La dihidroetorfina fue desarrollada por KW Bentley en McFarlan-Smith en la década de 1960 [1] y es un potente analgésico opioide [2] utilizado principalmente en China. Es un derivado del opioide más conocido etorfina , un analgésico veterinario muy potente y un medicamento anestésico utilizado principalmente para la sedación de animales grandes como elefantes, jirafas y rinocerontes.
Datos clinicos | |
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Código ATC |
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Estatus legal | |
Estatus legal |
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.214.784 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 25 H 35 N O 4 |
Masa molar | 413,558 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
La dihidroetorfina es un opioide semisintético que se utiliza principalmente como analgésico potente para los seres humanos. [3] Es varios miles de veces más fuerte que la morfina (entre 1000x y 12000x más potente dependiendo del método que se utilice para la comparación), [1] aunque se absorbe poco cuando se toma por vía oral. Las formas sublinguales de dihidroetorfina se utilizan en China en dosis que varían de 20 a 40 μg repetidas cada 3-4 horas, y se informa que causan analgesia fuerte y efectos secundarios relativamente leves en comparación con otros opioides, aunque todos los efectos secundarios habituales de los opioides como mareos. , pueden producirse sedación , náuseas , estreñimiento y depresión respiratoria . También se han desarrollado parches transdérmicos de dihidroetorfina. [4]
Se considera que la dihidroetorfina es algo menos adictiva que muchos otros opioides, y en ocasiones también se usa en China como fármaco de mantenimiento sustituto para los adictos a los opioides, [5] de manera similar a como se usa la droga relacionada buprenorfina en las naciones occidentales. [6] [7] Se presume que está controlado como un "éster, éter, sal ..." de etorfina en los Estados Unidos bajo la Ley de Sustancias Controladas de 1970 y / o sus partes del esqueleto de carbono de morfina lo colocan bajo la "morfina norma "de la misma y / o la ley de análogos de 1986; no tiene su propio ACSCN. [8] La regulación en otros lugares puede variar, pero probablemente sería similar a la de otros agonistas opioides fuertes.
Ver también
- Tienorfina
Referencias
- ↑ a b Bentley KW, Hardy DG (junio de 1967). "Nuevos analgésicos y reordenamientos moleculares en el grupo morfina-tebaína. 3. Alcoholes de la serie 6,14-endo-etenotetrahidrooripavina y análogos derivados de N-alilnormorfina y -norcodeína". Revista de la Sociedad Química Estadounidense . 89 (13): 3281–92. doi : 10.1021 / ja00989a032 . PMID 6042764 .
- ^ Martin TJ, Hairston CT, Lutz PO, Harris LS, Porreca F (septiembre de 1998). "Acciones anti-alodínicas de los opioides intravenosos en la rata con lesión nerviosa: utilidad potencial de la heroína y la dihidroetorfina contra el dolor neuropático". Revista europea de farmacología . 357 (1): 25–32. doi : 10.1016 / S0014-2999 (98) 00531-7 . PMID 9788770 .
- ^ Lewis JW, Maridos SM (2004). "Los orvinoles y opioides relacionados - ligandos de alta afinidad con diversos perfiles de eficacia". Diseño Farmacéutico Actual . 10 (7): 717–32. doi : 10.2174 / 1381612043453027 . PMID 15032698 .
- ^ Ohmori S, Morimoto Y (2002). "Dihidroetorfina: un potente analgésico: farmacología, toxicología, farmacocinética y efectos clínicos" . Revisiones de medicamentos del SNC . 8 (4): 391–404. doi : 10.1111 / j.1527-3458.2002.tb00236.x . PMC 6741694 . PMID 12481194 .
- ^ Bo-Yi Q (1996). "Avances en dihidroetorfina: de la analgesia a la desintoxicación" . Investigación en desarrollo de fármacos . 39 (2): 131-134. doi : 10.1002 / (SICI) 1098-2299 (199610) 39: 2 <131 :: AID-DDR3> 3.0.CO; 2-Q .
- ^ Gerak LR, Gauthier CR, Francia CR (abril de 2003). "Estímulo discriminativo y efectos antinociceptivos de la dihidroetorfina en monos rhesus". Psicofarmacología . 166 (4): 351–9. doi : 10.1007 / s00213-002-1268-y . PMID 12601499 . S2CID 23944183 .
- ^ Husbands SM, Lewis JW (marzo de 2003). "Ligandos opioides que tienen actividad antagonista retardada a largo plazo: farmacoterapias potenciales para el abuso de opioides". Mini revisiones en química medicinal . 3 (2): 137–44. doi : 10.2174 / 1389557033405395 . PMID 12570846 .
- ^ "División de control de desvío de la DEA" .
enlaces externos
- "Lista de medicamentos del Anexo II de la Ley de Sustancias Controladas" . DEA.