Los inhibidores de la integrasa ( INI ) son una clase de medicamento antirretroviral diseñado para bloquear la acción de la integrasa , una enzima viral que inserta el genoma viral en el ADN de la célula huésped. Dado que la integración es un paso vital en la replicación retroviral, bloquearla puede detener una mayor propagación del virus. Los inhibidores de la integrasa se desarrollaron inicialmente para el tratamiento de la infección por VIH , pero se han aplicado a otros retrovirus. [ verificación necesaria ] La clase de inhibidores de la integrasa llamada inhibidores de la transferencia de cadena de la integrasa ( INSTI ) tiene un uso médico establecido. Otras clases, comoLos inhibidores de la unión de la integrasa ( INBI ) aún son experimentales.
El desarrollo de los inhibidores de la integrasa condujo a la primera aprobación de la clase por parte de la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU. (FDA) el 12 de octubre de 2007, para raltegravir (nombre de marca Isentress ). [1] La investigación publicada en ese momento apoyó la conclusión de que "raltegravir más la terapia de base optimizada proporcionaron una mejor supresión viral que la terapia de base optimizada sola durante al menos 48 semanas". [2]
Dado que los inhibidores de la integrasa se dirigen a un paso distinto en el ciclo de vida retroviral, se pueden tomar en combinación con otros tipos de medicamentos contra el VIH para minimizar la adaptación del virus. [3] También son útiles en la terapia de rescate para pacientes cuyo virus ha mutado y adquirido resistencia a otros medicamentos.