La digitoxina es un glucósido cardíaco que se utiliza para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca y ciertos tipos de arritmia cardíaca . Es un fitoesteroide y es similar en estructura y efectos a la digoxina , aunque los efectos son más duraderos. A diferencia de la digoxina, que se elimina del cuerpo a través de los riñones, se elimina a través del hígado, por lo que puede usarse en pacientes con función renal deficiente o errática. Si bien varios ensayos controlados han demostrado que la digoxina es efectiva en una proporción de pacientes tratados por insuficiencia cardíaca, la base de evidencia para la digitoxina no es tan sólida, aunque se presume que es igualmente efectiva. [1]
La digitoxina se usa para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca, especialmente en personas con insuficiencia renal. También se usa para tratar ciertos tipos de arritmia cardíaca , como la fibrilación auricular . [2] [3]
La digitoxina exhibe efectos tóxicos similares a los de la digoxina , a saber: anorexia , náuseas , vómitos, diarrea, confusión, trastornos visuales y arritmias cardíacas . Los fragmentos de anticuerpos antidigoxina , el tratamiento específico para el envenenamiento por digoxina, también son efectivos en la toxicidad grave por digitoxina. [4]
La digitoxina inhibe la ATPasa de sodio y potasio en las células del músculo cardíaco, lo que resulta en un aumento de la fuerza de las contracciones ( inotrópico positivo ), reducción de la velocidad de conducción eléctrica ( dromotrópico negativo ), aumento de la excitabilidad ( bamotrópico positivo ) y reducción de la frecuencia de los latidos cardíacos ( cronotrópico negativo ). [3]
El fármaco se absorbe casi por completo en el intestino. Cuando están en el torrente sanguíneo, del 90 al 97 % se unen a las proteínas plasmáticas . La digitoxina pasa por circulación enterohepática . Se metaboliza en parte por CYP3A4; los metabolitos incluyen digitoxigenina , digoxina (>2%) y ésteres conjugados . En personas sanas, el 60% se elimina por los riñones y el 40% por las heces. En personas con función renal alterada, aumenta la eliminación a través de las heces. La vida media biológica es de 7 a 8 días, excepto cuando las funciones renales y hepáticas están alteradas, en cuyo caso suele ser más prolongada. [3] [5]
La primera descripción del uso de la dedalera se remonta a 1775. [6] Durante bastante tiempo, el compuesto activo no se aisló. Oswald Schmiedeberg pudo obtener una muestra pura en 1875. El uso terapéutico moderno de esta molécula fue posible gracias a los trabajos del farmacéutico y químico francés Claude-Adolphe Nativelle (1812-1889). El primer análisis estructural fue realizado por Adolf Otto Reinhold Windaus en 1925, pero la estructura completa con una determinación exacta de los grupos de azúcar no se logró hasta 1962. [7] [8]