Etirinotecan pegol (nombre comercial Onzeald ) es un fármaco desarrollado por Nektar Therapeutics para el tratamiento de ciertos tipos de cáncer de mama con metástasis cerebrales . La Agencia Europea de Medicamentos se negó a concederle una autorización de comercialización en 2017 [2].
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Onzeald |
Otros nombres | NKTR-102 |
Vías de administración | Infusión intravenosa |
Código ATC | |
Datos farmacocinéticos | |
Enlace proteico | ninguno |
Metabolitos | irinotecan y sus metabolitos |
Vida media de eliminación | 38 días |
Excreción | principalmente a través de los riñones |
Identificadores | |
Número CAS |
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DrugBank | |
UNII | |
KEGG | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 153 H 176 N 20 O 36 [C 8 H 16 O 4 ] n (n≈113) |
Masa molar | 20,900–24,900 g / mol [1] |
Funciona como un inhibidor de la topoisomerasa I . [3] Químicamente, consta de cuatro unidades de irinotecan (un inhibidor de la topoisomerasa I en uso desde finales de 1990 [4] ) unidos por carboximetil glicina y polietilenglicol (PEG) cadenas a un centro de pentaeritritol éter, resultando en una mucho más tiempo biológica vida media (38 días) que la del irinotecán. Está formulado como diclorhidrato y con 1,2 unidades de trifluoroacetato . [1]
Referencias
- ^ a b "Onzeald: EPAR - Informe de evaluación pública de la negativa" (PDF) . Agencia Europea de Medicamentos . 2018-02-02.
- ^ "Onzeald" . Agencia Europea de Medicamentos . 2017-11-10.
- ^ Doce C, Cortés J, O'Shaughnessy J, Awada A, Pérez EA, Im SA, et al. (Mayo de 2017). "Calidad de vida relacionada con la salud en pacientes con cáncer de mama localmente recurrente o metastásico tratados con etirinotecan pegol versus tratamiento de elección del médico: resultados del ensayo aleatorizado de fase III BEACON" . Revista europea del cáncer . 76 : 205–215. doi : 10.1016 / j.ejca.2017.02.011 . PMID 28360015 .
- ^ "Paquete de aprobación de medicamentos: Camptosar (clorhidrato de irinotecán) NDA # 20-571 / S-008" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . Consultado el 25 de mayo de 2020 .