Fospropofol

Fospropofol
Datos clinicos

AHFS / Drugs.com	Monografía
Datos de licencia	FDA de EE . UU . : Fospropofol
Categoría de embarazo	B
Responsabilidad por dependencia	desconocido
Vías de administración	Intravenoso
Código ATC	N01
Estatus legal
Estatus legal	EE.UU . : Anexo IV
Datos farmacocinéticos
Enlace proteico	98% ^[1]
Metabolismo	hepática glucuronidación
Vida media de eliminación	0,81 horas ^[1]
Excreción	Renal
Identificadores
Nombre IUPAC [2,6-di (propan-2-il) fenoxi] metilfosfato disódico ^[2]
Número CAS	258516-89-1 258516-87-9 (sal disódica)^Y
PubChem CID	3038498
DrugBank	DB06716^norte
ChemSpider	2302062^norte
UNII	LZ257RZP7K
KEGG	D04257^Y
CHEMBL	ChEMBL1201766^norte
Tablero CompTox ( EPA )	DTXSID50870295
Datos químicos y físicos
Fórmula	C ₁₃H ₂₁O ₅P
Masa molar	288,280 g · mol ⁻¹
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva
Sonrisas CC (C) c1cccc (c1OCOP (= O) (O) O) C (C) C
InChI EnChI = 1S / C13H21O5P / c1-9 (2) 11-6-5-7-12 (10 (3) 4) 13 (11) 17-8-18-19 (14,15) 16 / h5-7, 9-10H, 8H2,1-4H3, (H2,14,15,16)^norte Clave: QVNNONOFASOXQV-UHFFFAOYSA-N^norte
^norteY (¿qué es esto?) (verificar)

El fospropofol ( DCI ^[3] ), a menudo utilizado como sal disódica (nombre comercial Lusedra ^[4] ), es un sedante - hipnótico intravenoso . Actualmente está aprobado para su uso en la sedación de pacientes adultos sometidos a procedimientos de diagnóstico o terapéuticos como la endoscopia .

Aplicaciones clínicas

Se han desarrollado varios derivados solubles en agua y profármacos del agente anestésico intravenoso ampliamente utilizado propofol , de los cuales hasta ahora se ha encontrado que el fospropofol es el más adecuado para el desarrollo clínico. ^[5]^{[6] Las} supuestas ventajas de este compuesto químico soluble en agua incluyen menos dolor en el lugar de la administración intravenosa, menos potencial de hiperlipidemia con la administración a largo plazo y menos posibilidades de bacteriemia . ^{[ cita requerida ]} A menudo, el fospropofol se administra junto con un opioide como el fentanilo. ^{[ cita requerida ]}

Farmacología Clínica

Mecanismo de acción

El fospropofol es un profármaco de propofol; es metabolizado por fosfatasas alcalinas a un metabolito activo , propofol.

Farmacodinamia

Farmacocinética

Los investigadores retiraron los resultados iniciales del ensayo sobre la farmacocinética del fospropofol. En 2011, no se disponía de nuevos resultados. ^[7]

Sustancia controlada

El fospropofol está clasificado como una sustancia controlada de la Lista IV en la Ley de Sustancias Controladas de los Estados Unidos . ^[8]

Referencias

^ a b Eisai Inc. (octubre de 2009). "Inyección de LUSEDRA (fospropofol disódico)" (PDF) . Woodcliff Lake, Nueva Jersey: Eisai Inc. Archivado desde el original (PDF) el 22 de noviembre de 2010 . Consultado el 2 de agosto de 2010 .
^ "Fospropofol disódico" . Compuesto PubChem . Bethesda, Maryland: Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU . Consultado el 9 de febrero de 2017 .
^ "Recomendado INN 2006, pt 56" (PDF) . Organización Mundial de la Salud . Organización Mundial de la Salud . Consultado el 20 de abril de 2016 .
^ "La FDA aprueba el fospropofol y sigue la recomendación de etiquetado de ASA" . Sociedad Estadounidense de Anestesiólogos. 2008-12-15. Archivado desde el original el 26 de mayo de 2011 . Consultado el 30 de marzo de 2011 .
^ Cooke A, Anderson A, Buchanan K, Byford A, Gemmell D, Hamilton N, et al. (Abril de 2001). "Análogos de propofol solubles en agua con actividad anestésica intravenosa". Cartas de Química Bioorgánica y Medicinal . 11 (7): 927-30. doi : 10.1016 / S0960-894X (01) 00088-9 . PMID 11294393 .
^ Bennett DJ, Anderson A, Buchanan K, Byford A, Cooke A, Gemmell DK, et al. (Junio de 2003). "Nuevos derivados de éster de 2,6-dimetoxifenilo soluble en agua con actividad anestésica intravenosa". Cartas de Química Bioorgánica y Medicinal . 13 (12): 1971–5. doi : 10.1016 / S0960-894X (03) 00346-9 . PMID 12781176 .
^ Mahajan B, Kaushal S, Mahajan R (enero de 2012). "Fospropofol: ¿farmacocinética?" . Revista de Farmacología Clínica de Anestesiología . 28 (1): 134–5. doi : 10.4103 / 0970-9185.92472 . PMC 3275955 . PMID 22345970 .
^ " Lista de sustancias controladas; Colocación de fospropofol en la Lista IV ^{[ enlace muerto permanente ]} ", 74 Federal Register 192 (6 de octubre de 2009), págs. 51234-51236.

[Eisai2009-1] Eisai Inc. (octubre de 2009). "Inyección de LUSEDRA (fospropofol disódico)" (PDF) . Woodcliff Lake, Nueva Jersey: Eisai Inc. Archivado desde el original (PDF) el 22 de noviembre de 2010 . Consultado el 2 de agosto de 2010 .

[PubChem-2] "Fospropofol disódico" . Compuesto PubChem . Bethesda, Maryland: Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU . Consultado el 9 de febrero de 2017 .

[3] "Recomendado INN 2006, pt 56" (PDF) . Organización Mundial de la Salud . Organización Mundial de la Salud . Consultado el 20 de abril de 2016 .

[4] "La FDA aprueba el fospropofol y sigue la recomendación de etiquetado de ASA" . Sociedad Estadounidense de Anestesiólogos. 2008-12-15. Archivado desde el original el 26 de mayo de 2011 . Consultado el 30 de marzo de 2011 .

[5] Cooke A, Anderson A, Buchanan K, Byford A, Gemmell D, Hamilton N, et al. (Abril de 2001). "Análogos de propofol solubles en agua con actividad anestésica intravenosa". Cartas de Química Bioorgánica y Medicinal . 11 (7): 927-30. doi : 10.1016 / S0960-894X (01) 00088-9 . PMID 11294393 .

[6] Bennett DJ, Anderson A, Buchanan K, Byford A, Cooke A, Gemmell DK, et al. (Junio de 2003). "Nuevos derivados de éster de 2,6-dimetoxifenilo soluble en agua con actividad anestésica intravenosa". Cartas de Química Bioorgánica y Medicinal . 13 (12): 1971–5. doi : 10.1016 / S0960-894X (03) 00346-9 . PMID 12781176 .

[7] Mahajan B, Kaushal S, Mahajan R (enero de 2012). "Fospropofol: ¿farmacocinética?" . Revista de Farmacología Clínica de Anestesiología . 28 (1): 134–5. doi : 10.4103 / 0970-9185.92472 . PMC 3275955 . PMID 22345970 .

[8] " Lista de sustancias controladas; Colocación de fospropofol en la Lista IV ^{[ enlace muerto permanente ]} ", 74 Federal Register 192 (6 de octubre de 2009), págs. 51234-51236.

[1]