Receptor muscarínico de acetilcolina M 1

CHRM1
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Identificadores
Alias	CHRM1 , HM1, M1, M1R, receptor colinérgico muscarínico 1
Identificaciones externas	OMIM : 118510 MGI : 88396 HomoloGene : 20189 GeneCards : CHRM1
Ubicación de genes ( humanos ) Chr. Cromosoma 11 (humano) [1] Banda 11q12.3 Comienzo 62.908.679 pb [1] Final 62.921.807 pb [1]
Ubicación de genes ( ratón ) Chr. Cromosoma 19 (ratón) [2] Banda 19 | 19 A Comienzo 8.663.789 pb [2] Final 8.683.587 pb [2]
Ontología de genes Función molecular • la actividad del receptor acoplado a proteína G • actividad transductor de señal • fármaco de unión • fosfatidilinositol fosfolipasa actividad C • acetilcolina acoplado actividad del receptor de la proteína G • actividad del receptor de neurotransmisor implicado en la regulación del potencial de membrana postsináptica • serotonina acoplado actividad del receptor de la proteína G • la actividad del receptor del neurotransmisor Componente celular • término del axón • componente integral de la membrana • membrana postsináptica • membrana • GO: 0097483, GO: 0097481 densidad postsináptica • membrana celular • componente integral de la membrana plasmática • unión celular • dendrita • sinapsis asimétrica • sinapsis • colateral de Schaffer - sinapsis CA1 • glutamatérgico sinapsis • sinapsis colinérgica • componente integral de la membrana postsináptica • componente integral de la membrana presináptica • componente integral de la membrana de densidad postsináptica Proceso biológico • regulación positiva de transporte de proteínas intracelular • G-receptor acoplado a proteína vía de señalización • cognición • regulación de locomoción • la transmisión sináptica, colinérgicos • salivación • desarrollo del sistema nervioso • neuromuscular sináptica transmisión • la proteína quinasa C-activación de la proteína G del receptor acoplado a la vía de señalización • proceso de modificación de la proteína celular • adenilato ciclasa de la proteína G inhibidora acoplado acetilcolina ruta de señalización de receptor • regulación positiva de transporte de iones • regulación positiva de la proliferación celular • fosfolipasa C-activación de la proteína G acoplada acetilcolina ruta de señalización de receptor • proliferación celular • regulación de la contracción del músculo liso vascular • transducción de señales • vía acoplado a proteína G del receptor de acetilcolina de señalización • potencial postsináptico • vía de señalización de la proteína G del receptor acoplado, acoplado a cíclico Segundo mensajero de nucleótidos • Transmisión química sináptica • Vía de señalización del receptor de serotonina acoplado a proteína G • Regulación de la proliferación de células gliales Fuentes: Amigo / QuickGO
Ortólogos
Especies	Humano	Ratón
Entrez	1128	12669
Ensembl	ENSG00000168539	ENSMUSG00000032773
UniProt	P11229	P12657
RefSeq (ARNm)	NM_000738	NM_001112697 NM_007698
RefSeq (proteína)	NP_000729	NP_001106167 NP_031724
Ubicación (UCSC)	Crónicas 11: 62,91 - 62,92 Mb	Crónicas 19: 8,66 - 8,68 Mb
Búsqueda en PubMed	[3]	[4]
Wikidata
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El receptor muscarínico de acetilcolina M ₁ , también conocido como receptor colinérgico, muscarínico 1 , es un receptor muscarínico que en humanos está codificado por el gen CHRM1 . ^[5] Está localizado en 11q13. ^[5]

Este receptor se encuentra mediando la EPSP lenta en el ganglio del nervio posganglionar, ^[6] es común en las glándulas exocrinas y en el SNC. ^{[7] [8]}

Se encuentra predominantemente unido a proteínas G de clase G q ^{[9] [10]} que utilizan la regulación positiva de la fosfolipasa C y, por lo tanto, el trifosfato de inositol y el calcio intracelular como vía de señalización. Un receptor así unido no sería susceptible a CTX o PTX . Sin embargo, también se ha demostrado que G _i (que provoca una disminución de AMPc aguas abajo ) y G _s (que provoca un aumento de AMPc) están implicados en interacciones en ciertos tejidos, por lo que serían susceptibles a PTX y CTX respectivamente.

Efectos

• EPSP en los ganglios autónomos ^{[ cita requerida ]}
• Secreción de las glándulas salivales.
• Secreción de ácido gástrico del estómago ^[5]
• En el SNC (¿memoria?) ^[11]
• Inducida por el nervio vago broncoconstricción ^[5]
• Mediar conductas olfativas (por ejemplo , agresión , apareamiento ) ^[12]
• Alucinaciones del delirio (el receptor M1 es el único receptor muscarínico que tiene este efecto en 2015) ^[13]

Ocurrencia en amebas de vida libre

Se ha informado de un homólogo estructural pero no secuencial del receptor M1 humano en Acanthamoeba castellanii ^[14] y Naegleria fowleri . ^[15] Se ha demostrado que los antagonistas de los receptores M1 humanos (por ejemplo , atropina , difenhidramina ) ejercen efectos antiproliferativos sobre estas amebas.

Mecanismo

Se acopla a G q y, en pequeña medida, a G i y G s . Esto da como resultado una EPSP lenta y una disminución de la conductancia de K + . ^{[11] [16]} Está preensamblado al heterotrímero G _{q a} través de un dominio c-terminal polibásico . ^[9]

Ligandos

Agonistas

• acetilcolina
• carbacol ^[11]
• cevimelina
• muscarina
• oxotremorina
• pilocarpina ^[17]
• vedaclidina
• xanomelina
• 77-LH-28-1 - agonista alostérico M ₁ selectivo penetrante en el cerebro
• CDD-0097
• McN-A-343 : agonista mixto M1 / ​​M4 ^[11]
• L-689 , L-660 - agonista mixto M1 / ​​M3

Moduladores alostéricos

• ácido bencilquinolona carboxílico ^[18]
• BQZ-12 ^[19]
• VU-0090157 ^[20]
• VU-0029767 ^[20]
• [ ³ H] PT-1284- Radioligando PAM selectivo para M1 ^[21]

Antagonistas

• atropina ^[11]
• difenhidramina
• dicicloverina ^[11]
• hiosciamina ^[22]
• ipratropio ^[11]
• Toxina mamba Toxina muscarínica 7 (MT7) ^[11]
• Muchos antipsicóticos como olanzapina , quetiapina , clozapina , clorpromazina
• pirenzepina
• oxibutinina ^[11]
• Benzatropina
• telenzepina
• paroxetina
• Antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos como clomipramina , imipramina , mirtazapina , amitriptilina
• tolterodina ^[11]
• Biperideno ^[23]

Ver también

• Receptor muscarínico de acetilcolina

Referencias

1. GRCh38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSG00000168539 - Ensembl , mayo de 2017
2. GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000032773 - Ensembl , mayo de 2017
3. "Referencia humana de PubMed:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
4. "Referencia de PubMed del ratón:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
5. "Gen Entrez: receptor colinérgico CHRM1, muscarínico 1" .
6. Messer WS (20 de enero de 2000). "Acetilcolina" . Universidad de Toledo. Archivado desde el original el 14 de octubre de 2007 . Consultado el 27 de octubre de 2007 .
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15. Baig AM (agosto de 2016). "Meningoencefalitis amebiana primaria: neuroquimotaxis y preferencias neurotrópicas de Naegleria fowleri" . Neurociencia Química ACS . 7 (8): 1026–9. doi : 10.1021 / acschemneuro.6b00197 . PMID 27447543 . 
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Lectura adicional

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Enlaces externos

• "Receptores de acetilcolina (muscarínicos): M 1 " . Base de datos IUPHAR de receptores y canales de iones . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica.

Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .