Cicloguanil es un inhibidor de la dihidrofolato reductasa , [1] y es un metabolito de la droga antimalárica proguanil ; se ha pensado que su formación in vivo es la principal responsable de la actividad antipalúdica del proguanil. [2] Sin embargo, trabajos más recientes han indicado que, mientras que el proguanil es sinérgico con el fármaco atovacuona (como en la combinación de Malarone ), el cicloguanil es de hecho antagonista de los efectos de la atovacuona, lo que sugiere que, a diferencia del cicloguanil, el proguanil puede tener una alternativa. mecanismo de acción antipalúdica además de la inhibición de la dihidrofolato reductasa. [3]
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Datos clinicos | |
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Código ATC | |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 11 H 14 Cl N 5 |
Masa molar | 251,72 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Aunque el cicloguanil no se utiliza actualmente como antipalúdico, el desarrollo continuo de la resistencia a los fármacos antipalúdicos actuales ha llevado a un renovado interés en estudiar el uso de cicloguanil en combinación con otros fármacos. [4]
Referencias
- ^ Srivastava IK, Vaidya AB (junio de 1999). "Un mecanismo para la acción antipalúdica sinérgica de atovacuona y proguanil" . Agentes antimicrobianos y quimioterapia . 43 (6): 1334–9. doi : 10.1128 / AAC.43.6.1334 . PMC 89274 . PMID 10348748 .
- ^ Watkins WM, Sixsmith DG, Chulay JD (junio de 1984). "La actividad del proguanil y sus metabolitos, cicloguanil y p-clorofenilbiguanida, contra Plasmodium falciparum in vitro" (Texto completo libre) . Anales de Medicina Tropical y Parasitología . 78 (3): 273–8. doi : 10.1080 / 00034983.1984.11811816 . PMID 6385887 .
- ^ Thapar MM, Gupta S, Spindler C, Wernsdorfer WH, Björkman A (mayo de 2003). "Interacciones farmacodinámicas entre atovacuona, proguanil y cicloguanil contra Plasmodium falciparum in vitro" . Transacciones de la Real Sociedad de Medicina e Higiene Tropical . 97 (3): 331–7. doi : 10.1016 / S0035-9203 (03) 90162-3 . PMID 15228254 .
- ^ Walzer PD, Foy J, Steele P, White M (julio de 1993). "Combinaciones sinérgicas de Ro 11-8958 y otros inhibidores de la dihidrofolato reductasa con sulfametoxazol y dapsona para la terapia de neumocistosis experimental" . Agentes antimicrobianos y quimioterapia . 37 (7): 1436–43. doi : 10.1128 / AAC.37.7.1436 . PMC 187990 . PMID 8363372 .