La guanetidina es un fármaco antihipertensivo que reduce la liberación de catecolaminas , como la noradrenalina . La guanetidina se transporta a través de la membrana del nervio simpático por el mismo mecanismo que transporta la noradrenalina en sí (NET, captación 1), y la captación es esencial para la acción del fármaco. Una vez que la guanetidina ha entrado en el nervio, se concentra en las vesículas transmisoras, donde reemplaza a la noradrenalina. También puede inhibir la liberación de gránulos al disminuir la noradrenalina.
Contenido
1 efectos secundarios
2 Farmacología
3 usos
4 referencias
Efectos secundarios [ editar ]
Los efectos secundarios incluyen hipotensión postural y de ejercicio , disfunción sexual ( eyaculación retrasada o retrógrada ) y diarrea .
Farmacología [ editar ]
La guanetidina es transportada por la captación 1 hacia la terminal presináptica transportada por el transportador de norepinefrina (NET). (En esto compite con la norepinefrina, por lo que puede potenciar la norepinefrina aplicada exógenamente). Se concentra en vesículas transmisoras de norepinefrina, reemplazando la norepinefrina en estas vesículas. Esto conduce a un agotamiento gradual de las reservas de noradrenalina en las terminaciones nerviosas. Una vez dentro de la terminal, bloquea la liberación de noradrenalina en respuesta a la llegada de un potencial de acción. La liberación espontánea no se ve afectada.
Usos [ editar ]
La guanetidina fue una vez un pilar para la hipertensión resistente a otros agentes, y a menudo se usaba de manera segura durante el embarazo, pero ya no se usa en los EE. UU. Debido a la falta de disponibilidad. Todavía está autorizado en algunos países, por ejemplo, Reino Unido, para el control rápido de la presión arterial en una emergencia hipertensiva .
El bloqueo intravenoso de nervios (bloqueo de Bier ) con guanetidina se ha utilizado para tratar el dolor crónico causado por el síndrome de dolor regional complejo . [1]
Experimentalmente, la guanetidina se ha utilizado en simpatectomía química en los campos de investigación de la neurofisiología y la farmacología. Las inyecciones diarias de guanetidina en ratas recién nacidas provocan la destrucción irreversible de los ganglios simpáticos y los nervios. [2] [3]
Referencias [ editar ]
^ Joyce PI, Rizzi D, Caló G, Rowbotham DJ, Lambert DG (noviembre de 2002). "El efecto de la guanetidina y los anestésicos locales en los conductos deferentes del ratón estimulados eléctricamente" . Anesth. Analg . 95 (5): 1339–43. doi : 10.1097 / 00000539-200211000-00045 . PMID 12401623 .
^ Eränkö O, Eränkö L (noviembre de 1971). "Evidencia histoquímica de simpatectomía química por guanetidina en ratas recién nacidas" . Histochem. J . 3 (6): 451–6. doi : 10.1007 / BF01014783 . PMID 5158988 .
^ Augustyniak RA, Picken MM, Leonard D, Zhou XJ, Zhang W, Victor RG (enero de 2010). "Los nervios simpáticos y la progresión de la enfermedad renal crónica durante la nefrectomía 5/6: estudios en ratas simpatectomizadas" . Clin. Exp. Pharmacol. Physiol . 37 (1): 12–8. doi : 10.1111 / j.1440-1681.2009.05253 . PMID 19566818 .
(¿qué es esto?) (verificar) 