Cilnidipine es un bloqueador de los canales de calcio . Cilnidipine está aprobado para su uso en Japón, China, India, Corea y algunos países europeos para tratar la hipertensión .
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Atelec (ア テ レ ッ ク), Cilaheart, Cilacar |
AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Código ATC | |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.162.338 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 27 H 28 N 2 O 7 |
Masa molar | 492,528 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Es un antagonista del calcio acompañado con L de tipo y N de tipo de canal de calcio funciones de bloqueo. A diferencia de otros antagonistas del calcio, cilnidipino puede actuar sobre el canal de calcio de tipo N además de actuar sobre el canal de calcio de tipo L.
Fue patentado en 1984 y aprobado para uso médico en 1995. [1]
Usos médicos
El cilnidipino disminuye la presión arterial y se usa para tratar la hipertensión y sus comorbilidades . Debido a su acción bloqueante en los canales de calcio de tipo N y tipo L , cilnidipino dilata tanto las arteriolas como las vénulas , reduciendo la presión en el lecho capilar . El cilnidipino es vasoselectivo y tiene un efecto dromotrópico directo débil , un fuerte efecto vasodepresor y un efecto inhibidor de la arritmia. Control de la presión arterial con el tratamiento con cilnidipino en pacientes japoneses hipertensos después de un accidente cerebrovascular [El estudio CA-ATTEND]: los resultados de un estudio prospectivo de vigilancia posterior a la comercialización a gran escala de pacientes hipertensos después de un accidente cerebrovascular (n = 2667, hombres 60,4%, 69,0 ± 10,9 años) tratados con cilnidipino indican que cilnidipino fue eficaz en el tratamiento de la presión arterial no controlada y fue bien tolerado en pacientes hipertensos después de un accidente cerebrovascular. [2] El ensayo ACHIEVE-ONE (control ambulatorio de la presión arterial y disminución de la presión arterial en el hogar (por la mañana y por la noche) mediante el bloqueador del canal N, es un estudio clínico a gran escala (n = 2319) sobre la presión arterial (PA) y el pulso tasa (PR) en el mundo real con el uso de cilnidipine: este estudio reveló que Cilnidipine redujo significativamente la PA y la RP en pacientes hipertensos en la clínica y en el hogar, especialmente con PA y RP más altas en la mañana. [3]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios pueden ser mareos intensos, latidos cardíacos rápidos e hinchazón de la cara, labios, lengua, párpados, manos y pies. Los efectos secundarios menores incluyen dolor de estómago, diarrea e hipotensión.
El edema periférico , un efecto secundario común del uso de amlodipino , se redujo cuando los pacientes se cambiaron a cilnidipino. [4]
Nombre de la marca
En la India, se vende bajo la marca cilacar 5 mg / 10 mg / 20 mg. [5]
Historia
Fue desarrollado conjuntamente por Fuji Viscera Pharmaceutical Company y Ajinomoto , y fue aprobado para ingresar al mercado y usarse como antihipertensivo en 1995. [ cita requerida ]
Referencias
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 466. ISBN 9783527607495.
- ^ Aoki S, Hosomi N, Nezu T, Teshima T, Sugii H, Nagahama S, et al. (2017). "Control de la presión arterial con el tratamiento con cilnidipina en pacientes hipertensos post accidente cerebrovascular japoneses: el estudio CA-ATTEND" . Hipertensión clínica y experimental . 39 (3): 225–234. doi : 10.1080 / 10641963.2016.1235183 . PMID 28448181 .
- ^ Kario K, Ando S, Kido H, Nariyama J, Takiuchi S, Yagi T, et al. (Febrero de 2013). "Los efectos del bloqueador de los canales de calcio tipo L / N (cilnidipine) sobre la hipertensión matinal hiperactiva simpática: resultados de ACHIEVE-ONE". Revista de hipertensión clínica . 15 (2): 133–42. doi : 10.1111 / jch.12042 . PMID 23339732 .
- ^ Minami J, Kawano Y, Makino Y, Matsuoka H, Takishita S (diciembre de 2000). "Efectos de cilnidipine, un antagonista del calcio dihidropiridínico novedoso, sobre la función autónoma, la presión arterial ambulatoria y la frecuencia cardíaca en pacientes con hipertensión esencial" . Revista británica de farmacología clínica . 50 (6): 615-20. doi : 10.1046 / j.1365-2125.2000.00299.x . PMC 2015014 . PMID 11136301 .
- ^ "Cilacar (Cilnidipine): usos, efectos secundarios, dosificación - diálogos médicos" . Diálogos médicos . 3 de marzo de 2021 . Consultado el 3 de marzo de 2021 .
Otras lecturas
- Löhn M, Muzzulini U, Essin K, Tsang SY, Kirsch T, Litteral J, et al. (Mayo de 2002). "Cilnidipine es un nuevo bloqueador de acción lenta de los canales de calcio de tipo L vascular que no se dirige a la proteína quinasa C". Revista de hipertensión . 20 (5): 885–93. doi : 10.1097 / 00004872-200205000-00023 . PMID 12011649 . S2CID 30765257 .