La fludrocortisona , vendida bajo la marca Florinef , entre otros, es un corticosteroide que se usa para tratar el síndrome adrenogenital , la hipotensión postural y la insuficiencia suprarrenal . [1] [2] [3] En la insuficiencia suprarrenal, generalmente se toma junto con hidrocortisona . [3] La fludrocortisona se toma por vía oral [3] y se usa más comúnmente en su forma de acetato . [4]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Astonin, Astonin-H, otros |
Otros nombres | StC-1400; 9 \ alpha - fluorohidrocortisona; 9α-fluorocortisol; 9α-fluoro-17α-hidroxicorticosterona; 9α-Fluoro-11β, 17α, 21-trihidroxipregn-4-eno-3,20-diona |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Clase de droga | Corticosteroide ; glucocorticoide ; mineralocorticoide |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Enlace proteico | Elevado |
Metabolismo | Hígado |
Vida media de eliminación | 3,5 horas |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.004.395 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 21 H 29 F O 5 |
Masa molar | 380,456 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Cortineff, Florinef, Florinefe, Fludrocortison, otros |
Otros nombres | Acetato de fluorohidrocortisona; 21-acetato de 9 \ alpha - fluorohidrocortisona; 21-acetato de 9α-fluoro-17α-hidroxicorticosterona; 9α-Fluoro-11β, 17α, 21-trihidroxipregn-4-eno-3,20-diona 21-acetato |
Vías de administración | Oral |
Clase de droga | Corticosteroide ; glucocorticoide ; mineralocorticoide |
Datos farmacocinéticos | |
Metabolismo | Hígado |
Identificadores | |
| |
Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.004.395 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 23 H 31 F O 6 |
Masa molar | 422,493 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Punto de fusion | 260 a 262 ° C (500 a 504 ° F) (dec.) |
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Los efectos secundarios comunes de la fludrocortisona incluyen presión arterial alta , hinchazón, insuficiencia cardíaca y niveles bajos de potasio en sangre . [3] Otros efectos secundarios graves pueden incluir baja función del sistema inmune , cataratas , debilidad muscular, y cambios de humor. [3] Se desconoce si el uso de fludrocortisona durante el embarazo es seguro para el feto. [5] La fludrocortisona es principalmente un mineralocorticoide , pero también tiene efectos glucocorticoides . [3]
La fludrocortisona fue patentada en 1953. [6] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [7]
Usos médicos
La fludrocortisona se ha utilizado en el tratamiento del síndrome de pérdida de sal cerebral . [8] Se utiliza principalmente para reemplazar la hormona aldosterona faltante en varias formas de insuficiencia suprarrenal como la enfermedad de Addison y la forma clásica de pérdida de sal ( deficiencia de 21-hidroxilasa ) de hiperplasia suprarrenal congénita . Debido a sus efectos sobre el aumento de los niveles de Na + y, por tanto, del volumen sanguíneo, la fludrocortisona es el tratamiento de primera línea para la intolerancia ortostática y el síndrome de taquicardia ortostática postural (POTS). [9] Se puede usar para tratar la presión arterial baja. [ cita médica necesaria ]
La fludrocortisona también es una prueba de confirmación para diagnosticar el síndrome de Conn (adenoma suprarrenal productor de aldosterona), la prueba de supresión de fludrocortisona. Cargar al paciente con fludrocortisona suprimiría el nivel de aldosterona sérica en un paciente normal, mientras que el nivel permanecería elevado en un paciente de Conn's. La prueba de supresión de fludrocortisona es una alternativa al desafío con NaCl (que usaría solución salina normal o tabletas de sal). [ cita médica necesaria ]
Efectos secundarios
- Retención de sodio y agua.
- Hinchazón debido a la retención de líquidos ( edema ).
- Presión arterial alta ( hipertensión )
- Dolor de cabeza
- Nivel bajo de potasio en sangre ( hipopotasemia )
- Debilidad muscular
- Fatiga
- Mayor susceptibilidad a las infecciones.
- Cicatrización de heridas deteriorada
- Aumento de la sudoración
- Aumento del crecimiento del cabello ( hirsutismo )
- Adelgazamiento de la piel y estrías
- Alteraciones del intestino como indigestión ( dispepsia ), distensión del abdomen y ulceración ( úlcera péptica ).
- Disminución de la densidad ósea y mayor riesgo de fracturas de los huesos.
- Dificultad para dormir ( insomnio )
- Depresión
- Aumento de peso
- Nivel elevado de azúcar en sangre
- Cambios en el ciclo menstrual.
- Pérdida parcial de la visión debido a la opacidad del cristalino del ojo ( cataratas ).
- Aumento de la presión en el ojo ( glaucoma )
- Aumento de la presión en el cráneo ( presión intracraneal )
Farmacología
La fludrocortisona es un corticosteroide y actúa como un mineralocorticoide potente, junto con alguna actividad glucocorticoide adicional, pero comparativamente muy débil. [10] En relación con el cortisol, se dice que tiene 10 veces la potencia de los glucocorticoides pero de 250 a 800 veces la potencia de los mineralocorticoides. [10] [11] El acetato de fludrocortisona es un profármaco de fludrocortisona, que es la forma activa del fármaco. [12]
La renina plasmática, el sodio y el potasio se controlan mediante análisis de sangre para verificar que se alcanza la dosis correcta. [ cita médica necesaria ]
Química
La fludrocortisona, también conocida como 9α-fluorocortisol (9α-fluorohidrocortisona) o como 9α-fluoro-11β, 17α, 21-trihidroxipregn-4-eno-3,20-diona, es un esteroide pregnano sintético y un derivado halogenado del cortisol (11β , 17 \ alpha, 21 - trihidroxipregn - 4 - eno - 3,20 - diona). [1] [2] Específicamente, es una modificación del cortisol con un átomo de flúor sustituido en lugar de un átomo de hidrógeno en la posición C9α. [1] [2] El flúor es un buen bioisóstero para el hidrógeno porque es de tamaño similar, con la principal diferencia en su electronegatividad . La forma acetato de fludrocortisona, acetato de fludrocortisona, es el éster acetato C21 de fludrocortisona, [1] [2] y se hidroliza en fludrocortisona en el cuerpo. [12]
Historia
La fludrocortisona se describió en la bibliografía en 1953 [13] y se introdujo para uso médico (como éster de acetato) en 1954. [11] [14] Fue el primer corticosteroide sintético comercializado y siguió a la introducción de la cortisona en 1948 e hidrocortisona (cortisol) en 1951. [13] [15] La fludrocortisona también fue el primer fármaco farmacéutico que contenía flúor que se comercializó. [dieciséis]
sociedad y Cultura
Nombre generico
Fludrocortisona es el nombre genérico de fludrocortisona y su INN , USAN , BAN , DCF y DCIT , mientras que el acetato de fludrocortisona es el nombre genérico del acetato de fludrocortisona y su USP , BANM y JAN . [1] [2] [17]
Nombres de marca
La fludrocortisona se comercializa principalmente con las marcas Astonin y Astonin-H, mientras que el acetato de fludrocortisona más utilizado se vende principalmente como Florinef, pero también con otras marcas como Cortineff, Florinefe y Fludrocortison. [2] [17]
Disponibilidad
La fludrocortisona se comercializa en Austria , Croacia , Dinamarca , Alemania , Luxemburgo , Rumania y España , mientras que el acetato de fludrocortisona está más disponible en todo el mundo y se comercializa en los Estados Unidos , Canadá , el Reino Unido , varios otros países europeos , Australia , Japón , China , Brasil y muchos otros países. [2] [17]
Referencias
- ↑ a b c d e J. Elks (14 de noviembre de 2014). El diccionario de drogas: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías . Saltador. págs. 558–. ISBN 978-1-4757-2085-3. Archivado desde el original el 5 de noviembre de 2017.
- ^ a b c d e f g Index Nominum 2000: Directorio internacional de medicamentos . Taylor y Francis. 2000. págs. 450–. ISBN 978-3-88763-075-1. Archivado desde el original el 5 de noviembre de 2017.
- ^ a b c d e f "Acetato de fludrocortisona" . La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud. Archivado desde el original el 5 de julio de 2017 . Consultado el 8 de diciembre de 2016 .
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- ^ "Uso de fludrocortisona durante el embarazo | Drugs.com" . www.drugs.com . Archivado desde el original el 24 de diciembre de 2016 . Consultado el 24 de diciembre de 2016 .
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- ^ a b c "Copia archivada" . Archivado desde el original el 13 de mayo de 2015 . Consultado el 16 de julio de 2017 .Mantenimiento de CS1: copia archivada como título ( enlace )
enlaces externos
- "Fludrocortisona" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.