El afimoxifeno es un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) del grupo del trifeniletileno y un metabolito activo del tamoxifeno . [1] [2] [3] El fármaco se está desarrollando bajo la marca provisional TamoGel como gel tópico para el tratamiento de la hiperplasia de la mama . [1] [4] Ha completado un ensayo clínico de fase II para la mastalgia cíclica , [5] pero se requieren más estudios antes de que el afimoxifeno pueda aprobarse para esta indicación y comercializarse. [4]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | TamoGel |
Otros nombres | 4-hidroxitamoxifeno; 4-OHT; 4-HT; OHTAM |
Vías de administración | Tópico ( gel ) |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.163.120 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 26 H 29 N O 2 |
Masa molar | 387,523 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
El afimoxifeno es un SERM y, por lo tanto, actúa como agonista-antagonista selectivo de tejido de los receptores de estrógeno ERα y ERβ con actividad mixta estrogénica y antiestrogénica según el tejido . También es un agonista del receptor de estrógeno acoplado a proteína G (GPER) con afinidad relativamente baja (100 a 1000 nM, en relación con 3 a 6 nM para el estradiol ). [6] Además de su actividad estrogénica y antiestrogénica, se ha descubierto que el afimoxifeno actúa como antagonista de los receptores relacionados con estrógenos (ERR) ERRβ y ERRγ . [7] [8] [9]
Ver también
- Lista de agentes hormonales en investigación § Estrógenos
- Lista de moduladores selectivos del receptor de estrógeno
Referencias
- ^ a b http://adisinsight.springer.com/drugs/800019175
- ^ Desta Z, Ward BA, Soukhova NV, Flockhart DA (2004). "Evaluación completa de la biotransformación secuencial de tamoxifeno por el sistema del citocromo P450 humano in vitro: funciones destacadas de CYP3A y CYP2D6". J Pharmacol Exp Ther . 310 (3): 1062–1075. doi : 10.1124 / jpet.104.065607 . PMID 15159443 . S2CID 21413981 .
- ^ "Declaración sobre una denominación común adoptada por el consejo de la USAN: Afimoxifeno" (PDF) . Asociación Médica Estadounidense . Consultado el 26 de marzo de 2008 .
- ^ a b Ismail Jatoi; Achim Rody (16 de noviembre de 2016). Manejo de las enfermedades de la mama . Saltador. págs. 77–. ISBN 978-3-319-46356-8.
- ^ Mansel R, Goyal A, Nestour EL, Masini-Etévé V, O'Connell K (2007). "Un ensayo de fase II de afimoxifeno (gel de 4-hidroxitamoxifeno) para la mastalgia cíclica en mujeres premenopáusicas". Res. De cáncer de mama Tratar . 106 (3): 389–397. doi : 10.1007 / s10549-007-9507-x . PMID 17351746 . S2CID 22382077 .
- ^ Prossnitz ER, Arterburn JB (julio de 2015). "Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica. XCVII. Receptor de estrógeno acoplado a proteína G y sus moduladores farmacológicos" . Pharmacol. Rev . 67 (3): 505–40. doi : 10.1124 / pr.114.009712 . PMC 4485017 . PMID 26023144 .
- ^ Alice C. Levine (3 de octubre de 2011). Hormonas y cáncer: mama y próstata, una cuestión de las clínicas de endocrinología y metabolismo de América del Norte . Ciencias de la salud de Elsevier. págs. 271–. ISBN 978-1-4557-1239-7.
- ^ Sushil K. Khetan (23 de mayo de 2014). Disruptores endocrinos en el medio ambiente . Wiley. págs. 104–. ISBN 978-1-118-89115-5.
- ^ Ariazi EA, Jordan VC (2006). "Receptores relacionados con el estrógeno como objetivos emergentes en el cáncer y los trastornos metabólicos". Curr Top Med Chem . 6 (3): 203–15. doi : 10.2174 / 1568026610606030203 . PMID 16515477 .
enlaces externos
- 4-hidroxitamoxifeno en los encabezados de temas médicos (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
- Afimoxifeno - AdisInsight