Raltegravir , vendido bajo la marca Isentress , es un medicamento antirretroviral que se usa, junto con otros medicamentos , para tratar el VIH / SIDA . [4] También se puede utilizar, como parte de la profilaxis posterior a la exposición , para prevenir la infección por VIH después de una posible exposición. [5] Se toma por vía oral. [4]
Los efectos secundarios comunes incluyen dificultad para dormir, sensación de cansancio, náuseas , niveles altos de azúcar en sangre y dolores de cabeza . [5] Los efectos secundarios graves pueden incluir reacciones alérgicas, incluido el síndrome de Stevens-Johnson , degradación muscular y problemas hepáticos . [5] No está claro si el uso durante el embarazo o la lactancia es seguro. [5] Raltegravir es un inhibidor de la transferencia de la cadena de integrasa del VIH que bloquea el funcionamiento de la integrasa del VIH, que es necesaria para la replicación viral .[5]
Raltegravir fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 2007. [5] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [6] También se encuentra disponible lamivudina / raltegravir , una combinación con lamivudina . [5]
El raltegravir se aprobó inicialmente solo para su uso en personas cuya infección haya demostrado ser resistente a otros medicamentos HAART . [7] Sin embargo, en julio de 2009, la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU . (FDA) otorgó una aprobación ampliada para el uso de raltegravir en todos los pacientes. [8] Al igual que con cualquier medicamento HAART, es poco probable que raltegravir muestre durabilidad si se usa como monoterapia, debido a la naturaleza altamente mutagénica del VIH. [ cita médica necesaria ]
En diciembre de 2011, se aprobó su uso en niños mayores de dos años, tomados en forma de píldora por vía oral dos veces al día por prescripción con otros dos medicamentos antirretrovirales para formar el cóctel (la mayoría de los regímenes de medicamentos contra el VIH para adultos y niños usan estos cócteles) . [ cita requerida ] Raltegravir está disponible en forma masticable, pero debido a que las dos formulaciones de tabletas no son intercambiables, las píldoras masticables solo están aprobadas para su uso en niños de dos a 11 años. [ cita requerida ] Los adolescentes mayores usarán la formulación para adultos. [9] [ verificación fallida ]
En un estudio del fármaco como parte de la terapia de combinación, raltegravir mostró una actividad antirretroviral potente y duradera similar a la del efavirenz a las 24 y 48 semanas, pero alcanzó niveles de ARN del VIH-1 por debajo de la detección a un ritmo más rápido. [ cita médica necesaria ] Después de 24 y 48 semanas de tratamiento, raltegravir no resultó en un aumento de los niveles séricos de colesterol total , colesterol de lipoproteínas de baja densidad o triglicéridos . [10] [11]