El activador continuo del receptor de eritropoyetina ( CERA ) es el término genérico para los fármacos de una nueva clase de agentes estimulantes de la eritropoyesis (ESA) de tercera generación . En los medios, estos agentes se conocen comúnmente como 'EPO', abreviatura de eritropoyetina . Los CERA tienen una vida media prolongada y un mecanismo de acción que promueve una mayor estimulación de los receptores de eritropoyetina en comparación con otros ESA.
Bajo el nombre comercial Mircera , Roche Pharmaceuticals recibió la aprobación de la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) en enero de 2008 para comercializar un activador del receptor de eritropoyesis continua ( metoxipolietilenglicol-epoetina beta ) para el tratamiento de la anemia en pacientes con enfermedad renal crónica . incluso en los que se someten a diálisis . [1] . [ cita requerida ] Este problema parece haberse resuelto desde que las clínicas de diálisis de Fresenius Medical en los EE. UU. ahora administran este medicamento. [ cita requerida ]) La metoxipolietilenglicol-epoetina beta había sido aprobada por la Comisión Europea en agosto de 2007 y estuvo disponible en Europa a principios de 2008. [2]
En cuanto a su estructura, Mircera es similar a los medicamentos EPO sintéticos anteriores, excepto que está conectado a una sustancia química llamada polietilenglicol.(PEG), lo que hace que dure más tiempo en el cuerpo. Según Roche, el producto tiene la vida media más larga de todos los agentes estimulantes de la eritropoyesis (ESA) aprobados por la FDA: hasta 6 veces más que la darbepoetina alfa y hasta 20 veces más que la epoetina. Por lo tanto, los CERA prometen dosis más bajas, significativas debido al alto costo inherente de fabricar medicamentos de proteínas recombinantes, e inyecciones menos frecuentes para los pacientes. Los ESA se administran a través de inyecciones subcutáneas, a menudo en consultorios médicos para pacientes que carecen de la habilidad o destreza para inyectarse, por lo que el régimen de dosificación de una o dos veces al mes para CERA promete menos visitas costosas e inconvenientes al consultorio para pacientes que requieren un mantenimiento constante del nivel de hemoglobina para enfermedad renal crónica.
En ensayos clínicos, la dosis de CERA cada 3 a 4 semanas demostró una eficacia similar a la de la epoetina alfa y la darbepoetina alfa para mantener las concentraciones de hemoglobina dentro del rango objetivo de hemoglobina. En general, CERA ha sido bien tolerado en los ensayos clínicos. [ cita requerida ]
Como todas las generaciones anteriores de EPO, la droga ha hecho su aparición como agente dopante en el deporte de resistencia. Se rumoreaba [ ¿por quién? ] para ser bloqueado de los riñones debido a su tamaño y, por lo tanto, indetectable para los controles de dopaje basados en orina. [ cita requerida ] Sin embargo, el ciclista profesional Riccardo Ricco arrojó una prueba de muestra A positiva para Mircera en el Tour de Francia 2008 y fue expulsado de la carrera por su equipo y arrestado por la policía francesa. [3] En septiembre de 2008, se informó que las muestras de alrededor de 30 ciclistas del Tour se volverían a analizar utilizando una prueba nueva y más eficaz para CERA [4]y en octubre de 2008, el dos veces ganador de etapa Stefan Schumacher , el tercero en la general y ganador del maillot de lunares Bernhard Kohl y Leonardo Piepoli dieron positivo por CERA. [5]
Seis semanas después del final de los Juegos Olímpicos de 2008 , el Comité Olímpico Internacional (COI) anunció que volvería a analizar todas las muestras de dopaje de los Juegos Olímpicos de Beijing 2008 para CERA. [6] El COI anunció en abril de 2009 que el ciclista Davide Rebellin había dado positivo por uso de CERA. [ cita requerida ]