El propionato de fluticasona , vendido bajo las marcas Flovent y Flonase entre otras, es un medicamento esteroide . [6] Cuando se inhala, se utiliza para el tratamiento a largo plazo del asma y la EPOC . [6] En la nariz se utiliza para la fiebre del heno y los pólipos nasales . [7] [8] También se puede utilizar para las úlceras bucales . [9]
Datos clinicos | |
---|---|
Nombres comerciales | Flovent, Flixotide, Flonase, otros |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a695002 |
Datos de licencia |
|
Categoría de embarazo |
|
Vías de administración | Intranasal, [2] inhalado, [3] tópico [4] |
Clase de droga | Esteroides y derivados de esteroides |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
|
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 0,51% (intranasal) |
Enlace proteico | 91% |
Metabolismo | Hígado intranasal ( mediado por CYP3A4 ) |
Vida media de eliminación | 10 horas |
Excreción | Riñón |
Identificadores | |
| |
Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.129.097 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 25 H 31 F 3 O 5 S |
Masa molar | 500,57 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
(verificar) |
Los efectos secundarios comunes cuando se inhala incluyen infecciones del tracto respiratorio superior , sinusitis , aftas y tos . [6] Los efectos secundarios comunes cuando se usa en la nariz incluyen hemorragia nasal y dolor de garganta. [7] Funciona al disminuir la inflamación . [6]
El propionato de fluticasona fue patentado en 1980 y aprobado para uso médico en 1990. [10] Está disponible como medicamento genérico . [8] En 2017, la fluticasona fue el decimoquinto medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de 32 millones de recetas (en comparación con el puesto 16 y 29 millones en 2016). [11] [12]
Usos médicos
El propionato de fluticasona se usa por inhalación de polvo o aerosol para la profilaxis del asma. [3] [6] El aerosol nasal se usa para la prevención y el tratamiento de la rinitis alérgica. [2] Las gotas nasales se utilizan en el tratamiento de pólipos nasales . El aerosol nasal también se puede usar en la boca para las úlceras bucales . [9]
El propionato de fluticasona en forma tópica se puede usar para tratar afecciones de la piel como eccema , psoriasis y erupciones cutáneas . [13]
Efectos adversos
Si se toma correctamente, la formulación del inhalador oral y el aerosol nasal tienen menos efectos secundarios de los corticosteroides que la formulación en tableta porque limitan la absorción sistémica (sangre). [2] Sin embargo, la absorción sistémica no es despreciable incluso con la administración correcta. [2] Usar el aerosol o el inhalador en dosis más altas que las recomendadas o con otros corticosteroides puede aumentar el riesgo de sufrir efectos secundarios sistémicos graves inducidos por los corticosteroides. [2] [3] Estos efectos secundarios incluyen debilitamiento del sistema inmunológico , mayor riesgo de infecciones sistémicas, osteoporosis y presión ocular elevada. [14]
Aerosol nasal
Los efectos secundarios comunes pueden incluir irritación nasal (ardor, escozor, sangrado), dolor de cabeza, malestar estomacal (náuseas, vómitos) y diarrea. Los efectos secundarios raros incluyen infección (evidenciada, por ejemplo, por fiebre, dolor de garganta y tos), problemas de visión , hinchazón severa , voz ronca y dificultad para respirar o tragar . [15] [7] [2]
Inhalado
Los efectos secundarios comunes pueden incluir infección del tracto respiratorio superior, irritación de garganta, aftas , tos y dolor de cabeza. Los efectos secundarios raros incluyen hematomas, hinchazón de la cara / cuello, depresión, cansancio y dificultad para respirar. [16] [6] [3]
Farmacología
El propionato de fluticasona es un agonista altamente selectivo en el receptor de glucocorticoides con actividad insignificante en los receptores de andrógenos , estrógenos o mineralocorticoides , por lo que produce efectos antiinflamatorios y vasoconstrictores . Se ha demostrado que tiene una amplia gama de efectos inhibidores sobre múltiples tipos de células (por ejemplo, mastocitos , eosinófilos , neutrófilos , macrófagos y linfocitos ) y mediadores (por ejemplo , histamina , eicosanoides , leucotrienos y citocinas ) implicados en la inflamación . Se afirma que el propionato de fluticasona ejerce un efecto tópico en los pulmones sin efectos sistémicos significativos a las dosis habituales, debido a su baja biodisponibilidad sistémica .
Interacciones
El propionato de fluticasona es degradado por CYP3A4 (citocromo P450 3A4) y se ha demostrado que interactúa con inhibidores potentes de CYP3A4 como ritonavir y ketoconazol . [2] [3]
El ritonavir es un fármaco común que se utiliza en el tratamiento del VIH . La coadministración de ritonavir y fluticasona puede provocar un aumento de los niveles de fluticasona en el cuerpo, lo que puede provocar el síndrome de Cushing y la insuficiencia suprarrenal . [17]
También se ha demostrado que el ketoconazol , un fármaco antimicótico, aumenta la concentración de fluticasona y produce efectos secundarios sistémicos de los corticosteroides. [2] [3]
Ver también
- Fluticasona
Referencias
- ^ a b "Uso de fluticasona durante el embarazo" . Drugs.com . 9 de enero de 2019 . Consultado el 31 de enero de 2020 .
- ^ a b c d e f g h "Flonase Allergy Relief- aerosol de propionato de fluticasona, medido" . DailyMed . 30 de mayo de 2019 . Consultado el 31 de enero de 2020 .
- ^ a b c d e f "Flovent Diskus- propionato de fluticasona en polvo, dosificado" . DailyMed . 7 de enero de 2019 . Consultado el 31 de enero de 2020 .
- ^ "Pomada de propionato de fluticasona cutivate" . DailyMed . 18 de febrero de 2019 . Consultado el 31 de enero de 2020 .
- ^ "Aerosol nasal acuoso de Flixonase - Resumen de las características del producto (SmPC)" . (emc) . 25 de octubre de 2019 . Consultado el 31 de enero de 2020 .
- ^ a b c d e f "Monografía de propionato de fluticasona para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 27 de febrero de 2019 .
- ^ a b c "Monografía de eent de propionato de fluticasona para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 27 de febrero de 2019 .
- ^ a b Formulario nacional británico: BNF 76 (76 ed.). Prensa farmacéutica. 2018. págs. 262, 1172. ISBN 9780857113382.
- ^ a b "Spray acuoso de Flixonase" (PDF) . Hospitales Docentes de Sheffield . Junio de 2018 . Consultado el 31 de enero de 2020 .
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 487. ISBN 9783527607495.
- ^ "El Top 300 de 2020" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
- ^ "Fluticasona - Estadísticas de uso de medicamentos" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
- ^ "Drogas y medicamentos" . www.webmd.com . Consultado el 13 de abril de 2020 .
- ^ "Prednisona y otros corticosteroides: equilibrar los riesgos y los beneficios" . Consultado el 4 de marzo de 2018 .
- ^ "Spray nasal de fluticasona" . Información sobre medicamentos para el consumidor de AHFS [Internet] . Bethesda (MD): Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud, Inc. 1 de septiembre de 2010 [2008] . Consultado el 2 de noviembre de 2014 .
- ^ "Inhalación oral de fluticasona" . Información sobre medicamentos para el consumidor de AHFS [Internet] . Bethesda (MD): Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud, Inc. 1 de septiembre de 2010 [2008] . Consultado el 2 de noviembre de 2014 .
- ^ Foisy MM, Yakiwchuk EM, Chiu I, Singh AE (julio de 2008). "Supresión suprarrenal y síndrome de Cushing secundario a una interacción entre ritonavir y fluticasona: una revisión de la literatura" . Medicina del VIH . 9 (6): 389–96. doi : 10.1111 / j.1468-1293.2008.00579.x . PMID 18459946 . S2CID 40502127 .
enlaces externos
- "Propionato de fluticasona" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Fluticasona" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Fluticasona tópica" . MedlinePlus .