La ergometrina , también conocida como ergonovina y vendida bajo las marcas Ergotrate , Ergostat y Syntometrine, entre otras, es un medicamento que se usa para causar contracciones del útero para tratar el sangrado vaginal abundante después del parto . [3] [1] Puede usarse por vía oral, por inyección en un músculo o por inyección en una vena . [3] Comienza a actuar dentro de los 15 minutos cuando se toma por vía oral y es más rápido cuando se usa por inyección. [3] Los efectos duran entre 45 y 180 minutos. [3]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Maleato de ergometrina, maleato de ergonovina, ergotrato, maleato de ergotrato, ergostato, sintometrina, otros [1] [2] |
Otros nombres | Ergonovina; D -ácido lisérgico β-propanolamida |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Metabolismo | Hígado (parcialmente CYP3A4 ) |
Vida media de eliminación | 2 fases (10 min; 2 h) |
Excreción | Biliar |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.000.441 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 19 H 23 N 3 O 2 |
Masa molar | 325,412 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen presión arterial alta , vómitos, convulsiones , dolor de cabeza y presión arterial baja . [3] Otros efectos secundarios graves incluyen el ergotismo . [3] Originalmente se hizo a partir del hongo del cornezuelo del centeno, pero también se puede hacer con ácido lisérgico . [4] [5] La ergometrina está regulada porque puede usarse para producir dietilamida de ácido lisérgico (LSD). [6]
La ergometrina fue descubierta en 1932. [4] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud, los medicamentos más seguros y efectivos necesarios en un sistema de salud . [7]
Usos médicos
La ergometrina tiene un uso médico en obstetricia para facilitar la expulsión de la placenta y prevenir el sangrado después del parto al hacer que el tejido muscular liso de las paredes de los vasos sanguíneos se estreche, lo que reduce el flujo sanguíneo. Por lo general, se combina con oxitocina (Syntocinon) como sintometrina .
Puede inducir espasmos de las arterias coronarias . [8] Se utiliza para diagnosticar la angina variante (de Prinzmetal) . [9]
Efectos secundarios
Los posibles efectos secundarios incluyen náuseas , vómitos , dolor abdominal, diarrea , dolor de cabeza , mareos , tinnitus , dolor de pecho , palpitaciones , bradicardia , hipertensión transitoria y otras arritmias cardíacas , disnea , erupciones cutáneas y shock . [10] Una sobredosis produce un envenenamiento característico, ergotismo o "fuego de San Antonio": vasoespasmo prolongado que resulta en gangrena y amputaciones; alucinaciones y demencia; y abortos.
Son frecuentes las alteraciones gastrointestinales como diarrea, náuseas y vómitos. [11] El fármaco está contraindicado en el embarazo, las enfermedades vasculares y la psicosis.
Farmacología
Farmacodinamia
Mientras ergometrina actúa en α-adrenérgicos , dopaminérgicos y los receptores de serotonina (la 5-HT 2 receptor ), que ejerce sobre el útero (y otros músculos lisos ) un potente efecto estimulante no está claramente asociada con un tipo de receptor específico. [ cita requerida ]
La ergometrina produce efectos psicodélicos en dosis altas (p. Ej., 2 a 10 mg; las dosis terapéuticas normales son de 0,2 a 0,4 mg). [12] Esto se puede atribuir a la activación de 5-HT 2A receptores . [13] La ergometrina es un agonista de la serotonina 5-HT 2B receptor y se ha asociado con valvulopatía cardiaca . [14]
Historia
Las propiedades farmacológicas del cornezuelo de centeno eran conocidas y las parteras las habían utilizado durante siglos, pero no se investigaron y divulgaron a fondo hasta principios del siglo XX. Sin embargo, sus efectos abortivos y el peligro de ergotismo hicieron que solo se prescribiera con precaución, como en el tratamiento de la hemorragia posparto . [15]
La ergometrina fue aislada y obtenida por primera vez por los químicos C Moir y HW Dudley en 1935. [16] [17] Caroline De Costa ha argumentado que la adopción de ergometrina para uso preventivo y para tratar hemorragias contribuyó a la disminución de la tasa de mortalidad materna en gran parte de Occidente a principios del siglo XX. [15]
sociedad y Cultura
Estatus legal
La ergometrina figura como precursores de la Tabla I en la Convención de las Naciones Unidas contra el Tráfico Ilícito de Estupefacientes y Sustancias Psicotrópicas , como posible compuesto precursor del LSD. [18] Como derivado de N-alquilo de la lisergamida, la ergometrina también está cubierta por la Ley de uso indebido de drogas de 1971 , lo que la hace ilegal en el Reino Unido .
Referencias
- ^ a b I.K. Morton; Judith M. Hall (31 de octubre de 1999). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos . Springer Science & Business Media. págs. 113–. ISBN 978-0-7514-0499-9.
- ^ Index Nominum 2000: Directorio internacional de medicamentos . Taylor y Francis. 2000. págs. 397–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ a b c d e f "Maleato de Ergonovina" . La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud. Archivado desde el original el 25 de diciembre de 2015 . Consultado el 1 de diciembre de 2015 .
- ^ a b Ravina, Enrique (2011). La evolución del descubrimiento de fármacos: de las medicinas tradicionales a las drogas modernas (1. Ed. Aufl.). Weinheim: Wiley-VCH. pag. 245. ISBN 9783527326693. Archivado desde el original el 26 de diciembre de 2015.
- ^ Zapatilla, Walter (2005). Descubrimiento de fármacos: una historia (Rev. y edición actualizada). Chichester: Wiley. pag. 349. ISBN 9780471899792. Archivado desde el original el 26 de diciembre de 2015.
- ^ King, LA (2009). Química forense del uso indebido de sustancias: una guía para el control de drogas . Cambridge, Reino Unido: Royal Society of Chemistry. pag. 190. ISBN 9780854041787. Archivado desde el original el 26 de diciembre de 2015.
- ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21a lista 2019 . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Romagnoli E, Niccoli G, Crea F (octubre de 2005). "Imágenes en cardiología: una estenosis orgánica coronaria distal a espasmo grave inducido por ergonovina: toma de decisiones" . Corazón . 91 (10): 1310. doi : 10.1136 / hrt.2004.058560 . PMC 1769140 . PMID 16162623 .
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- ^ Información sobre la droga ergometrina Archivado el 25 de abril de 2012 en la Wayback Machine.
- ^ McDonald S, Abbott JM, Higgins SP (2004). "Ergometrina-oxitocina profiláctica versus oxitocina para la tercera etapa del parto" . Cochrane Database Syst Rev . 1 (1): CD000201. doi : 10.1002 / 14651858.CD000201.pub2 . PMC 6491201 . PMID 14973949 .
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- ^ a b De Costa, Caroline (mayo de 2002). "Fuego de San Antonio y ligaduras vivas: una breve historia de la ergometrina". Lancet . 359 (9319): 1768-1770. doi : 10.1016 / S0140-6736 (02) 08658-0 . PMID 12049883 .
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- ^ Lista de precursores y productos químicos utilizados con frecuencia en la fabricación ilícita de estupefacientes y sustancias psicotrópicas bajo control internacional. Archivado el 27 de febrero de 2008 en Wayback Machine .
enlaces externos
- "Ergotrate" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.