Ciclazindol ( WY-23409 ) es un fármaco antidepresivo y anoréxico de la clase química tetracíclica que se desarrolló a mediados o finales de la década de 1970, pero que nunca se comercializó. [2] [3] Actúa como un inhibidor de la recaptación de norepinefrina y, en menor grado, como un inhibidor de la recaptación de dopamina . [2] [4] Ciclazindol no tiene efectos sobre los receptores SERT , 5-HT , receptores mACh o receptores α-adrenérgicos , y solo tiene una afinidad débil por el receptor H 1 . [4] [5] [6] Como lo sugieren sus propiedades anestésicas locales , [5] el ciclazindol también puede inhibir los canales de sodio . También se sabe que bloquea los canales de potasio . [7] [8]
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Datos clinicos | |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC |
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Datos farmacocinéticos | |
Metabolismo | Renal [1] |
Vida media de eliminación | ~ 32 horas [1] |
Excreción | Orina, heces [1] |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG |
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CHEMBL |
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Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 17 H 15 Cl N 2 O |
Masa molar | 298,77 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) |
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Sonrisas
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Ver también
- Mazindol
- Setazindol
Referencias
- ↑ a b c Swaisland AJ, Franklin RA, Southgate PJ, Coleman AJ (febrero de 1977). "La farmacocinética del ciclazindol (Wy 23409) en voluntarios humanos" . Revista británica de farmacología clínica . 4 (1): 61–5. doi : 10.1111 / j.1365-2125.1977.tb00668.x . PMC 1428987 . PMID 843425 .
- ^ a b Ghose K, Rama Rao VA, Bailey J, Coppen A (abril de 1978). "Actividad antidepresiva e interacciones farmacológicas del ciclazindol". Psicofarmacología . 57 (1): 109-14. doi : 10.1007 / BF00426966 . PMID 96461 .
- ^ Levine S (1979). "Un ensayo comparativo controlado de un nuevo antidepresivo, ciclazindol". La Revista de Investigación Médica Internacional . 7 (1): 1–6. PMID 369921 .
- ^ a b Oh VM, Ehsanullah RS, Leighton M, Kirby MJ (enero de 1979). "Influencia del ciclazindol sobre la captación de monoamina y la función del SNC en sujetos normales". Psicofarmacología . 60 (2): 177–81. doi : 10.1007 / BF00432290 . PMID 106428 .
- ^ a b Cascada JF, Smith MA, Gaston WH, Maher J, Warburton G (julio de 1979). "Acciones cardiovasculares y autonómicas de ciclazindol y antidepresivos tricíclicos". Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Thérapie . 240 (1): 116–36. PMID 507990 .
- ^ Gardner CR, Wilford AE (enero de 1980). "Los efectos de la mianserina, amitriptilina, ciclazindol y viloxazina en los receptores alfa presinápticos en aurículas de ratas aisladas [procedimientos]" . Revista británica de farmacología . 68 (1): 184P – 185P. doi : 10.1111 / j.1476-5381.1980.tb10705.x . PMC 2044122 . PMID 6244029 .
- ^ Noack T, Edwards G, Deitmer P, et al. (Mayo de 1992). "La participación de los canales de potasio en la acción del ciclazindol en la vena porta de la rata" . Revista británica de farmacología . 106 (1): 17-24. doi : 10.1111 / j.1476-5381.1992.tb14286.x . PMC 1907450 . PMID 1504725 .
- ^ Lee K, Khan RN, Rowe IC, et al. (Abril de 1996). "Ciclazindol inhibe los canales de K + sensibles a ATP y estimula la secreción de insulina en las células secretoras de insulina CR1-G1" . Farmacología molecular . 49 (4): 715-20. PMID 8609901 .