Mesilato de Fenoldopam ( Corlopam ) es un fármaco y sintético benzazepina derivado que actúa como un selectiva D 1 receptor agonista parcial . [1] El fenoldopam se usa como agente antihipertensivo . [2] Fue aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos (FDA) en septiembre de 1997. [3]
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Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Corlopam |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
Vías de administración | IV |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Metabolismo | Hepático ( CYP no involucrado) |
Vida media de eliminación | 5 minutos |
Excreción | Renal (90%) y fecal (10%) |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 16 H 16 Cl N O 3 |
Masa molar | 305,76 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Quiralidad | Mezcla racémica |
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Indicaciones
El fenoldopam se usa como agente antihipertensivo posoperatorio y también por vía intravenosa (IV) para tratar una crisis hipertensiva . [4] Dado que el fenoldopam es un agente intravenoso con efectos adrenérgicos mínimos que mejora la perfusión renal, en teoría podría ser beneficioso en pacientes hipertensos con enfermedad renal crónica concomitante . [5]
Farmacología
Fenoldopam provoca arterial / arteriolar vasodilatación que conduce a una disminución de la presión arterial mediante la activación de D periférica 1 receptores. [6] Disminuye la poscarga y también promueve la excreción de sodio a través de receptores específicos de dopamina a lo largo de la nefrona . El efecto renal del fenoldopam y la dopamina puede implicar un antagonismo fisiológico del sistema renina-angiotensina en el riñón. [7] A diferencia de la dopamina, el fenoldopam es un agonista selectivo del receptor D 1 sin efecto sobre los receptores beta adrenérgicos, aunque hay pruebas de que puede tener alguna actividad antagonista de los receptores adrenérgicos alfa-1 [8] y alfa-2. [6] La estimulación del receptor D 1 activa la adenilil ciclasa y eleva el AMP cíclico intracelular, lo que produce vasodilatación de la mayoría de los lechos arteriales, incluidas las arterias renales, mesentéricas y coronarias. [9] para provocar una reducción de la resistencia vascular sistémica. El fenoldopam tiene un inicio de acción rápido (4 minutos) y una duración de acción corta (<10 minutos) y una relación dosis-respuesta lineal a las dosis clínicas habituales. [10]
Efectos secundarios
Los efectos adversos incluyen cefalea , rubor , náuseas , hipotensión , taquicardia refleja y aumento de la presión intraocular . [4] [11]
Contraindicaciones, advertencias y precauciones.
El mesilato de fenoldopam contiene metabisulfito de sodio, un sulfito que rara vez puede causar reacciones de tipo alérgico, incluidos síntomas anafilácticos y asma en personas susceptibles. La administración de mesilato de fenoldopam debe realizarse con precaución en pacientes con glaucoma o presión intraocular elevada ya que fenoldopam aumenta la presión intraocular. [11] Si es posible, debe evitarse el uso concomitante de fenoldopam con un betabloqueante , ya que la hipotensión inesperada puede resultar de la inhibición del betabloqueante de la taquicardia refleja mediada por el simpático en respuesta al fenoldopam. [11]
Referencias
- ^ Grenader A, Healy DP (julio de 1991). "El fenoldopam es un agonista parcial de los receptores de dopamina-1 (DA1) en las células LLC-PK1". J. Pharmacol. Exp. Ther . 258 (1): 193–8. PMID 1677038 .
- ^ Oliver WC, Nuttall GA, Cherry KJ, Decker PA, Bower T, Ereth MH (octubre de 2006). "Una comparación de fenoldopam con dopamina y nitroprusiato de sodio en pacientes sometidos a pinzamiento cruzado de la aorta abdominal" . Anesth. Analg . 103 (4): 833–40. doi : 10.1213 / 01.ane.0000237273.79553.9e . PMID 17000789 .
- ^ http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm?fuseaction=Search.Label_ApprovalHistory consultado el 14 de noviembre de 2011
- ^ a b Shen, Howard (2008). Tarjetas ilustradas de memoria de farmacología: PharMnemonics . Minireview. pag. 9. ISBN 1-59541-101-1.
- ^ Szymanski, Michael W .; Richards, John R. (2021), "Fenoldopam" , StatPearls , Treasure Island (FL): StatPearls Publishing, PMID 30252314 , consultado el 2 de mayo de 2021
- ^ a b Nichols AJ, Ruffolo RR, Brooks DP (junio de 1990). "La farmacología del fenoldopam". Soy. J. Hypertens . 3 (6 Pt 2): 116S – 119S. PMID 1974439 .
- ^ Gildea JJ (enero de 2009). "Dopamina y angiotensina como sistemas contrarreguladores renales que controlan el equilibrio de sodio" . Curr. Opin. Nephrol. Hipertensos . 18 (1): 28–32. doi : 10.1097 / MNH.0b013e32831a9e0b . PMC 2847451 . PMID 19077686 .
- ^ Martin SW, Broadley KJ (mayo de 1995). "Vasodilatación renal por dopexamina y fenoldopam debido al bloqueo de los receptores adrenérgicos alfa 1" . Br. J. Pharmacol . 115 (2): 349–55. doi : 10.1111 / j.1476-5381.1995.tb15884.x . PMC 1908310 . PMID 7670737 .
- ^ Hughes AD, Sever PS (1989). "Acción del fenoldopam, un agonista selectivo del receptor de dopamina (DA1), en arterias humanas aisladas". Vasos sanguíneos . 26 (2): 119–27. PMID 2474340 .
- ^ Epstein, Murray MD, "Diagnóstico y manejo de emergencias hipertensivas", piedra angular clínica. Hipertensión Vol2. No 1.
- ^ a b c NDA 19-922 / S-005 : Corlopam RA06497-R1-9 / 03 marca de inyección de fenoldopam mesilato, USP