Esta es una lista de analgésicos en investigación o analgésicos que se encuentran actualmente en desarrollo para uso clínico pero que aún no están aprobados. Los nombres químicos / genéricos se enumeran primero, con nombres en clave de desarrollo, sinónimos y nombres de marcas entre paréntesis.
Moduladores del receptor de opioides
- Axelopran / oxicodona - combinación de un centralmente activo del receptor μ-opioide agonista y un periféricamente selectivo μ-, κ- , y δ-opioide receptor antagonista [1]
- Cebranopadol (GRT-6005) - no selectivo μ-opioide receptor, receptor de nociceptina , y δ-opioide receptor agonista completo y κ-opioide receptor agonista parcial [2]
- Desmetramadol ( O -desmetiltramadol; Omnitram): agonista del receptor μ-opioide , inhibidor de la recaptación de noradrenalina (NRI) y antagonista del receptor 5-HT 2C [3]
- Difelikefalin (CR845, FE-202845): agonista del receptor de opioides κ periféricamente selectivo [4]
- Lexanopadol (GRT-6006, GRT13106G): agonista no selectivo del receptor de opioides [5]
- Oxicodona / naltrexona : combinación de un agonista del receptor opioide μ y un antagonista del receptor opioide μ y κ [6]
Bloqueadores de los canales de sodio
- BIIB-095 - dependiente del estado y el uso dependiente de Na v bloqueador, incluyendo Na v 1.7 [7]
- CC-8464 (ASP-1807) - bloqueador selectivo de Na v 1.7 [8]
- Cenobamato (YKP-3089): bloqueador de los canales de sodio dependiente de voltaje atípico [9] [1] [2]
- DSP-2230 : bloqueador selectivo de Na v 1.7 y Na v 1.8 [10]
- Funapide (TV-45070, XEN402) - bloqueador selectivo de Na v 1.7 y Na v 1.8 [11]
- GDC-0276 (RG-7893) - bloqueador selectivo de Na v 1.7 [12]
- GDC-0310 (RG-6029): bloqueador selectivo de Na v 1.7 [13]
- NKTR-171 - bloqueador de los canales de sodio dependiente de voltaje [14]
- PF-05089771 : bloqueador selectivo de Na v 1,7 y Na v 1,8 [15]
- Ralfinamida (NW-1029): bloqueador de los canales de sodio dependiente de voltaje no selectivo , así como otras acciones [16]
- Tetrodotoxina (9401-TTX; Tectina, Tetrodina, Tocudina): bloqueador de los canales de sodio dependiente de voltaje no selectivo [17]
- Vixotrigina (anteriormente raxatrigina; CNV1014802, GSK-1014802, BIIB 074): bloqueador de los canales de sodio dependiente de voltaje no selectivo [18] [ cita requerida ]
- VX-150 : bloqueador selectivo de Na v 1.8 [19]
Bloqueadores de los canales de calcio
- HSK16149 : ligando selectivo de la subunidad α2δ del canal de calcio dependiente de voltaje [20]
Moduladores de canal TRP
- Capsaicina (Adlea, ALGRX-4975, CNTX-4975, VLNX-4975): agonista de TRPV1 [21]
- Capsaicina / diclofenaco : combinación de un agonista de TRPV1 y un inhibidor de COX-2 para aplicación tópica [22]
- CMX-020 - TRPV1 modulador , así como CB 1 y CB 2 receptor modulador [23]
- DWP-05195 (TR-1): antagonista de TRPV1 [24]
- GRC-6211 : agonista de TRPV1 [25]
- JNJ-38893777 - Antagonista de TRPV1 [26]
- Mavatrep (JNJ ‐ 39439335): antagonista de TRPV1 [3] [4]
- NEO-6860 : antagonista de TRPV1 [27]
- Parentide (DD-04107): antagonista de TRPV1 [28]
- Resiniferatoxina (RTX; MCP-101) - Agonista de TRPV1 [29]
- SAR-115740 - Antagonista de TRPV1 [30]
- Tivanisirán (SYL-1001): antagonista de TRPV1 [31]
Moduladores del receptor de cannabinoides
- ABX-1431 - selectivo monoacilglicerol lipasa inhibidor [32]
- Cannabidiol (CBD): modulador del receptor de cannabinoides [33] [34]
- Cannabidivarina (CBDV; GWP-42006): modulador del receptor de cannabinoides [35]
- CMX-020 : modulador TRPV1 y modulador del receptor CB 1 y CB 2 [36]
- Dronabinol (Δ 9 - THC ; ECP022A, Namisol) - Agonista de los receptores CB 1 y CB 2 [37] [38]
- Nabilona : agonista de los receptores CB 1 y CB 2 [39]
- NEO-1940 - Agonista de los receptores CB 1 y CB 2 [40]
- Olorinab (APD-371): agonista del receptor CB 2 [41]
Inhibidores del factor de crecimiento nervioso
- Fasinumab (REGN-475, SAR-164877): anticuerpo monoclonal contra el factor de crecimiento nervioso [42]
- Frunevetmab (NV-02): anticuerpo monoclonal contra el factor de crecimiento nervioso para gatos [43]
- Fulranumab (AMG-403, JNJ-42160443): anticuerpo monoclonal contra el factor de crecimiento nervioso [44]
- GBR-900 : anticuerpo monoclonal contra TrkA [45]
- GZ-389988 - TrkA, TrkB , y TrkC quinasa inhibidor [46]
- LEVI-04 (p75 NTR -Fc) - proteína de fusión del receptor de LNGF (p75 NTR ) y receptor señuelo para el factor de crecimiento nervioso [47]
- NRD135S-E1 - modulador de tirosina quinasa [48] [49]
- ONO-4474 : inhibidor de la cinasa TrkA, TrkB y TrkC periféricamente selectivo [50]
- Ranevetmab (NV-01): anticuerpo monoclonal contra el factor de crecimiento nervioso para perros [51]
- Tanezumab (PF-4383119, RI-624, RN-624): anticuerpo monoclonal contra el factor de crecimiento nervioso [52]
- VM-902A : inhibidor alostérico selectivo periférico de TrkA [53]
Otros
- ALLOD-2 : mecanismo de acción indefinido [54]
- CR-4056 : agonista del receptor de imidazolina I 2 [55]
- E-52862 (MR-309; S1A; S1RA) - antagonista del receptor sigma-1 [56]
- HSP-3150 : mecanismo de acción indefinido [57]
- KCP-506 - receptor de acetilcolina nicotínico antagonista [58]
- MÁS TARDE - Edición de genes CRISPR-dCas9 [59]
- PAX-01 : mecanismo de acción indefinido [60]
Ver también
- Lista de medicamentos en investigación
Referencias
- ↑ Zaccara G, Schmidt D (2017). "Fármacos antiepilépticos en el desarrollo clínico: ¿diferenciarse o morir?". Curr. Pharm. Des . 23 (37): 5593–5605. doi : 10.2174 / 1381612823666170809100524 . PMID 28799516 .
- ^ Nakamura, M., Shin, H. y Jang, IS (2018). Mecanismo de acción del cenobamato: inhibición preferencial de la corriente persistente de sodio (P5. 278). http://n.neurology.org/content/90/15_Supplement/P5.278
- ^ Manitpisitkul, Prasarn; Shalayda, Kevin; Russell, Lucille; Sanga, Panna; Solanki, Bhavna; Caruso, Joseph; Iwaki, Yuki; Moyer, John A. (2018). "Farmacocinética y seguridad de Mavatrep (JNJ-39439335), un antagonista de TRPV1 en hombres sanos japoneses y caucásicos: un estudio de fase 1 de grupo secuencial, doble ciego, aleatorizado, controlado con placebo". Farmacología clínica en el desarrollo de fármacos . 7 (7): 712–726. doi : 10.1002 / cpdd.413 . ISSN 2160-7648 . PMID 29125703 . S2CID 11755963 .
- ^ Manitpisitkul, Prasarn; Shalayda, Kevin; Russell, Lucille; Sanga, Panna; Williams, Yinka; Solanki, Bhavna; Caruso, Joseph; Moyer, John A. (2018). "Biodisponibilidad y farmacocinética del antagonista de TRPV1 Mavatrep (JNJ-39439335) formulaciones de tabletas y cápsulas en hombres sanos: dos estudios de fase 1 de etiqueta abierta, cruzados y de dosis única". Farmacología clínica en el desarrollo de fármacos . 7 (7): 699–711. doi : 10.1002 / cpdd.412 . ISSN 2160-7648 . PMID 29125700 . S2CID 32666782 .
enlaces externos
- AdisInsight - Springer