La dicicloverina , también conocida como diciclomina , es un medicamento que se usa para tratar los espasmos de los intestinos , como los que ocurren en el síndrome del intestino irritable . [1] [2] Se toma por vía oral o por inyección en un músculo . [2] Si bien se ha utilizado en el cólico del bebé y la enterocolitis , la evidencia no respalda estos usos. [2]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Byclomine, Bentyl, Dibent, otros |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a684007 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Enlace proteico | > 99% |
Vida media de eliminación | 5 h |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.000.919 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 19 H 35 N O 2 |
Masa molar | 309,494 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen boca seca, visión borrosa, debilidad, somnolencia y aturdimiento. [2] Los efectos secundarios graves pueden incluir psicosis y problemas respiratorios en los bebés. [2] El uso durante el embarazo parece ser seguro, mientras que no se recomienda el uso durante la lactancia . [3] No está del todo claro cómo funciona. [2]
La dicicloverina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1950. [2] Está disponible como medicamento genérico . [1] En 2017, fue el medicamento número 181 más recetado en los Estados Unidos, con más de tres millones de recetas. [4] [5]
Usos médicos
Dicyclomine se usa para tratar los síntomas del síndrome del intestino irritable , específicamente la hipermotilidad , en adultos. [6] [7] A partir de 2016, las guías clínicas recomendaban la dicicloverina y otros antiespasmódicos para el SII con diarrea como tratamiento de primera línea, aunque la evidencia de su efectividad fue muy débil. [6]
Contraindicaciones
Este medicamento no debe usarse en personas que tienen una afección gastrointestinal o urinaria obstructiva, colitis ulcerosa grave, reflujo, cualquier afección cardíaca inestable, glaucoma, miastenia gravis y cualquier persona que esté sangrando de manera aguda. [7]
No debe administrarse a niños o bebés con cólicos debido a los riesgos de convulsiones, dificultad para respirar, irritabilidad e inquietud, [8] y hay poca evidencia que respalde la eficacia de tal uso en cualquier caso. [9]
Debido a que se sabe que la dicicloverina afecta el pensamiento y la coordinación, las personas que toman el medicamento deben evitar conducir u operar maquinaria. [7]
No se comprende bien el efecto sobre el bebé durante el embarazo o la lactancia. [7]
Efectos adversos
La dicicloverina puede causar una variedad de efectos secundarios anticolinérgicos como boca seca, náuseas, visión borrosa, mareos, confusión, estreñimiento severo, dolor de estómago, palpitaciones, dificultad para orinar y convulsiones. [6]
Farmacología
La dicicloverina bloquea la acción de la acetilcolina sobre los receptores colinérgicos de los músculos lisos del tracto GI, relajando el músculo liso. [6]
Historia
La dicicloverina fue sintetizada químicamente por primera vez en los Estados Unidos alrededor de 1945 por científicos de William S. Merrell Company . [10]
Se comercializó por primera vez en 1952 para los trastornos gastrointestinales, incluidos los cólicos en los bebés. [8] El nombre DCI "dicicloverina" se recomendó en 1959. [11] Se incluyó en el fármaco combinado para las náuseas matutinas llamado Bendectin , junto con la doxilamina y la vitamina B6 que se lanzó en los Estados Unidos en 1956; La diciclomina se eliminó de la formulación en 1976 después de que Merrell determinara que no agregaba valor. La bendectina se convirtió en objeto de muchas demandas debido a las acusaciones de que había causado defectos de nacimiento similares a la talidomida , que Merrell también había comercializado en los EE. UU. Y Canadá. [12]
A mediados de la década de 1980, varios gobiernos restringieron su uso en bebés debido a informes de convulsiones, dificultad para respirar, irritabilidad e inquietud en los bebés que recibieron el medicamento. [8]
En 1994, la Comisión Federal de Comercio de EE. UU. Ordenó a Marion Merrell Dow , que había adquirido recientemente Rugby Darby, el único fabricante genérico de dicicloverina en EE. UU., Que prometiera otorgar licencias de su propiedad intelectual sobre el medicamento a cualquier empresa que lo quisiera, basándose en preocupaciones antimonopolio . El mercado estadounidense de la droga en ese momento rondaba los 8 millones de dólares; Dow tenía el 60% y Rugby el 40%. Al año siguiente, Hoechst Marion Roussel , que en ese momento había adquirido el negocio, otorgó una licencia a Endo Pharmaceuticals . Para el año 2000, varios otros competidores genéricos habían comenzado a vender el medicamento. El caso fue parte de la remodelación del mercado farmacéutico estadounidense que tuvo lugar en la década de 1990, para favorecer la entrada de genéricos. [13]
sociedad y Cultura
Aunque en raras ocasiones, ha habido informes de abuso de dicicloverina. Aunque se dirige principalmente al músculo liso, la dicicloverina es una amina terciaria relativamente no polar. Como tal, es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica , aumentando así su potencial de dependencia y provocando delirio en concentraciones elevadas. [6] [14]
Referencias
- ^ a b Formulario nacional británico: BNF 76 (76 ed.). Prensa farmacéutica. 2018. p. 759. ISBN 9780857113382.
- ^ a b c d e f g "Monografía de clorhidrato de diciclomina para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
- ^ "Advertencias de embarazo y lactancia de diciclomina" . Drugs.com . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
- ^ "El Top 300 de 2020" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
- ^ "Clorhidrato de diciclomina - estadísticas de uso de fármacos" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
- ^ a b c d e Agencia Canadiense de Medicamentos y Tecnologías en Salud (3 de diciembre de 2015). "Diciclomina para afecciones gastrointestinales: una revisión de la eficacia clínica, la seguridad y las pautas". Informes de respuesta rápida CADTH . PMID 26985553 .
- ^ a b c d Personal de AHFS (2006). "Clorhidrato de diciclomina" . AHFS DI Essentials . Bethesda, MD: Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud / drugs.com . Consultado el 25 de noviembre de 2018 .
- ^ a b c Lista consolidada de productos cuyo consumo y / o venta han sido prohibidos, retirados, estrictamente restringidos o no aprobados por los gobiernos (PDF) (12 ed.). Organización Mundial de la Salud. 2005. p. 106 . Consultado el 25 de noviembre de 2018 .[ enlace muerto ]
- ^ Biagioli E, Tarasco V, Lingua C, Moja L, Savino F (septiembre de 2016). "Agentes analgésicos para el cólico infantil" . La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 9 : CD009999. doi : 10.1002 / 14651858.CD009999.pub2 . hdl : 2434/444531 . PMC 6457752 . PMID 27631535 .
- ^ "Diciclomina" . Pubchem . Consultado el 25 de noviembre de 2018 .
- ^ "Lista de nombres comunes internacionales para preparaciones farmacéuticas n. ° 3" (PDF) . OMS Crónica . 13 (12): 463–474. Diciembre de 1959 . Consultado el 25 de noviembre de 2018 .
- ^ Sanders J (enero de 1992). "El litigio de Bendectin: un estudio de caso en el ciclo de vida de los agravios masivos" (PDF) . Revista de leyes de Hastings . 43 (2): 317 . Consultado el 25 de noviembre de 2018 .
- ^ Chien C (2003). "Medicamentos baratos a qué precio para la innovación: ¿la licencia obligatoria de productos farmacéuticos daña la innovación?". Revista de Derecho Tecnológico de Berkeley . 18 (3): 853–907. JSTOR 24116860 .
- ^ Das S, Mondal S, Datta A, Bandyopadhyay S (septiembre de 2013). "Un caso raro de abuso de diciclomina" . Revista de jóvenes farmacéuticos . 5 (3): 106–7. doi : 10.1016 / j.jyp.2013.08.004 . PMC 3812884 . PMID 24396252 .
enlaces externos
- "Diciclomina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.