galantamina


La galantamina [3] (vendida bajo la marca Razadyne y GalantaMind™) se usa para el tratamiento del deterioro cognitivo en la enfermedad de Alzheimer de leve a moderada y varios otros trastornos de la memoria . [4] [5] Es un alcaloide que se ha aislado de los bulbos y flores de Galanthus nivalis (campanilla blanca común), Galanthus caucasicus ( campanilla blanca del Cáucaso ), Galanthus woronowii (campanilla blanca de Voronov) y algunos otros miembros de la familia Amaryllidaceae . como Narciso ( narciso), Leucojum aestivum (copo de nieve) y Lycoris , incluido Lycoris radiata (lirio araña roja). [6] También se puede producir sintéticamente .

Los estudios de uso en la medicina moderna comenzaron en la Unión Soviética en la década de 1950. La galantamina fue aislada por primera vez de los bulbos de Galanthus nivalis (campanilla blanca común) por el químico búlgaro D. Paskov y su equipo en 1956. [7] El ingrediente activo fue extraído, identificado y estudiado, en particular en relación con su acetilcolinesterasa . (AChE)-propiedades inhibidoras. [8] [9] El primer proceso industrial se desarrolló en 1959. [10] [11] Sin embargo, no fue hasta la década de 1990 cuando se amplió y optimizó la síntesis a gran escala. [12]

Dado que el alcaloide se aisló de una fuente botánica, solo tenía un contenido de alrededor del 0,1 %, lo que provocó que el rendimiento también fuera extremadamente bajo, de un solo dígito. [13]

En la Odisea de Homero , el dios Hermes le da a Odiseo una hierba con "una raíz negra, pero una flor lechosa" llamada "molibdeno", que según Hermes hará que Odiseo sea inmune a las drogas de la hechicera Circe . Se cree que el molibdeno es la campanilla de invierno Galanthus nivalis , que es una fuente de galantamina. [14] Las descripciones del molibdeno dadas por el médico y herbolario griego Dioscórides respaldan la identidad del molibdeno como Galanthus nivalis . [14] Se ha propuesto que las drogas que usó Circe eran un extracto de Datura stramonium (también conocido como jimsonweed), que causa pérdida de memoria y delirio .. [14] Esto daría una base para el uso de la campanilla blanca como antídoto, ya que la Datura stramonium es anticolinérgica , mientras que la galantamina es un inhibidor de la acetilcolinesterasa . [14]

La galantamina está indicada para el tratamiento de la demencia vascular de leve a moderada y la enfermedad de Alzheimer. [4] [5] En los Estados Unidos, está aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos como seguro y eficaz para el tratamiento de la demencia leve a moderada. [16] [17] Al igual que con otros inhibidores de la colinesterasa, es posible que la galantamina no sea eficaz para tratar el deterioro cognitivo leve. [18]

La FDA considera que la galantamina tiene un estatus dual como medicamento recetado y como suplemento dietético de venta libre. [19]


El doble mecanismo de acción de la galantamina
Vías metabólicas de la galantamina