Lopinavir es un antirretroviral de la clase de inhibidores de proteasa . Se utiliza contra las infecciones por VIH como una combinación de dosis fija con otro inhibidor de la proteasa, ritonavir ( lopinavir / ritonavir ). [1]
Datos clinicos | |
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Otros nombres | ABT-378 |
AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
MedlinePlus | a602015 |
Datos de licencia | |
Vías de administración | Oral |
Código ATC |
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Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | Desconocido |
Enlace proteico | 98-99% |
Metabolismo | Hígado |
Vida media de eliminación | 5 a 6 horas |
Excreción | Mayormente fecal |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 37 H 48 N 4 O 5 |
Masa molar | 628,814 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Fue patentado en 1995 y aprobado para uso médico en 2000. [2]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios, las interacciones y las contraindicaciones solo se han evaluado con la combinación de fármacos lopinavir / ritonavir .
Farmacología
Lopinavir se une en gran medida a las proteínas plasmáticas (98 a 99%). [3]
Los informes son contradictorios con respecto a la penetración de lopinavir en el líquido cefalorraquídeo (LCR). Los informes anecdóticos afirman que no se puede detectar lopinavir en el LCR; sin embargo, un estudio de muestras apareadas de LCR y plasma de 26 pacientes que recibieron lopinavir / ritonavir encontró niveles de lopinavir en LCR por encima de la CI 50 en el 77% de las muestras. [4]
Investigar
Un estudio de 2014 indica que lopinavir es eficaz contra el virus del papiloma humano (VPH). El estudio utilizó el equivalente a una tableta dos veces al día aplicada tópicamente en el cuello de las mujeres con afecciones precancerosas de alto y bajo grado. Después de tres meses de tratamiento, el 82,6% de las mujeres que tenían enfermedad de alto grado presentaban condiciones cervicales normales, confirmadas por frotis y biopsias. [5] En 2020, se descubrió que lopinavir / ritonavir no funcionaba en casos de COVID-19 grave . En este ensayo, la medicación se inició normalmente alrededor de 13 días después del inicio de los síntomas. [6]
Se ha descubierto que lopinavir inhibe la replicación de MERS-CoV en el rango de micromolares bajos en cultivos celulares . [7]
Referencias
- ^ "Productos farmacéuticos aprobados por la FDA: Kaletra" . Consultado el 30 de abril de 2004 .
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 510. ISBN 9783527607495.
- ^ Cápsulas de Kaletra (lopinavir / ritonavir); (lopinavir / ritonavir) solución oral. Información de prescripción. Abril de 2009
- ^ Capparelli E, Holland D, Okamoto C, et al. (2005). "Las concentraciones de lopinavir en el líquido cefalorraquídeo superan la concentración inhibidora del 50% para el VIH". SIDA . 19 (9): 949–52. doi : 10.1097 / 01.aids.0000171409.38490.48 . PMID 15905676 . S2CID 3162858 .
- ^ Medicamento contra el VIH utilizado para revertir los efectos del virus que causa el cáncer de cuello uterino Universidad de Manchester, 17 de febrero de 2014.
- ^ Cao, Bin; Wang, Yeming; Wen, Danning; Liu, Wen; Wang, Jingli; Fan, Guohui; et al. (18 de marzo de 2020). "Un ensayo de lopinavir-ritonavir en adultos hospitalizados con covid-19 severo" . Revista de Medicina de Nueva Inglaterra . 382 (19): 1787-1799. doi : 10.1056 / NEJMoa2001282 . PMC 7121492 . PMID 32187464 .
- ^ de Wilde, Adriaan H .; Jochmans, Dirk; Posthuma, Clara C .; Zevenhoven-Dobbe, Jessika C .; van Nieuwkoop, Stefan; Bestebroer, Theo M .; et al. (Agosto de 2014). "El cribado de una biblioteca de compuestos aprobada por la FDA identifica cuatro inhibidores de moléculas pequeñas de la replicación del coronavirus del síndrome respiratorio de Oriente Medio en cultivo celular" . Agentes antimicrobianos y quimioterapia . 58 (8): 4875–4884. doi : 10.1128 / AAC.03011-14 . PMC 4136071 . PMID 24841269 .
enlaces externos
- "Lopinavir" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.