La ciproheptadina , que se vende bajo la marca Periactin entre otros, es un antihistamínico de primera generación con propiedades anticolinérgicas , antiserotoninérgicas y anestésicas locales adicionales .
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Datos clinicos | |
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Pronunciación | ( / ˌ s aɪ p r oʊ h ɛ p t ə d i n / [1] |
Nombres comerciales | Periactin, otros |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a682541 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Enlace proteico | 96 al 99% |
Metabolismo | Hepático , [3] [4] principalmente mediado por CYP3A4 . |
Vida media de eliminación | 8,6 horas [2] |
Excreción | Fecal (2-20%; de los cuales, 34% como fármaco inalterado) y renal (40%; ninguno como fármaco inalterado) [3] [4] |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.004.482 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 21 H 21 N |
Masa molar | 287,406 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Fue patentado en 1959 y entró en uso médico en 1961. [5]
Usos médicos
![](http://wikiimg.tojsiabtv.com/wikipedia/commons/thumb/1/1e/Cyproheptadine3Dan.gif/220px-Cyproheptadine3Dan.gif)
- La ciproheptadina se usa para tratar reacciones alérgicas (específicamente fiebre del heno ). [6] La evidencia de su uso para este propósito indica su efectividad, pero los antihistamínicos de segunda generación como el ketotifeno y la loratadina han mostrado resultados iguales con menos efectos secundarios. [7]
- También se utiliza como tratamiento preventivo contra la migraña . En un estudio de 2013, la frecuencia de la migraña se redujo drásticamente en los pacientes dentro de los 7 a 10 días posteriores al inicio del tratamiento. La frecuencia media de ataques de migraña en estos pacientes antes de la administración fue de 8,7 veces al mes, disminuyó a 3,1 veces al mes a los 3 meses del inicio del tratamiento. [7] [8] Este uso está en la etiqueta en el Reino Unido y en algunos otros países.
- También se usa fuera de etiqueta en el tratamiento del síndrome de vómitos cíclicos en bebés; la única evidencia de este uso proviene de estudios retrospectivos. [9]
- La ciproheptadina a veces se usa de manera no indicada para mejorar la acatisia en personas que toman medicamentos antipsicóticos. [10]
- Se utiliza fuera de etiqueta para tratar diversas afecciones dermatológicas, incluida la picazón psicógena [11] , la hiperhidrosis inducida por fármacos (sudoración excesiva), [12] y la prevención de la formación de ampollas en algunas personas con epidermólisis ampollosa simple . [13]
- Uno de los efectos del fármaco es el aumento del apetito y el aumento de peso, lo que ha llevado a su uso (fuera de etiqueta en los EE. UU.) Para este propósito en niños con emaciación y en personas con fibrosis quística . [14] [15] [16]
- También se utiliza fuera de etiqueta en el tratamiento de casos moderados a graves de síndrome serotoninérgico , un complejo de síntomas asociados con el uso de fármacos serotoninérgicos , como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (e inhibidores de la monoaminooxidasa ), y en casos de niveles elevados. de serotonina en la sangre como resultado de un tumor carcinoide productor de serotonina . [17] [18]
Efectos adversos
Los efectos adversos incluyen: [3] [4]
- Sedación y somnolencia (a menudo transitoria)
- Mareo
- Coordinación perturbada
- Confusión
- Inquietud
- Excitación
- Nerviosismo
- Temblor
- Irritabilidad
- Insomnio
- Parestesias
- Neuritis
- Convulsiones
- Euforia
- Alucinaciones
- Histeria
- Debilidad
- Manifestación alérgica de erupción y edema.
- Diaforesis
- Urticaria
- Fotosensibilidad
- Laberintitis aguda
- Diplopía (ver doble)
- Vértigo
- Tinnitus
- Hipotensión (presión arterial baja)
- Palpitación
- Extrasístoles
- Choque anafiláctico
- Anemia hemolítica
- Discrasias sanguíneas como leucopenia , agranulocitosis y trombocitopenia.
- Colestasis
- Efectos secundarios hepáticos (hígado) como:
- Hepatitis
- Ictericia
- Insuficiencia hepática [19]
- Anormalidad de la función hepática
- epigástrica angustia
- Anorexia
- Náusea
- Vómitos
- Diarrea
- Efectos secundarios anticolinérgicos como:
- Visión borrosa
- Estreñimiento
- Xerostomía (boca seca)
- Taquicardia (frecuencia cardíaca alta)
- Retención urinaria
- Dificultad para orinar
- Congestión nasal
- Sequedad nasal o de garganta
- Frecuencia urinaria
- Menstruaciones tempranas
- Engrosamiento de las secreciones bronquiales.
- Opresión del pecho y sibilancias.
- Fatiga
- Escalofríos
- Dolor de cabeza
- Apetito incrementado
- Aumento de peso
Sobredosis
A veces se recomiendan medidas de descontaminación gástrica como el carbón activado en casos de sobredosis. Los síntomas suelen ser indicativos de depresión del SNC (o por el contrario, estimulación del SNC en algunos) y exceso de efectos secundarios anticolinérgicos. La DL 50 en ratones es de 123 mg / kg y de 295 mg / kg en ratas. [3] [4]
Farmacología
Farmacodinamia
Sitio | K i (nM) [a] | Acción [b] | Especies | Árbitro. |
---|---|---|---|---|
H 1 | 0,06 | ↓ | Humano | |
H 2 | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | ||
H 3 | > 10,000 | Humano | ||
H 4 | 202 | Humano | ||
M 1 | 12 | ↓ | Humano | |
M 2 | 7 | ↓ | Humano | |
M 3 | 12 | ↓ | Humano | |
M 4 | 8 | ↓ | Humano | |
M 5 | 11,8 | ↓ | Humano | |
5-HT 1A | 59 | ↓ | Humano | |
5-HT 2A | 1,67 | ↓ | Humano | |
5-HT 2B | 1,54 | ↓ | Humano | |
5-HT 2C | 2.23 | ↓ | Humano | |
5-HT 3 | 228 | Ratón | ||
5-HT 6 | 142 | Humano | ||
5-HT 7 | 123 | Humano | ||
D 1 | 117 | Humano | ||
D 2 | 112 | ↓ | Humano | |
D 3 | 8 | Humano | ||
SERT | 4.100 | Rata | ||
NETO | 290 | Rata | ||
DAT | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | ||
|
Ciproheptadina es un muy potente antihistamínico o agonista inverso de la H 1 receptor . En concentraciones más altas, también tiene actividades anticolinérgicas , antiserotoninérgicas y antidopaminérgicas . De los receptores de serotonina , que es un especialmente potente antagonista de los 5-HT 2 receptores , y esto subyace su eficacia en el tratamiento de síndrome de la serotonina .
Se sabe que la ciproheptadina es un antagonista o agonista inverso de todos los receptores enumerados en la tabla adyacente. [20]
La ciproheptadina tiene una débil actividad antiandrogénica . [21]
Farmacocinética
La ciproheptadina se absorbe bien después de la ingestión oral , y los niveles plasmáticos máximos ocurren después de 1 a 3 horas. [22] Su vida media terminal cuando se toma por vía oral es de aproximadamente 8 horas. [2]
Química
Ciproheptadina es un tricíclico benzociclohepteno y está estrechamente relacionado con Pizotifen y ketotifeno , así como a los antidepresivos tricíclicos .
Investigar
La ciproheptadina se estudió en un ensayo pequeño como complemento en personas con esquizofrenia cuya condición era estable y tomaban otros medicamentos; Si bien la atención y la fluidez verbal parecieron mejorar, el estudio fue demasiado pequeño para extraer generalizaciones. [23] También se ha estudiado como adyuvante en otros dos ensayos en personas con esquizofrenia, alrededor de cincuenta personas en total, y no pareció tener ningún efecto. [24]
Se han realizado algunos ensayos para ver si la ciproheptadina podría reducir la disfunción sexual causada por los ISRS y los medicamentos antipsicóticos. [25]
La ciproheptadina se ha estudiado para el tratamiento del trastorno de estrés postraumático . [24]
Uso veterinario
La ciproheptadina se utiliza en gatos como estimulante del apetito [26] y como complemento en el tratamiento del asma . [27] Los posibles efectos adversos incluyen excitación y comportamiento agresivo. [28] La vida media de eliminación de la ciproheptadina en gatos es de 12 horas. [27]
La ciproheptadina es un tratamiento de segunda línea para la disfunción de la pars intermedia pituitaria en caballos. [29] [30]
Referencias
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