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Anticonceptivos inyectables combinados
Fondo
TipoHormonal
Primer usoPara 1969
Tasas de fracaso (primer año)
Uso perfecto0-0,2% [1]
Uso típico?
Uso
Efecto de duración1 mes
Recordatorios de usuario?
Ventajas y desventajas
Protección de ITSNo
BeneficiosEspecialmente bueno si no se cumple con la píldora

Los anticonceptivos inyectables combinados ( AIC ) son una forma de anticonceptivo hormonal para las mujeres. Consisten en inyecciones mensuales de formulaciones combinadas que contienen un estrógeno y una progestina para prevenir el embarazo .

Los AIC son diferentes de los anticonceptivos inyectables de progestágeno solo (POIC), como el acetato de medroxiprogesterona de depósito (DMPA; nombres comerciales Depo-Provera, Depo-SubQ Provera 104) y enantato de noretisterona (NETE; nombre comercial Noristerat), que no se combinan con un estrógeno y se administran una vez cada dos o tres meses en lugar de una vez al mes. [2]

La anticoncepción hormonal funciona principalmente previniendo la ovulación, pero también puede espesar el moco cervical inhibiendo la penetración de los espermatozoides. [3] [4] [5] Los anticonceptivos hormonales también tienen efectos sobre el endometrio, [6] [7] que teóricamente podrían afectar la implantación. [8] [9] [10] [11]

Usos médicos [ editar ]

Los AIC se administran mediante inyección intramuscular en el deltoides , el glúteo mayor o la parte anterior del muslo . [1] Idealmente, se administran cada 28 a 30 días, aunque se ha demostrado que son eficaces hasta los 33 días. [1]

Se ha dicho que las mujeres transgénero también utilizan algunos AIC como un medio de feminización de la terapia hormonal . [12]

Formas disponibles [ editar ]

Anticonceptivos inyectables combinados comercializados para uso clínico
ComposiciónDosisVehículoNombres de marcaDisponibilidad
Valerato de estradiol / enantato de noretisterona5 mg EV
50 mg NETE		Solución de aceiteMúltiple [a]Aprobado en al menos 36 países
Cipionato de estradiol / acetato de medroxiprogesterona5 mg EC
25 mg MPA		Suspensión acuosa microcristalinaMúltiple [b]Aprobado en al menos 18 países
Enantato de estradiol / acetofenida de algestona a10 mg E2-EN
150 mg DHPA		Solución de aceiteMúltiple [c]Aprobado en al menos 19 países
5 mg E2-EN
75 mg DHPA		Solución de aceiteAnafertin † , Patector NF, YectamesAprobado al menos 9 países
10 mg E2-EN
120 mg DHPA		Solución de aceiteUnalmes, YectunaAprobado en al menos 3 países
10 mg E2-EN
75 mg DHPA		Solución de aceiteReposiciones de óvulos †Descatalogado (la firma estaba en España)
Benzoato de estradiol butirato / acetofenida de algestona10 mg de EBB
150 mg de DHPA		¿Solución de aceite?Redimen, Soluna, Unijab, Unimens §Aprobado en Perú y Singapur
Valerato de estradiol / caproato de hidroxiprogesterona5 mg EV
250 mg OHPC		Solución de aceiteInyectable chino No. 1Aprobado en China
Estradiol / acetato de megestrol3,5 mg de E2
25 mg de MGA		Suspensión acuosa microcristalinaInyectable chino n. ° 2, Mego-EAprobado en China
Cipionato de estradiol / caproato de hidroxiprogesterona5 mg EC
250 mg OHPC		¿Solución de aceite?Sinbios †Descatalogado (la empresa estaba en México)
Valerato de estradiol / benzoato de estradiol / caproato de hidroxiprogesterona10 mg EV
1 mg EB
250 mg OHPC		¿Solución de aceite?Sin-Ol †Descatalogado (la empresa estaba en México)
Notas: Todos se administran mediante inyección intramuscular una vez al mes. Notas al pie: † = Descatalogado. § = Nunca comercializado. a = Marcas comerciales sin clasificar (dosis desconocidas; para E2-EN / DHPA ): Evitas † y Femineo † . Fuentes: [13] [2] [14] [15] [16] [17] [18] [19] [20] [21] [22] [23]
  1. ^ China Inyectable No. 3, Efectimes, Ginediol, Mesigyna, Mesilar, Meslart, Mesocept, Mesygest, Nofertyl, Nofertyl Lafrancol, Noregyna, Norestrin, Norifam, Norigynon, Nostidyn, Sexseg, Solouna
  2. ^ Ciclofem, Ciclofemina, Cyclofem, Cyclofemina, Cyclogeston, Femelin, Femydrol, Gestin, Harmonis, Lunella, Lunelle † , Novafem
  3. ^ Acefil, Agurin † , Atrimon † , Ciclomes, Ciclovar, Ciclovular, Cicnor † , Clinomin, Cycloven, Daiva, Damix, Deladroxate § , Deprans, Deproxone, Exuna, Ginestest, Ginoplan † , Gynomes, Horprotal, Listen, Luvonal, Neogestar, Neolutin, Nomagest, Nonestrol, Normagest, Normensil, Novular, Oterol, Ovoginal, Patector, Patectro, Perludil, Perlumes, Perlutal, Perlutale, Perlutan, Perlutin, Perlutin-Unifarma, Permisil, Preg-Less, Pregnolan, Primyfar † , Progestrol † , Protegin, Proter, Seguralmes, Synovular, Topasel, Unigalen, Uno-Ciclo, Vagital

Una variedad de AIC diferentes, que generalmente contienen un éster de estradiol natural de acción corta y un éster de progestina de acción prolongada , están disponibles para uso clínico. [24] [15] [2] [16] [13] Los estrógenos que se utilizan incluyen el valerato de estradiol , cipionato de estradiol , estradiol enantato , estradiol benzoato de butirato , y estradiol , mientras que las progestinas que se utilizan incluyen enantato de noretisterona , acetato de medroxiprogesterona , algestona acetofenida (acetofenuro de dihidroxiprogesterona), caproato de hidroxiprogesteronay acetato de megestrol . [15] [2] [16] [13] El benzoato de estradiol tiene una duración que es demasiado corta para los AIC mensuales y no se usa en ellos. [25] Por el contrario, se dice que el enantato de estradiol tiene una duración demasiado larga para los AIC mensuales, pero no obstante se utiliza en ellos. [25]

Efectos secundarios [ editar ]

Los efectos secundarios de los AIC, además de los cambios en el sangrado menstrual, son mínimos. [26] Los efectos secundarios más importantes de los AIC son las irregularidades menstruales durante los primeros 3 a 6 meses de uso. [1] Se ha informado dismenorrea en 30 a 65% de las mujeres. [26] Otros efectos secundarios incluyen sensibilidad / dolor en los senos , dolor de cabeza y cambios en la libido . [26] Algunos retención de líquidos puede ocurrir, pero el aumento de peso es mínimo. [26] También se notificaron reacciones locales en el lugar de la inyección en el 15 al 35% de las mujeres. [26]

Los efectos de los AIC sobre la coagulación y la fibrinólisis son mínimos y no se cree que sean clínicamente relevantes. [27] Por el contrario, las píldoras anticonceptivas orales combinadas que contienen etinilestradiol tienen efectos considerables sobre la coagulación y la fibrinólisis. [27] Las diferencias se pueden atribuir a la falta del efecto de primer paso con la administración parenteral , así como a las diferencias estructurales y farmacológicas entre el estradiol y el etinilestradiol. [28] [29]

Farmacología [ editar ]

Curvas idealizadas de niveles de estradiol durante un período de 30 días después de la inyección de diferentes ésteres de estradiol en mujeres. [dieciséis]

Los AIC contienen un estrógeno y una progestina . El estrógeno es generalmente un éster de estradiol de acción corta , que actúa como profármaco del estradiol . [24] Los ésteres de estradiol son estrógenos naturales y bioidénticos , y se cree que tienen efectos más favorables sobre el metabolismo de los lípidos , la salud cardiovascular y la hemostasia que los estrógenos sintéticos como el etinilestradiol . [30] [31] [32] La progestina es un éster de progestágeno de acción prolongada, que puede actuar o no como profármaco. [24] Los derivados de progesterona , incluido el acetato de medroxiprogesterona , el acetofenuro de algestona ( acetofenuro de dihidroxiprogesterona), el caproato de hidroxiprogesterona y el acetato de megestrol son activos y no son profármacos, mientras que el derivado de testosterona enantato de noretisterona es un profármaco de la noretisterona . Independientemente de si son profármacos o no, los ésteres de esteroides forman un depósito y tienen una duración de acción prolongada debido a un efecto de depósito.cuando se administra por inyección intramuscular o subcutánea .

Dado que los AIC se administran por vía parenteral , evitan el efecto de primer paso en el hígado y los intestinos que se produce con la administración oral de estrógenos. [24] Sin embargo, se estima que aproximadamente el 20% de una dosis administrada finalmente pasa a través del hígado. [24] Por lo tanto, estas preparaciones no son completamente neutrales para el hígado. [24] No obstante, han reducido drásticamente los efectos hepáticos en relación con el etinilestradiol oral. [28] Además, el estradiol parenteral en general tiene una potencia reducida en el hígado de 4 a 5 veces mayor que la del estradiol oral. [28]

Niveles de estradiol con anticonceptivos inyectables combinados [16]
PreparaciónFormularioDosisEstradiol C máx.Estradiol T máx.
EV / NETESolución de aceite5 mg / 50 mg232–428 pg / mL2 días
EC / MPASuspensión acuosa5 mg / 25 mg184–736 pg / mL2-4 días
EEn / DHPASolución de aceite10 mg / 150 mg314–317 pg / mL4,2 a 8,1 días
5 mg / 75 mg148 pg / mL6,5 días
  • v
  • t
  • mi
Potencias y duraciones de los estrógenos naturales por inyección intramuscular
EstrógenoFormularioDosis (mg)Duración por dosis (mg)
EPDCICD
EstradiolAq. soln.?-<1 día
Solución de aceite.40–60-1-2 ≈ 1-2 días
Aq. susp.?3,50,5–2 ≈ 2–7 d; 3,5 ≈> 5 días
Microsph.?-1 ≈ 30 días
Benzoato de estradiolSolución de aceite.25–35-1,66 ± 2–3 d; 5 ≈ 3–6 días
Aq. susp.20-10 ≈ 16–21 días
Emulsión?-10 ≈ 14-21 días
Dipropionato de estradiolSolución de aceite.25-30-5 ≈ 5–8 días
Valerato de estradiolSolución de aceite.20-3055 ≈ 7–8 d; 10 ≈ 10–14 d;
40 ≈ 14–21 d; 100 ≈ 21-28 días
Estradiol benz. butiratoSolución de aceite.?1010 ≈ 21 días
Cipionato de estradiolSolución de aceite.20-30-5 ≈ 11–14 días
Aq. susp.?55 ≈ 14-24 días
Enantato de estradiolSolución de aceite.?5-1010 ≈ 20–30 días
Dienantato de estradiolSolución de aceite.?-7,5 ≈> 40 días
Undecilato de estradiolSolución de aceite.?-10-20 ≈ 40-60 d;
25–50 ≈ 60–120 d
Fosfato de poliestradiolAq. soln.40–60-40 ≈ 30 d; 80 ≈ 60 d;
160 ≈ 120 días
EstronaSolución de aceite.?-1–2 d 2–3 d
Aq. susp.?-0,1–2 ≈ 2–7 d
EstriolSolución de aceite.?-1-2 ≈ 1-4 d
Fosfato de poliestriolAq. soln.?-50 ≈ 30 d; 80 ≈ 60 días
Notas y fuentes
Notas: Todas las suspensiones acuosas tienen un tamaño de partícula microcristalino . La producción de estradiol durante el ciclo menstrual es de 30 a 640 µg / d (6,4 a 8,6 mg en total por mes o ciclo). Se ha informado que la dosis de maduración del epitelio vaginal de benzoato de estradiol o valerato de estradiol es de 5 a 7 mg / semana. Una dosis inhibidora de la ovulación eficaz de undecilato de estradiol es de 20 a 30 mg / mes. Fuentes: Ver plantilla.
  • v
  • t
  • mi
Potencias y duraciones parenterales de los progestágenos [a] [b]
CompuestoFormularioDosis para usos específicos (mg) [c]DOA [d]
TFD [e]POICD [f]CICD [g]
Acetofenida de algestonaSolución de aceite.--75-15014 a 32 días
Caproato de gestonoronaSolución de aceite.25–50--8-13 días
Hidroxiprogest. acetato [h]Aq. susp.350--9-16 días
Hidroxiprogest. caproatoSolución de aceite.250–500 [i]-250–5005-21 días
Medroxyprog. acetatoAq. susp.50-1001502514–50 + d
Acetato de megestrolAq. susp.--25> 14 días
Enantato de noretisteronaSolución de aceite.100-2002005011 a 52 días
ProgesteronaSolución de aceite.200 [i]--2 a 6 días
Aq. soln.?--1-2 días
Aq. susp.50-200--7-14 días
Notas y fuentes:
  1. ^ Fuentes: [33] [34] [35] [36] [37] [38] [39] [40] [41] [42] [43] [2] [44] [45] [46] [47 ] [48] [49] [50] [51]
  2. ^ Todos administrados por inyección intramuscular o subcutánea .
  3. ^ La producción de progesterona durante la fase lútea es de ~ 25 (15-50) mg / día. La OID de OHPC es de 250 a 500 mg / mes.
  4. ^ Duración de la acción en días.
  5. ^ Generalmente se administra durante 14 días.
  6. ^ Generalmente se dosifica cada dos o tres meses.
  7. ^ Generalmente se dosifica una vez al mes.
  8. ^ Nunca comercializado o aprobado por esta ruta.
  9. ^ a b En dosis divididas (2 × 125 o 250 mg para OHPC , 10 × 20 mg para P4 ).

Historia [ editar ]

La primera CIC a ser estudiados fue de valerato de estradiol / caproato de hidroxiprogesterona (EV / OHPC) en 1963, y la segunda CIC a ser estudiados era estradiol enantato / algestona acetofenida (E2-EN / DHPA) en 1964. [26] [25] En 1967, E2-EN / DHPA se encontraba en las últimas etapas de desarrollo clínico. [52] [26] En 1969, el medicamento estaba disponible para uso médico bajo la marca Perlutal. [53] En unos pocos años, también se comercializó con otras marcas como Topasel y Ova-Repos. [54] [55] [56] [57] Además, en 1972 se habían introducido varios otros AIC para uso médico. [57]En 1976, dos CIC principales estaban en uso: E2-EN / DHPA (marcas Perlutan, Topasel) en España y América Latina , y EV / OHPC (marca Injectable No. 1) en China . [58] Estos AIC se han descrito como AIC de primera generación. [58] Dos AIC de segunda generación, cipionato de estradiol / acetato de medroxiprogesterona (EC / MPA; nombres comerciales Cyclofem y luego Lunelle) y valerato de estradiol / enantato de noretisterona (EV / NETE; nombre comercial Mesigyna), se introdujeron para uso clínico en 1993. [59] [14] [15] El 5 de octubre de 2000, Pharmacia recibió la aprobación de la FDA para la inyección anticonceptiva mensual Lunelle.[1] En abril de 2003, Pharmacia fue adquirida por Pfizer (fabricantes de acetato de medroxiprogesterona de depósito ). [ cita requerida ] En octubre de 2003, Lunelle se suspendió en los Estados Unidos . [ cita requerida ]

Sociedad y cultura [ editar ]

Disponibilidad [ editar ]

Disponibilidad conocida de CIC en países de todo el mundo (a septiembre de 2018).

Los CIC están disponibles en muchos países de todo el mundo, incluso en América Central y del Sur , en México y el Caribe , en China , en varios países del sudeste asiático y africano , y en Turquía . [21] [22] [23] [13] [2] [14] [15] [16] [17] También estaban disponibles anteriormente en los Estados Unidos , Portugal y España , pero se han descontinuado en estos países. [22] [23]

Investigación [ editar ]

Se han estudiado muchos otros AIC, pero no se han aprobado ni comercializado para uso clínico. [15] [16] [60] [25] [61] [2]

Los siguientes son CIC comercializados en dosis diferentes a las aprobadas:

  • Valerato de estradiol de 2,5 a 5 mg + enantato de noretisterona de 50 a 80 mg en una solución oleosa [15] [16]
  • Valerato de estradiol 10 mg + caproato de hidroxiprogesterona 500 mg en una solución oleosa [15]
  • Cipionato de estradiol de 2,5 a 10 mg + acetato de medroxiprogesterona de 12,5 a 50 mg en una suspensión acuosa microcristalina [15] [16]
  • Enantato de estradiol de 5 a 50 mg + acetofenuro de algestona de 75 a 200 mg en una solución oleosa [60] [15]

La formulación de media dosis de progestina de valerato de estradiol / enantato de noretisterona (5 mg / 25 mg) también se conoce como HRP-103 y la formulación de media dosis de progestina de cipionato de estradiol / acetato de medroxiprogesterona (5 mg / 12,5 mg) también es conocido como HRP-113. [62]

Los siguientes son CIC que nunca se han comercializado:

  • 20 mg de valerato de estradiol + 100 mg de acetato de medroxiprogesterona en una suspensión acuosa microcristalina [15] [16]
  • Undecilato de estradiol de 5 a 10 mg + enantato de noretisterona de 50 a 70 mg en una solución oleosa [25] [15] [61] [63]
  • Cipionato de estradiol + enantato de noretisterona [61] [15]
  • Valerato de estradiol 10 mg + caproato de metenmadinona 60 mg (Lutofollin) [25] [61] [63]
  • Hexahidrobenzoato de estradiol 5 mg (solución oleosa) + norgestrel 25 mg (suspensión acuosa) [25] [15] [61] [63] [64]
  • Cipionato de estradiol de 3,5 a 5 mg + acetato de megestrol 25 mg en una suspensión acuosa microcristalina (¿comercializada en China?) [25] [15] [61]
  • Valerato de estradiol 3 a 5 mg + caproato de clormadinona 80 mg en una solución oleosa [25] [15] [61]
  • 5 mg de valerato de estradiol + 15 mg de acetato de megestrol en una suspensión acuosa de microesferas de gelatina (50 a 80 μm) [25] [16] [61] [32]
  • Estradiol 5 mg + levonorgestrel 7 mg en una suspensión acuosa de microesferas monolíticas (80 μm) o en una suspensión macrocristalina (15 μm) [16] [32]
  • 5 mg de cipionato de estradiol + 7 mg de butanoato de levonorgestrel en suspensión acuosa [16]
  • Benzoato de estradiol 5 a 10 mg + enantato de noretisterona 50 a 100 mg [61]
  • Mestranol 1.0-1.2 mg + noretisterona 10-12 mg en una suspensión acuosa microcristalina de partículas de tamaño definido (125-177 μm) [25] [16] [61] [32]
  • Etinilestradiol + noretisterona [15]
  • Estradiol 5 mg y progesterona 100 a 300 mg en una suspensión acuosa de microesferas monolíticas o en una suspensión macrocristalina [25] [16] [2] [15] [65] [66] [32]
  • Fosfato de poliestradiol 40 mg + acetato de medroxiprogesterona 150 mg [67] [68] [69]

Ver también [ editar ]

  • Programa especial de reproducción humana
  • Fundación del concepto
  • Anticonceptivo hormonal combinado de ciclo prolongado
  • Coalición de Suministros para la Salud Reproductiva
  • Anticonceptivo oral que contiene estradiol

Referencias [ editar ]

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Lectura adicional [ editar ]

  • Garza-Flores J (abril de 1994). "Farmacocinética de los anticonceptivos inyectables una vez al mes". Anticoncepción . 49 (4): 347–59. doi : 10.1016 / 0010-7824 (94) 90032-9 . PMID  8013219 .
  • Sang GW (abril de 1994). "Efectos farmacodinámicos de los anticonceptivos inyectables combinados una vez al mes". Anticoncepción . 49 (4): 361–85. doi : 10.1016 / 0010-7824 (94) 90033-7 . PMID  8013220 .