La ibopamina es un fármaco simpaticomimético , diseñado como profármaco de epinina , utilizado en oftalmología . [1] Induce midriasis . [2] También se ha investigado para su uso en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva . [3]
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Datos clinicos | |
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AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Código ATC | |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.060.189 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 17 H 25 N O 4 |
Masa molar | 307,390 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Actúa sobre los receptores D 1 [4] [5] y α como agonista . [6]
La ibopamina fue preparada por primera vez por Casagrande y sus colaboradores. [7]
Insilada a una concentración del 2%, la ibopamina exhibe varias funciones a nivel ocular, como la actividad midriática pre y posoperatoria, la actividad dopaminérgica D1, etc. [8]
Farmacocinética
Debido a las esterasas que existen en el humor acuoso y los tejidos oculares, la ibopamina puede hidrolizarse rápidamente a epinina, que es la molécula activa responsable del efecto midriático. [9] La epinina, un análogo de la dopamina, puede estimular los receptores de dopamina y, en menor grado, los receptores adrenérgicos. [10] Por tanto, se cree que la epinina es el resto farmacológicamente activo. Se ha demostrado que la vida media de la ibopamina es corta hasta aproximadamente 2 minutos en el humor acuoso debido a la rápida hidrólisis. [11] Entonces, la ibopamina no se puede encontrar en el humor acuoso después de la instilación.
Farmacodinamia
Después de ser hidrolizada a epinina, la ibopamina es capaz de estimular los receptores alfa-adrenérgicos y dopaminérgicos D1, exhibiendo así efectos midriáticos. [12] En algunos ensayos clínicos aleatorizados, la actividad dopaminérgica D1 de la ibopamina condujo a una mayor producción de humor acuoso y presión intraocular (PIO) en pacientes con glaucoma primario de ángulo abierto (GPAA). [13]
Toxicología
A niveles sistémicos y locales, se ha demostrado que la ibopamina es de baja toxicidad. Es bien tolerado ya que no se han observado cambios obvios en los parámetros hematológicos y de comportamiento después de la administración. [ cita requerida ] El colirio de ibopamina al 2% de concentración, que contiene 1 mg del compuesto, no mostró efectos secundarios sistémicos significativos ni fenómenos de taquifilaxia mientras que la dosis oral es superior a 400 mg por día. [14]
Uso clínico
La ibopamina puede inducir una midriasis rápida y de corta duración sin efectos secundarios sistémicos.
Ver también
Referencias
- ^ Magacho L, Costa ML, Dessimoni A, de Avila MP (2006). "Comparación entre la prueba de provocación de ibopamina al 1% y al 2% en pacientes con glaucoma primario de ángulo abierto: sensibilidad, especificidad y tolerabilidad" . Arq Bras Oftalmol . 69 (5): 695–9. doi : 10.1590 / S0004-27492006000500015 . PMID 17187138 .
- ^ Marchini G, Babighian S, Tosi R, Perfetti S, Bonomi L (junio de 2001). "Efectos de la ibopamina al 2% sobre la pupila, la refracción, la anatomía del segmento anterior y la presión intraocular". J Ocul Pharmacol Ther . 17 (3): 215-23. doi : 10.1089 / 108076801750295254 . PMID 11436942 .
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- ^ Metra M, Missale C, Spano PF, Cas LD (mayo de 1995). "Fármacos dopaminérgicos en insuficiencia cardíaca congestiva: respuestas hemodinámicas y neuroendocrinas a ibopamina, dopamina y dihidroergotoxina". J. Cardiovasc. Pharmacol . 25 (5): 732–40. doi : 10.1097 / 00005344-199505000-00008 . PMID 7630152 . S2CID 37607224 .
- ^ Lieverse AG, Girbes AR, Van Veldhuisen DJ, et al. (Julio de 1995). "Los efectos de la ibopamina sobre la tasa de filtración glomerular y la noradrenalina plasmática se conservan durante el tratamiento prolongado en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva". EUR. Heart J . 16 (7): 937–42. doi : 10.1093 / oxfordjournals.eurheartj.a061028 . PMID 7498209 .
- ^ Giuffre, Italo (2007). "IngentaConnect Ibopamine Estimula Receptores Adrenérgicos y D1 Dopaminérgico Re ...". Tratamiento farmacológico actual . 2 (2): 127-132. doi : 10.2174 / 157488507780619112 .
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- ^ Soldati, Luciano; Gianesello, Valter; Galbiati, Isabella; Gazzaniga, Annibale; Virno, Michele (1 de febrero de 1993). "Farmacocinética y farmacodinamia ocular en conejos de ibopamina, un nuevo agente midriático". Investigación ocular experimental . 56 (2): 247-254. doi : 10.1006 / exer.1993.1032 . PMID 8096462 .
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- ^ Ugahary, Luana Cahya; Ganteris, Elisabeth; Veckeneer, Marc; Cohen, Adam C .; Jansen, Jan; Mulder, Paul GH; Meurs, Jan C. van (marzo de 2006). "Ibopamina tópica en el tratamiento de la hipotonía ocular crónica atribuible a cirugía vitreorretiniana, uveítis o trauma penetrante". Revista Estadounidense de Oftalmología . 141 (3): 571–573. doi : 10.1016 / j.ajo.2005.09.034 . PMID 16490513 .
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