Mosapride es un agente gastroprocinético que actúa como agonista selectivo de 5HT 4 . El principal metabolito activo de mosaprida, conocido como M1, actúa además como un antagonista de 5HT 3 , [1] que acelera el vaciado gástrico en todo el tracto gastrointestinal en humanos, [2] y se usa para el tratamiento de gastritis , reflujo gastroesofágico enfermedad , dispepsia funcional [3] y síndrome del intestino irritable . [4] Se recomienda tomarlo con el estómago vacío (es decir, al menos una hora antes de las comidas o dos horas después de las comidas). [5]
Datos clinicos | |
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AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Código ATC | |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.127.999 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 21 H 25 Cl F N 3 O 3 |
Masa molar | 421,90 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Además de sus propiedades procinéticas , la mosaprida también ejerce efectos antiinflamatorios en el tracto gastrointestinal que pueden contribuir a algunos de sus efectos terapéuticos. [6] La mosaprida también promueve la neurogénesis en el tracto gastrointestinal, lo que puede resultar útil en ciertos trastornos intestinales. [7] [8] La neurogénesis se debe al efecto de mosaprida sobre el receptor 5-HT 4 donde actúa como agonista. [9]
Sus efectos secundarios comunes incluyen sequedad de boca, dolor abdominal, mareos, dolor de cabeza, insomnio, malestar general , náuseas, diarrea y, a veces, estreñimiento. [3] [10] A diferencia de otros agentes procinéticos, la mosaprida tiene poco efecto sobre los canales de potasio, ningún efecto sobre las células transfectadas con hERG y ningún efecto sobre la función cardiovascular que pudiera detectarse en pruebas en humanos. [1] [11] Debido a la farmacocinética de mosaprida, se necesitarían entre 1000 y 3000 veces la dosis terapéutica para provocar efectos cardiovasculares. [12]
Referencias
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- ^ a b Curran MP, Robinson DM (2008). "Mosapride en trastornos gastrointestinales". Drogas . 68 (7): 981–91. doi : 10.2165 / 00003495-200868070-00007 . PMID 18457463 .
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- ^ Kawahara I, Kuniyasu H, Matsuyoshi H, Goto K, Obata K, Misawa H, et al. (Marzo de 2012). "Comparación de los efectos de un inhibidor selectivo de la recaptación de 5-HT frente a un agonista del receptor 5-HT4 sobre la neurogénesis in vivo en la anastomosis rectal en ratas". Revista estadounidense de fisiología. Fisiología gastrointestinal y hepática . 302 (6): G588-97. doi : 10.1152 / ajpgi.00284.2011 . hdl : 10564/2701 . PMID 22194416 .
- ^ Matsuyoshi H, Kuniyasu H, Okumura M, Misawa H, Katsui R, Zhang GX, et al. (Julio de 2010). "Una plasticidad neural inducida por la activación del receptor 5-HT (4) mejora las reconstrucciones in vivo de la lesión del circuito nervioso entérico". Neurogastroenterología y motilidad . 22 (7): 806-13, e226. doi : 10.1111 / j.1365-2982.2010.01474.x . PMID 20146727 . S2CID 36819102 .
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- ^ Información sobre la droga Mosapride - Actualización de drogas India
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- ^ Kii Y, Ito T (mayo de 2002). "Taquiarritmia ventricular inducida por fármacos en corazones de conejo aislados con bloqueo auriculoventricular" . Farmacología y Toxicología . 90 (5): 246–53. doi : 10.1034 / j.1600-0773.2002.900504.x . PMID 12076305 .