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Propionato de fluticasona
Propionato de fluticasona.svg
Propionato-de-fluticasona-3D-bs-17.png
Datos clinicos
Nombres comercialesFlovent, Flixotide, Flonase, otros
AHFS / Drugs.comMonografía
MedlinePlusa695002
Datos de licencia
Categoría de embarazo
Vías de administraciónIntranasal, [2] inhalado, [3] tópico [4]
Clase de drogaEsteroides y derivados de esteroides
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad0,51% (intranasal)
Enlace proteico91%
Metabolismo
Hígado intranasal ( mediado por CYP3A4 )
Vida media de eliminación10 horas
ExcreciónRiñón
Identificadores
  • S- (fluorometil) -6α, 9-difluoro-11β, 17-dihidroxi-16α-metil-3-oxoandrosta-1,4-dieno-17β-carbotioato, 17-propanoato
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA100.129.097 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
FórmulaC 25 H 31 F 3 O 5 S
Masa molar500,57  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • CCC (= O) OC1 (C (CC2C1 (CC (C3 (C2CC (C4 = CC (= O) C = CC43C) F) F) O) C) C) C (= O) SCF
  • InChI=1S/C25H31F3O5S/c1-5-20(31)33-25(21(32)34-12-26)13(2)8-15-16-10-18(27)17-9-14(29)6-7-22(17,3)24(16,28)19(30)11-23(15,25)4/h6-7,9,13,15-16,18-19,30H,5,8,10-12H2,1-4H3/t13-,15+,16+,18+,19+,22+,23+,24+,25+/m1/s1 checkY
  • Key:WMWTYOKRWGGJOA-CENSZEJFSA-N checkY
  (verificar)

El propionato de fluticasona , vendido bajo las marcas Flovent y Flonase entre otras, es un medicamento esteroide . [6] Cuando se inhala, se utiliza para el tratamiento a largo plazo del asma y la EPOC . [6] En la nariz se utiliza para la fiebre del heno y los pólipos nasales . [7] [8] También se puede utilizar para las úlceras bucales . [9]

Los efectos secundarios comunes cuando se inhala incluyen infecciones del tracto respiratorio superior , sinusitis , aftas y tos . [6] Los efectos secundarios comunes cuando se usa en la nariz incluyen hemorragia nasal y dolor de garganta. [7] Funciona al disminuir la inflamación . [6]

El propionato de fluticasona fue patentado en 1980 y aprobado para uso médico en 1990. [10] Está disponible como medicamento genérico . [8] En 2017, la fluticasona fue el decimoquinto medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de 32 millones de recetas (en comparación con el puesto 16 y 29 millones en 2016). [11] [12]

Usos médicos

El propionato de fluticasona se usa por inhalación de polvo o aerosol para la profilaxis del asma. [3] [6] El aerosol nasal se usa para la prevención y el tratamiento de la rinitis alérgica. [2] Las gotas nasales se utilizan en el tratamiento de pólipos nasales . El aerosol nasal también se puede usar en la boca para las úlceras bucales . [9]

El propionato de fluticasona en forma tópica se puede usar para tratar afecciones de la piel como eccema , psoriasis y erupciones cutáneas . [13]

Efectos adversos

Si se toma correctamente, la formulación del inhalador oral y el aerosol nasal tienen menos efectos secundarios de los corticosteroides que la formulación en tableta porque limitan la absorción sistémica (sangre). [2] Sin embargo, la absorción sistémica no es despreciable incluso con la administración correcta. [2] Usar el aerosol o el inhalador en dosis más altas que las recomendadas o con otros corticosteroides puede aumentar el riesgo de sufrir efectos secundarios sistémicos graves inducidos por los corticosteroides. [2] [3] Estos efectos secundarios incluyen debilitamiento del sistema inmunológico , mayor riesgo de infecciones sistémicas, osteoporosis y presión ocular elevada. [14]

Spray nasal

Aerosol nasal Flonase

Los efectos secundarios comunes pueden incluir irritación nasal (ardor, escozor, sangrado), dolor de cabeza, malestar estomacal (náuseas, vómitos) y diarrea. Los efectos secundarios raros incluyen infección (evidenciada, por ejemplo, por fiebre, dolor de garganta y tos), problemas de visión , hinchazón severa , voz ronca y dificultad para respirar o tragar . [15] [7] [2]

Inhalado

Los efectos secundarios comunes pueden incluir infección del tracto respiratorio superior, irritación de garganta, aftas , tos y dolor de cabeza. Los efectos secundarios raros incluyen hematomas, hinchazón de la cara / cuello, depresión, cansancio y dificultad para respirar. [16] [6] [3]

Farmacología

El propionato de fluticasona es un agonista altamente selectivo en el receptor de glucocorticoides con actividad insignificante en los receptores de andrógenos , estrógenos o mineralocorticoides , por lo que produce efectos antiinflamatorios y vasoconstrictores . Se ha demostrado que tiene una amplia gama de efectos inhibidores sobre múltiples tipos de células (por ejemplo, mastocitos , eosinófilos , neutrófilos , macrófagos y linfocitos ) y mediadores (por ejemplo , histamina , eicosanoides , leucotrienos ycitocinas ) implicadas en la inflamación . Se afirma que el propionato de fluticasona ejerce un efecto tópico en los pulmones sin efectos sistémicos significativos a las dosis habituales, debido a su baja biodisponibilidad sistémica .

Interacciones

El propionato de fluticasona es degradado por CYP3A4 (citocromo P450 3A4) y se ha demostrado que interactúa con inhibidores potentes de CYP3A4 como ritonavir y ketoconazol . [2] [3]

El ritonavir es un fármaco común que se utiliza en el tratamiento del VIH . La coadministración de ritonavir y fluticasona puede provocar un aumento de los niveles de fluticasona en el cuerpo, lo que puede provocar el síndrome de Cushing y la insuficiencia suprarrenal . [17]

También se ha demostrado que el ketoconazol , un fármaco antimicótico, aumenta la concentración de fluticasona y produce efectos secundarios sistémicos de los corticosteroides. [2] [3]

Ver también

  • Fluticasona

Referencias

  1. ^ a b "Uso de fluticasona durante el embarazo" . Drugs.com . 9 de enero de 2019 . Consultado el 31 de enero de 2020 .
  2. ^ a b c d e f g h "Aerosol de propionato de fluticasona para aliviar la alergia Flonase, medido" . DailyMed . 30 de mayo de 2019 . Consultado el 31 de enero de 2020 .
  3. ^ a b c d e f "Flovent Diskus- propionato de fluticasona en polvo, medido" . DailyMed . 7 de enero de 2019 . Consultado el 31 de enero de 2020 .
  4. ^ "Pomada de propionato de fluticasona-cutivate" . DailyMed . 18 de febrero de 2019 . Consultado el 31 de enero de 2020 .
  5. ^ "Aerosol nasal acuoso Flixonase - Resumen de las características del producto (SmPC)" . (emc) . 25 de octubre de 2019 . Consultado el 31 de enero de 2020 .
  6. ^ a b c d e f "Monografía de propionato de fluticasona para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 27 de febrero de 2019 .
  7. ^ a b c "Monografía de eent de propionato de fluticasona para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 27 de febrero de 2019 .
  8. ^ a b Formulario nacional británico: BNF 76 (76 ed.). Prensa farmacéutica. 2018. págs. 262, 1172. ISBN 9780857113382.
  9. ^ a b "Spray acuoso de Flixonase" (PDF) . Hospitales Docentes de Sheffield . Junio ​​de 2018 . Consultado el 31 de enero de 2020 .
  10. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 487. ISBN 9783527607495.
  11. ^ "El Top 300 de 2020" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
  12. ^ "Fluticasona - estadísticas de uso de drogas" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
  13. ^ "Drogas y medicamentos" . www.webmd.com . Consultado el 13 de abril de 2020 .
  14. ^ "Prednisona y otros corticosteroides: equilibrar los riesgos y beneficios" . Consultado el 4 de marzo de 2018 .
  15. ^ "Spray nasal de fluticasona" . Información sobre medicamentos para el consumidor de AHFS [Internet] . Bethesda (MD): Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud, Inc. 1 de septiembre de 2010 [2008] . Consultado el 2 de noviembre de 2014 .
  16. ^ "Inhalación oral de fluticasona" . Información sobre medicamentos para el consumidor de AHFS [Internet] . Bethesda (MD): Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud, Inc. 1 de septiembre de 2010 [2008] . Consultado el 2 de noviembre de 2014 .
  17. ^ Foisy MM, Yakiwchuk EM, Chiu I, Singh AE (julio de 2008). "Supresión suprarrenal y síndrome de Cushing secundario a una interacción entre ritonavir y fluticasona: una revisión de la literatura" . Medicina del VIH . 9 (6): 389–96. doi : 10.1111 / j.1468-1293.2008.00579.x . PMID 18459946 . S2CID 40502127 .  

Enlaces externos

  • "Propionato de fluticasona" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
  • "Fluticasona" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
  • "Fluticasona tópica" . MedlinePlus .