revisión de la enfermedad de Parkinson". Drogas . 76 (13): 1293-1300. doi : 10.1007 / s40265-016-0623-y . ISSN 0012-6667 . PMID 27498199 . S2CID 5787752 .
^ Watkins, P. "Inhibidores de COMT y toxicidad hepática". Neurología . 55 (11 Suppl 4): S51-2. PMID 11147510 .

^[1]

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↑ Govindasamy, Hunday; Magudeeswaran, Sivanandam; Poomani, Kumaradhas (11 de diciembre de 2020). "Identificación del nuevo inhibidor de flavonoides de la enzima Catecol-O-Metiltransferasa por cribado molecular, mecánica cuántica / mecánica molecular y simulaciones de dinámica molecular" . Revista de Estructura y Dinámica Biomolecular . 38 (18): 5307–5319. doi : 10.1080 / 07391102.2019.1699446 . ISSN 0739-1102 . PMID 31779524 .

[1] "La entacapona mejora las fluctuaciones motoras en pacientes con enfermedad de Parkinson tratados con levodopa. Grupo de estudio de Parkinson". Annals of Neurology . 42 (5): 747–755. Noviembre de 1997. doi : 10.1002 / ana.410420511 . ISSN 0364-5134 . PMID 9392574 . S2CID 975995 .

[2] Lang, Anthony E .; Connolly, Barbara S. (23 de abril de 2014). "Tratamiento farmacológico de la enfermedad de Parkinson: una revisión". JAMA . 311 (16): 1670–1683. doi : 10.1001 / jama.2014.3654 . ISSN 0098-7484 . PMID 24756517 .

[3] Olanow, C. Warren; Watkins, Paul B. (septiembre de 2007). "Tolcapone: una revisión de eficacia y seguridad". Neurofarmacología clínica . 30 (5): 287-294. doi : 10.1097 / wnf.0b013e318038d2b6 . ISSN 0362-5664 . PMID 17909307 . S2CID 19148461 .

[4] Scott, Lesley J. (6 de agosto de 2016). "Opicapona: una revisión de la enfermedad de Parkinson". Drogas . 76 (13): 1293-1300. doi : 10.1007 / s40265-016-0623-y . ISSN 0012-6667 . PMID 27498199 . S2CID 5787752 .

[5] Watkins, P. "Inhibidores de COMT y toxicidad hepática". Neurología . 55 (11 Suppl 4): S51-2. PMID 11147510 .

[6] Govindasamy, Hunday; Magudeeswaran, Sivanandam; Poomani, Kumaradhas (11 de diciembre de 2020). "Identificación del nuevo inhibidor de flavonoides de la enzima Catecol-O-Metiltransferasa por cribado molecular, mecánica cuántica / mecánica molecular y simulaciones de dinámica molecular" . Revista de Estructura y Dinámica Biomolecular . 38 (18): 5307–5319. doi : 10.1080 / 07391102.2019.1699446 . ISSN 0739-1102 . PMID 31779524 .

[1]