Los antidepresivos tetracíclicos ( TeCA ) son una clase de antidepresivos que se introdujeron por primera vez en la década de 1970. Reciben el nombre de su estructura química tetracíclica , que contiene cuatro anillos de átomos , y están estrechamente relacionados con los antidepresivos tricíclicos (TCA), que contienen tres anillos de átomos.
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Lista de TeCA
Comercializado
- Maprotilina (Ludiomil): también puede clasificarse como un TCA y agruparse con las aminas secundarias
- Mianserin (Tolvon)
- Mirtazapina (Remeron)
- Setiptilina (Tecipul)
Los medicamentos que contienen cuatro anillos, no todos fusionados, pero que a veces todavía se clasifican como TeCA incluyen:
- Amoxapina (Asendin): a menudo se clasifica como un TCA y se agrupa con las aminas secundarias.
Diverso
- Benzoctamina (Tacitin): un compuesto tetracíclico y está estrechamente relacionado con la maprotilina, y los dos compuestos difieren solo en la longitud de su cadena lateral , pero la benzoctamina no se usa como antidepresivo y en su lugar se usa como ansiolítico.
- Loxapina (Adasuve, Loxitane): un antipsicótico típico que produce amoxapina como metabolito principal y se dice que tiene efectos antidepresivos, pero generalmente no se considera un TeCA.
Los medicamentos que contienen cuatro anillos que no están todos fusionados pero que aún podrían clasificarse como tetracíclicos incluyen:
- Mazindol (Mazanor, Sanorex): un inhibidor de la recaptación de monoaminas utilizado como supresor del apetito y con posibles efectos antidepresivos, pero no clasificado como TeCA.
Nunca comercializado
- Aptazapina (CGS-7525A): un análogo cercano de la mirtazapina
- Esmirtazapina (ORG-50,081) - el enantiómero ( S ) - (+) de la mirtazapina
- Oxaprotilina (C 49-802 BDA) - un análogo cercano de maprotilina
Los medicamentos que contienen cuatro anillos que no están todos fusionados pero que aún podrían clasificarse como tetracíclicos incluyen:
- Ciclazindol (WY-23,409) - un análogo cercano de mazindol
Farmacología
Los TeCA tienen una farmacología diversa y se diferencian de los TCA en varias formas. Con la excepción de la amoxapina, los TeCA no inhiben la recaptación de serotonina [ cita requerida ] . Sin embargo, aparte de la mirtazapina, inhiben la recaptación de norepinefrina [ cita requerida ] . Tecas bloquean la serotonina 5-HT 2 receptores de manera similar a los ATC. Además de la mirtazapina, también bloquean el receptor α 1 -adrenérgico [ cita requerida ] . Por el contrario, mientras que los ATC tienen una afinidad relativamente baja por el receptor α 2 -adrenérgico , la mianserina y la mirtazapina antagonizan potentemente este receptor, y se cree que esta acción está implicada en sus efectos antidepresivos [ cita requerida ] . Tecas bloquean la histamina H 1 receptor de manera similar a los ATC, pero tienden a ser aún más fuertes antihistamínicos que los ATC [ cita requerida ] . Por otro lado, a diferencia de casi todos los TCA, los TeCA tienen solo una baja afinidad por los receptores muscarínicos de acetilcolina y, por esta razón, se asocian con pocos o ningún efecto secundario anticolinérgico [ cita requerida ] . La mianserina y la mirtazapina son mucho menos tóxicas que los ATC en caso de sobredosis . [1] [2]
Perfiles de encuadernación
Los perfiles de unión de diversos tecas en términos de sus afinidades ( K i , nM ) para diversos receptores y transportadores son como sigue: [3]
Compuesto | SERT | NETO | DAT | 5-HT 1A | 5-HT 2A | 5-HT 2B | 5-HT 2C | 5-HT 3 | 5-HT 6 | 5-HT 7 | α 1 | α 2 | D 2 | H 1 | H 2 | mACh |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Amoxapina | 58 | dieciséis | 4.310 | DAKOTA DEL NORTE | 0,5 | DAKOTA DEL NORTE | 2.0 | DAKOTA DEL NORTE | 6,0–50 | 41 | 50 | 2600 | 3.6–160 | 7,9-25 | DAKOTA DEL NORTE | 1.000 |
Maprotilina | 5.800 | 11-12 | 1.000 | DAKOTA DEL NORTE | 51 | DAKOTA DEL NORTE | 122 | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | 50 | 90 | 9.400 | 350–665 | 0,79-2,0 | 776 | 570 |
Mianserin | 4000 | 71 | 9.400 | 400-2,600 | 1.6-20 | 1.6–55 | 0,63–6,5 | 5,8–300 | 55–81 | 48–56 | 34 | 3.8–73 | ≥2,100 | 0,30–1,7 | 437 | 820 |
Mirtazapina | > 10,000 | ≥4,600 | > 10,000 | ≥3,330 | 6,3–69 | 200 | 8,9–39 | 7,9 | DAKOTA DEL NORTE | 265 | 316–1,815 | 18–88 | > 5.454 | 0,14-1,6 | > 10,000 | 670 |
Setiptilina | > 10,000 | 220 | > 10,000 | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | 24 | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE |
Los valores son K i ( nM ). Cuanto menor es el valor, más fuertemente se une el fármaco al sitio. Para conocer las especies de ensayo y las referencias, consulte los artículos sobre medicamentos individuales. La mayoría de los valores, aunque no todos, son para proteínas humanas. |
Los TeCA actúan como antagonistas o agonistas inversos de los receptores y como inhibidores de los transportadores.
Ver también
- Antidepresivo noradrenérgico y serotoninérgico específico
Referencias
- ↑ Shaw, WL (1 de enero de 1980). "La seguridad comparativa de mianserin en sobredosis" . Investigación y opinión médica actual . 6 (sup. 7): 44–51. doi : 10.1185 / 03007998009114803 . ISSN 0300-7995 .
- ^ Waring, W. Stephen; Bien, Alison M .; Bateman, D. Nicholas (1 de enero de 2007). "Falta de toxicidad significativa después de una sobredosis de mirtazapina: una revisión de cinco años de los casos ingresados en una unidad regional de toxicología" . Toxicología clínica . 45 (1): 45–50. doi : 10.1080 / 15563650601005837 . ISSN 1556-3650 .
- ^ Roth, BL; Driscol, J. "PDSP K i base de datos" . Programa de detección de drogas psicoactivas (PDSP) . Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Instituto Nacional de Salud Mental de los Estados Unidos . Consultado el 14 de agosto de 2017 .