Oblimersen ( DCI , nombre comercial Genasense ; también conocido como Augmerosen y bcl-2 oligodesoxinucleótido antisentido G3139 ) es un oligodesoxirribonucleótido antisentido que se está estudiando como posible tratamiento para varios tipos de cáncer , incluida la leucemia linfocítica crónica , el linfoma de células B y el cáncer de mama . Puede destruir las células cancerosas al bloquear la producción de Bcl-2 , una proteína que prolonga la vida de las células cancerosas, y al hacerlas más sensibles a la quimioterapia.
El fármaco oligonucleótido antisentido oblimersen fue desarrollado por Genta Incorporated para apuntar a Bcl-2. Una hebra de ADN o ARN antisentido no codifica y es complementaria a la hebra codificante (que es la plantilla para producir respectivamente ARN o proteína). Un fármaco antisentido es una secuencia corta de ARN que se hibrida e inactiva el ARNm, evitando que se forme la proteína.
Se demostró que la proliferación de células de linfoma humano (con translocación t(14;18)) podría inhibirse mediante ARN antisentido dirigido a la región del codón de inicio del ARNm de Bcl-2 . Los estudios in vitro llevaron a la identificación de oblimersen, que es complementario a los primeros 6 codones del ARNm de Bcl-2. [1]
Estos han mostrado resultados exitosos en ensayos de Fase I/II para linfoma, y en 2004 se lanzó un gran ensayo de Fase III. [2]
Para el primer trimestre de 2010, el fármaco no había recibido la aprobación de la FDA debido a los resultados decepcionantes en un ensayo de melanoma. Aunque no se ha establecido su seguridad y eficacia para ningún uso, Genta Incorporated aún [ ¿cuándo? ] afirma en su sitio web que actualmente se están realizando estudios para examinar el papel potencial de oblimersen en una variedad de indicaciones clínicas.