Fevipiprant

Fevipiprant
Datos clinicos

Vías de administración	Oral
Código ATC	ninguno
Estatus legal
Estatus legal	De investigación
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad	No se ve afectado por la comida ^[1]
Metabolismo	hepática glucuronidación
Vida media de eliminación	~ 20 horas
Excreción	Renal (≤ 30%)
Identificadores
Nombre IUPAC {2-metil-1- [4- (metilsulfonil) -2- (trifluorometil) bencil] -1 H -pirrolo [2,3-b] piridin-3-il} acético
Número CAS	872365-14-5
PubChem CID	23582412
ChemSpider	23582412
UNII	2PEX5N7DQ4
KEGG	D10631
Tarjeta de información ECHA	100.243.911
Datos químicos y físicos
Fórmula	C ₁₉H ₁₇F ₃N ₂O ₄S
Masa molar	426,41 g · mol ⁻¹
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva
Sonrisas CC1 = C (C2 = C (N1CC3 = C (C = C (C = C3) S (= O) (= O) C) C (F) (F) F) N = CC = C2) CC (= O ) O
InChI InChI=1S/C19H17F3N2O4S/c1-11-15(9-17(25)26)14-4-3-7-23-18(14)24(11)10-12-5-6-13(29(2,27)28)8-16(12)19(20,21)22/h3-8H,9-10H2,1-2H3,(H,25,26) Key:GFPPXZDRVCSVNR-UHFFFAOYSA-N

Fevipiprant ( INN ; Código Nombre QAW039 ) es un fármaco está siendo desarrollado por Novartis que actúa como un selectiva, disponible por vía oral antagonista de la prostaglandina D ₂ receptor 2 (DP ₂ o CRTh2). ^[1]^[2]^[3]

En 2016 ^[update], se encuentra en ensayos clínicos de fase III ^[4] para el tratamiento del asma . ^[5]

El lunes 16 de diciembre de 2019, Novartis, con sede en Suiza, anunció oficialmente que estaba descartando fevipiprant de su programa de desarrollo, dado que el medicamento ha fallado en dos ensayos clínicos adicionales en pacientes con asma moderada a grave. La firma dijo que esperaba que fevipiprant fuera un medicamento para el asma que se vendiera en miles de millones de dólares. ^[6]

Ver también

Referencias

^ ^a ^b Erpenbeck VJ, Veterinarios E, Gheyle L, Osuntokun W, Larbig M, Neelakantham S, et al. (2016). "Farmacocinética, seguridad y tolerabilidad de fevipiprant (QAW039), un nuevo antagonista del receptor CRTh2: resultados de 2 estudios aleatorizados, de fase 1, controlados con placebo en voluntarios sanos" . Farmacología clínica en el desarrollo de fármacos . 5 (4): 306–13. doi : 10.1002 / cpdd.244 . PMC 5071756 . PMID 27310331 .
^ Sykes DA, Bradley ME, Riddy DM, Willard E, Reilly J, Miah A, Bauer C, Watson SJ, Sandham DA, Dubois G, Charlton SJ (mayo de 2016). "Fevipiprant (QAW039), un antagonista de CRTh2 que se disocia lentamente con el potencial de mejorar la eficacia clínica" . Mol Pharmacol . 89 (5): 593–605. doi : 10.1124 / mol.115.101832 . PMID 26916831 .
^ Erpenbeck VJ, Popov TA, Miller D, Weinstein SF, Spector S, Magnusson B, et al. (2016). "El antagonista oral de CRTh2 QAW039 (fevipiprant): un estudio de fase II en el asma alérgica no controlada". Pulm Pharmacol Ther . 39 : 54–63. doi : 10.1016 / j.pupt.2016.06.005 . PMID 27354118 .
^ "Un estudio de 52 semanas, multicéntrico, aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo para evaluar la eficacia y seguridad de QAW039 cuando se agrega a la terapia del asma existente en pacientes con asma grave no controlada" . 4 de mayo de 2020. Cite journal requires |journal= (help)
^ Gonem S, Berair R, Singapuri A, Hartley R, Laurencin M, Bacher G, et al. (2016). "Fevipiprant, un antagonista del receptor 2 de prostaglandina D2, en pacientes con asma eosinofílica persistente: un ensayo de un solo centro, aleatorizado, doble ciego, de grupos paralelos, controlado con placebo" . Lancet Respir Med . 4 (9): 699–707. doi : 10.1016 / S2213-2600 (16) 30179-5 . hdl : 2381/38430 . PMID 27503237 .
^ Novartis deja caer fevipiprant del fármaco para el asma después de fallas en los ensayos. Reuters News. https://www.reuters.com/article/us-novartis-asthma/novartis-drops-asthma-drug-fevipiprant-after-trial-failures-idUSKBN1YK0DR - Consultado el domingo 15 de diciembre de 2019 desde Norteamérica.

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[pmid27310331-1] Erpenbeck VJ, Veterinarios E, Gheyle L, Osuntokun W, Larbig M, Neelakantham S, et al. (2016). "Farmacocinética, seguridad y tolerabilidad de fevipiprant (QAW039), un nuevo antagonista del receptor CRTh2: resultados de 2 estudios aleatorizados, de fase 1, controlados con placebo en voluntarios sanos" . Farmacología clínica en el desarrollo de fármacos . 5 (4): 306–13. doi : 10.1002 / cpdd.244 . PMC 5071756 . PMID 27310331 .

[2] Sykes DA, Bradley ME, Riddy DM, Willard E, Reilly J, Miah A, Bauer C, Watson SJ, Sandham DA, Dubois G, Charlton SJ (mayo de 2016). "Fevipiprant (QAW039), un antagonista de CRTh2 que se disocia lentamente con el potencial de mejorar la eficacia clínica" . Mol Pharmacol . 89 (5): 593–605. doi : 10.1124 / mol.115.101832 . PMID 26916831 .

[pmid27354118-3] Erpenbeck VJ, Popov TA, Miller D, Weinstein SF, Spector S, Magnusson B, et al. (2016). "El antagonista oral de CRTh2 QAW039 (fevipiprant): un estudio de fase II en el asma alérgica no controlada". Pulm Pharmacol Ther . 39 : 54–63. doi : 10.1016 / j.pupt.2016.06.005 . PMID 27354118 .

[4] "Un estudio de 52 semanas, multicéntrico, aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo para evaluar la eficacia y seguridad de QAW039 cuando se agrega a la terapia del asma existente en pacientes con asma grave no controlada" . 4 de mayo de 2020. Cite journal requires |journal= (help)

[5] Gonem S, Berair R, Singapuri A, Hartley R, Laurencin M, Bacher G, et al. (2016). "Fevipiprant, un antagonista del receptor 2 de prostaglandina D2, en pacientes con asma eosinofílica persistente: un ensayo de un solo centro, aleatorizado, doble ciego, de grupos paralelos, controlado con placebo" . Lancet Respir Med . 4 (9): 699–707. doi : 10.1016 / S2213-2600 (16) 30179-5 . hdl : 2381/38430 . PMID 27503237 .

[6] Novartis deja caer fevipiprant del fármaco para el asma después de fallas en los ensayos. Reuters News. https://www.reuters.com/article/us-novartis-asthma/novartis-drops-asthma-drug-fevipiprant-after-trial-failures-idUSKBN1YK0DR - Consultado el domingo 15 de diciembre de 2019 desde Norteamérica.

[1]