N-desmetiltamoxifeno


El N- desmetiltamoxifeno (nombre en código de desarrollo ICI-55,548 ) es un metabolito principaldel tamoxifeno , un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM). [1] [2] El N- desmetiltamoxifeno se metaboliza aún másen endoxifeno (4-hidroxi- N -desmetiltamoxifeno), que se cree que es la principal forma activa de tamoxifeno en el cuerpo. [1] [2] [3] En un estudio, el N -desmetiltamoxifeno tenía una afinidad por el receptor de estrógeno del 2,4% en relación con el estradiol .[4] A modo de comparación, el tamoxifeno, el endoxifeno y el afimoxifeno (4-hidroxitamoxifeno) tenían afinidades de unión relativas de 2,8%, 181% y 181%, respectivamente. [4]

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