Analgésico

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Cualquier miembro del grupo de medicamentos utilizados para lograr analgesia, alivio del dolor.

Analgésico
Clase de droga
Las amapolas de opio como esta proporcionan ingredientes para la clase de analgésicos llamados opiáceos.
Identificadores de clase
Usar	Dolor
Código ATC	N02A
Datos clinicos
Drugs.com	Clases de drogas
Informes de los consumidores	Medicamentos Best Buy
WebMD	MedicineNet
En Wikidata

Un analgésico o analgésico es cualquier miembro del grupo de medicamentos utilizados para lograr la analgesia, el alivio del dolor . Son distintos de los anestésicos , que afectan temporalmente y, en algunos casos, eliminan por completo la sensación .

La elección de analgésicos también está determinada por el tipo de dolor: para el dolor neuropático , los analgésicos tradicionales son menos efectivos y, a menudo, se benefician de clases de medicamentos que normalmente no se consideran analgésicos, como los antidepresivos tricíclicos y anticonvulsivos . ^[1]

Clasificación

Los analgésicos suelen clasificarse según su mecanismo de acción. ^[2]

Una botella de acetaminofén .

Paracetamol (acetaminofén)

Artículo principal: Paracetamol

El paracetamol, también conocido como acetaminofén o APAP, es un medicamento que se usa para tratar el dolor y la fiebre . ^[3] Por lo general, se usa para el dolor leve a moderado. ^[3] En combinación con analgésicos opioides , el paracetamol ahora se usa para el dolor más severo, como el dolor por cáncer y después de la cirugía. ^[4] Por lo general, se usa por vía oral o rectal, pero también está disponible por vía intravenosa . ^{[3] [5] Los} efectos duran entre dos y cuatro horas. ^[5] El paracetamol se clasifica como un analgésico suave. ^[5] El paracetamol es generalmente seguro en las dosis recomendadas.^[6]

AINE

Artículo principal: fármaco antiinflamatorio no esteroideo

Los medicamentos antiinflamatorios no esteroides (generalmente abreviados como AINE) son una clase de medicamentos que agrupa los medicamentos que disminuyen el dolor ^[7] y la fiebre y, en dosis más altas, disminuyen la inflamación . ^[8] Los miembros más destacados de este grupo de medicamentos, aspirina , ibuprofeno y naproxeno , están disponibles sin receta en la mayoría de los países. ^[9]

Inhibidores de COX-2

Artículo principal: inhibidor de COX-2

Estos fármacos se han derivado de los AINE. Se descubrió que la enzima ciclooxigenasa inhibida por los AINE tiene al menos 2 versiones diferentes: COX1 y COX2. La investigación sugirió que la mayoría de los efectos adversos de los AINE están mediados por el bloqueo de la enzima COX1 ( constitutiva ), mientras que los efectos analgésicos están mediados por la enzima COX2 ( inducible ). Por lo tanto, los inhibidores de COX2 se desarrollaron para inhibir solo la enzima COX2 (los AINE tradicionales bloquean ambas versiones en general). Estos medicamentos (como rofecoxib , celecoxib y etoricoxib ) son analgésicos igualmente efectivos en comparación con los AINE, pero causan menos hemorragia gastrointestinal en particular. ^[10]

Después de la adopción generalizada de los inhibidores de la COX-2, se descubrió que la mayoría de los medicamentos de esta clase aumentan el riesgo de eventos cardiovasculares en un 40% en promedio. Esto provocó la retirada de rofecoxib y valdecoxib y advertencias sobre otros. Etoricoxib parece relativamente seguro, con un riesgo de episodios trombóticos similar al del diclofenaco AINE no coxib. ^[10]

Opioides

Artículo principal: Opioide

La morfina , el opioide arquetípico y otros opioides (p. Ej., Codeína , oxicodona , hidrocodona , dihidromorfina , petidina ) ejercen una influencia similar sobre el sistema receptor de opioides cerebrales . La buprenorfina es un agonista parcial del receptor opioide μ, y el tramadol es un inhibidor de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN) con propiedades agonistas débiles del receptor opioide μ. ^[11] El tramadol está estructuralmente más cerca de la venlafaxina que de la codeína. y proporciona analgesia no sólo entregando efectos "de tipo opioide" (a través de un leve agonismo del receptor mu ) sino también actuando como un agente de liberación de serotonina débil pero de acción rápida y un inhibidor de la recaptación de norepinefrina . ^{[12] [13] [14] [15]} Tapentadol , con algunas similitudes estructurales con el tramadol, presenta lo que se cree que es un fármaco novedoso que funciona a través de dos (y posiblemente tres) modos de acción diferentes en la forma de un opioide tradicional. y como SNRI. Los efectos de la serotonina y la noradrenalinasobre el dolor, aunque no se comprende completamente, se han establecido vínculos causales y los medicamentos de la clase IRSN se utilizan comúnmente junto con opioides (especialmente tapentadol y tramadol) con mayor éxito en el alivio del dolor.

La dosis de todos los opioides puede estar limitada por la toxicidad de los opioides (confusión, depresión respiratoria, espasmos mioclónicos y pupilas puntiagudas), convulsiones ( tramadol ), pero las personas tolerantes a los opioides suelen tener límites de dosis más altos que los pacientes sin tolerancia. ^[16] Los opioides, aunque son analgésicos muy eficaces, pueden tener algunos efectos secundarios desagradables. Los pacientes que comienzan con morfina pueden experimentar náuseas y vómitos (generalmente aliviados con un ciclo corto de antieméticos como phenergan ). El prurito (picazón) puede requerir cambiar a un opioide diferente. El estreñimiento ocurre en casi todos los pacientes que toman opioides, ylos laxantes ( lactulosa , que contienen macrogol o codantrámero) se suelen recetar conjuntamente. ^[17]

Cuando se usan apropiadamente, los opioides y otros analgésicos centrales son seguros y efectivos; sin embargo, pueden ocurrir riesgos como la adicción y el acostumbrarse el cuerpo a la droga (tolerancia). El efecto de la tolerancia significa que el uso frecuente de la droga puede resultar en su efecto disminuido. Cuando sea seguro hacerlo, es posible que sea necesario aumentar la dosis para mantener la eficacia contra la tolerancia, lo que puede ser de particular preocupación en pacientes que padecen dolor crónico y requieren un analgésico durante períodos prolongados. La tolerancia a los opioides a menudo se aborda con la terapia de rotación de opioides en la que un paciente se cambia de forma rutinaria entre dos o más medicamentos opioides no tolerantes cruzados para evitar exceder las dosis seguras en el intento de lograr un efecto analgésico adecuado.

La tolerancia a los opioides no debe confundirse con la hiperalgesia inducida por opioides . Los síntomas de estas dos condiciones pueden parecer muy similares, pero el mecanismo de acción es diferente. La hiperalgesia inducida por opioides se produce cuando la exposición a los opioides aumenta la sensación de dolor ( hiperalgesia ) e incluso puede hacer que los estímulos no dolorosos sean dolorosos ( alodinia ). ^[18]

Alcohol

Ver también: Etanol

El alcohol tiene efectos biológicos, mentales y sociales que influyen en las consecuencias del consumo de alcohol para el dolor. ^[19] El consumo moderado de alcohol puede aliviar ciertos tipos de dolor en determinadas circunstancias. ^[19]

La mayoría de sus efectos analgésicos provienen de antagonizar los receptores NMDA, de manera similar a la ketamina, disminuyendo así la actividad del neurotransmisor excitador primario (refuerzo de la señal), el glutamato. También funciona como analgésico en menor grado al aumentar la actividad del neurotransmisor inhibidor primario (reductor de señal), GABA. ^[20]

También se ha observado que intentar consumir alcohol para tratar el dolor da lugar a resultados negativos, como el consumo excesivo de alcohol y el trastorno por consumo de alcohol . ^[19]

Cannabis

Artículo principal: Cannabis medicinal

El cannabis medicinal , o marihuana medicinal , se refiere al cannabis o sus cannabinoides utilizados para tratar enfermedades o mejorar los síntomas. ^{[21] [22]} Existe evidencia que sugiere que el cannabis se puede usar para tratar el dolor crónico y los espasmos musculares , y algunos ensayos indican un mejor alivio del dolor neuropático en comparación con los opioides. ^{[23] [24] [25]}

Combinaciones

Los analgésicos se utilizan con frecuencia en combinación, como las preparaciones de paracetamol y codeína que se encuentran en muchos analgésicos de venta libre. También se pueden encontrar en combinación con medicamentos vasoconstrictores como la pseudoefedrina para preparaciones relacionadas con los senos nasales , o con medicamentos antihistamínicos para personas alérgicas.

Aunque se ha dicho que el uso de paracetamol, aspirina, ibuprofeno , naproxeno y otros AINE junto con opiáceos de rango débil a medio (hasta aproximadamente el nivel de hidrocodona) muestra efectos sinérgicos beneficiosos al combatir el dolor en múltiples sitios de acción ^{[26 ]} Se ha demostrado que varios productos analgésicos combinados tienen pocos beneficios de eficacia en comparación con dosis similares de sus componentes individuales. Además, estos analgésicos combinados a menudo pueden resultar en eventos adversos importantes, incluidas sobredosis accidentales, la mayoría de las veces debido a la confusión que surge de los componentes múltiples (y a menudo no actuantes) de estas combinaciones. ^[27]

Medicina alternativa

Existe alguna evidencia de que algunos tratamientos que utilizan la medicina alternativa pueden aliviar algunos tipos de dolor de manera más efectiva que el placebo . ^[28] La investigación disponible concluye que sería necesaria más investigación para comprender mejor el uso de la medicina alternativa. ^[28]

Otras drogas

El nefopam, un inhibidor de la recaptación de monoaminas y modulador de los canales de calcio y sodio, también está aprobado para el tratamiento del dolor moderado a intenso en algunos países. ^[29]

La flupirtina es un abridor de los canales de K + de acción central con propiedades antagonistas de NMDA débiles . ^[30] Se utilizó en Europa para el dolor de moderado a fuerte, así como para tratar la migraña y tener propiedades relajantes musculares. No tiene propiedades anticolinérgicas significativas y se cree que carece de actividad sobre los receptores de dopamina, serotonina o histamina. No es adictivo y, por lo general, no se desarrolla la tolerancia. ^[31] Sin embargo, se puede desarrollar tolerancia en algunos casos. ^[32]

La ziconotida , un bloqueador de los potentes canales de calcio dependientes de voltaje de tipo N , se administra por vía intratecal para el alivio del dolor intenso, generalmente relacionado con el cáncer. ^[33]

Adyuvantes

Artículo principal: adyuvante analgésico

Ciertos medicamentos que se han introducido para usos distintos a los analgésicos también se utilizan en el tratamiento del dolor. Tanto los antidepresivos de primera generación (como la amitriptilina ) como los más nuevos (como la duloxetina ) se utilizan junto con los AINE y los opioides para el dolor relacionado con daños en los nervios y problemas similares. Otros agentes potencian directamente los efectos de los analgésicos, como el uso de hidroxicina , prometazina , carisoprodol o tripelennamina para aumentar la capacidad analgésica de una dosis determinada de analgésico opioide.

Los analgésicos adyuvantes, también llamados analgésicos atípicos, incluyen orfenadrina , mexiletina , pregabalina , gabapentina , ciclobenzaprina , hioscina (escopolamina) y otros fármacos que poseen propiedades anticonvulsivas, anticolinérgicas y / o antiespasmódicas, así como muchos otros fármacos con acciones sobre el SNC. Estos fármacos se utilizan junto con analgésicos para modular y / o modificar la acción de los opioides cuando se utilizan contra el dolor, especialmente de origen neuropático.

Se ha observado que el dextrometorfano ralentiza el desarrollo y revierte la tolerancia a los opioides, así como que ejerce una analgesia adicional al actuar sobre los receptores NMDA , al igual que la ketamina . ^[34] Algunos analgésicos como la metadona y la cetobemidona y quizás la piritramida tienen una acción intrínseca de NMDA. ^[35]

El licor con alto contenido de alcohol , dos formas de las cuales se encontraron en la Farmacopea de los EE. UU. Hasta 1916 y de uso común por parte de los médicos hasta bien entrada la década de 1930, se ha utilizado en el pasado como un agente para aliviar el dolor, debido a los efectos depresores del SNC de la etilo. alcohol , un ejemplo notable es la Guerra Civil Estadounidense . ^[36] Sin embargo, la capacidad del alcohol para aliviar el dolor intenso probablemente sea inferior a la de muchos analgésicos que se utilizan en la actualidad (p. Ej., Morfina, codeína). Como tal, en general, la idea del alcohol para la analgesia se considera una práctica primitiva en prácticamente todos los países industrializados de hoy.

El anticonvulsivo carbamazepina se usa para tratar el dolor neuropático. De manera similar, los gabapentinoides gabapentina y pregabalina se recetan para el dolor neuropático y phenibut está disponible sin receta. Los gabapentinoides funcionan como bloqueadores de la subunidad α2δ de los canales de calcio dependientes de voltaje y tienden a tener también otros mecanismos de acción. Los gabapentinoides son todos anticonvulsivos , que se utilizan con mayor frecuencia para el dolor neuropático, ya que su mecanismo de acción tiende a inhibir la sensación de dolor que se origina en el sistema nervioso. ^[37]

Otros usos

Generalmente se recomienda la analgesia tópica para evitar efectos secundarios sistémicos. Las articulaciones dolorosas, por ejemplo, pueden tratarse con un gel que contenga ibuprofeno o diclofenaco (el etiquetado del diclofenaco tópico se ha actualizado para advertir sobre la hepatotoxicidad inducida por fármacos. ^[38] ); la capsaicina también se usa por vía tópica . Se pueden inyectar lidocaína , un anestésico y esteroides en las articulaciones para aliviar el dolor a largo plazo. La lidocaína también se utiliza para las úlceras bucales dolorosas y para adormecer áreas dentales.trabajo y procedimientos médicos menores. En febrero de 2007, la FDA notificó a los consumidores y profesionales de la salud sobre los peligros potenciales de los anestésicos tópicos que ingresan al torrente sanguíneo cuando se aplican en grandes dosis a la piel sin supervisión médica. Estos anestésicos tópicos contienen fármacos anestésicos como lidocaína, tetracaína, benzocaína y prilocaína en forma de crema, pomada o gel. ^[39]

Usos

Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos tópicos alivian el dolor en afecciones comunes, como esguinces musculares y lesiones por uso excesivo. Dado que los efectos secundarios también son menores, las preparaciones tópicas podrían preferirse a los medicamentos orales en estas afecciones. ^[40]

Contraindicaciones

Cada tipo diferente de analgésico tiene sus propios efectos secundarios asociados.

Lista de medicamentos con comparación

Comparación de diferentes analgésicos

Nombre genérico (DCI)	Fisicoquímica [41]	Mecanismo de acción [42]	Vías de administración [42] [43] [44]	Farmacocinética [41]	Indicaciones [42] [43] [44]	Principales problemas de seguridad [42] [43] [44]
Fármacos anti-inflamatorios no esteroideos
Agentes no selectivos
Aceclofenaco	Viene en forma de sal betadex y ácido libre; prácticamente insoluble en agua, soluble en muchos disolventes orgánicos; se degrada al contacto con la luz; derivado del ácido fenilacético.	Según diclofenaco .	Oral (PO.)	Unión a proteínas> 99%; vida media = 4 horas; metabolizado a diclofenaco (menor); excreción = orina (67%).	Según diclofenaco.	Según diclofenaco.
Acemetacina	Viene en forma libre; prácticamente insoluble en agua, soluble en determinados disolventes orgánicos; se degrada al entrar en contacto con la luz. Relacionado químicamente con la indometacina	Según diclofenaco.	CORREOS.	Ligeramente metabolizado a indometacina .	Artritis reumatoide, osteoartritis y lumbalgia.	Según diclofenaco.
Amfenac	No hay datos disponibles.	Según diclofenaco.	CORREOS.	Sin datos.	Dolor e inflamación.	Como diclofenaco.
Aminofenazona	Relacionado con fenilbutazona.	Según diclofenaco.	CORREOS.	No disponible.	Trastornos musculoesqueléticos y articulares.	Agranulocitosis y cáncer.
Ampiroxicam	Relacionado con piroxicam.	Según diclofenaco.	CORREOS.	Sin datos.	Artritis reumatoide y osteoartritis .	Fotosensibilidad y otros EA típicos de los AINE.
Guacil de amtolmetina	Profármaco a tolmetina .	Según diclofenaco.	CORREOS.	Sin datos.	Según diclofenaco.	Según diclofenaco.
Aspirina	Viene en forma libre, formas de sal de aluminio y lisina; bastante insoluble en agua (1 en 300); altamente soluble (1 en 5) en alcohol; se degrada al contacto con el aire. Salicilato.	Inhibe irreversiblemente COX-1 y COX-2 ; inhibiendo por tanto la síntesis de prostaglandinas.	VO, IM, IV, rectal	Biodisponibilidad = 80-100%; unión a proteínas = 25 a 95% (inversamente dependiente de la concentración plasmática); vida media = 2-3 horas, 15-30 horas (dosis más altas); excreción = 80-100%. [45]	Adelgazamiento de sangre; dolor leve a moderado; fiebre; fiebre reumática ; migraña; artritis reumatoide ; Enfermedad de Kawasaki	Hemorragias gastrointestinales; úlceras; Síndrome de Reye ; nefrotoxicidad; discrasias sanguíneas (raramente); Síndrome de Stevens-Johnson (poco común / raro)
Azapropazona	Viene en forma libre; bastante insoluble en agua y cloroformo, soluble en etanol; fenilbutazona.	Según diclofenaco.	PO, rectal.	Datos no disponibles.	Artritis Reumatoide; gota; espondiloartritis anquilosante.	Según diclofenaco.
Bendazac	Viene en forma de ácido libre y sal de lisina. Relacionado químicamente con la indometacina .	Según acetametacina.	Tópico, oftalmológico.	N / A	Condiciones de la piel (como dermatitis de contacto ) y cataratas .	Se informó hepatotoxicidad.
Benorilato	Éster de aspirina-paracetamol. Prácticamente insoluble en agua, escasamente soluble en etanol y metanol, soluble en acetona y cloroformo.	Según aspirina y paracetamol.	CORREOS.	Indisponible.	Osteoartritis; Artritis Reumatoide; reumatismo de tejidos blandos; dolor leve-moderado y fiebre.	Según aspirina y paracetamol.
Bencidamina	Viene en forma de ácido libre; libremente soluble en agua.	Según diclofenaco.	Tópico, VO, rectal, spray y vaginal.	Datos no disponibles.	Trastornos musculoesqueléticos; trastornos de tejidos blandos; dolor de garganta.	Según diclofenaco.
Bromfenac	Viene en forma de ácido libre; derivado del ácido fenilacético.	Inhibidor reversible de COX-1 / COX-2.	Oftalmológico.	N / A	Dolor e inflamación posoperatorios.	Ulceración corneal.
Bufexamac	Viene en forma de ácido libre; prácticamente insoluble en agua, soluble en algunos disolventes orgánicos; se degrada al entrar en contacto con la luz.	Inhibición reversible de COX-1 / COX-2.	Actual.	Sin datos.	Trastornos de la piel.	Condiciones de la piel, como dermatitis de contacto.
Carbasalate	Viene en forma de sal de calcio; bastante soluble en agua.	Se metaboliza en ácido acetilsalicílico y urea. Según la aspirina.	Oral.	Sin datos.	Utilizado para trastornos tromboembólicos.	Según diclofenaco.
Clonixina	Viene en forma de ácido libre y sal de lisina.	Inhibición reversible de COX-1 / COX-2.	VO, IM, IV, rectal.	Sin datos.	Dolor.	Según diclofenaco.
Dexibuprofeno	Isómero D de ibuprofeno . Derivado del ácido propiónico.	Según diclofenaco.	CORREOS.	Biodisponibilidad =?; unión a proteínas = 99%; metabolismo = hepático por carboxilación e hidroxilación; vida media = 1,8 a 3,5 horas; excreción = orina (90%). [46]	Osteoartritis; dolor leve a moderado y dolor menstrual. [47]	Según diclofenaco.
Diclofenaco	Viene en formas de sal de sodio, potasio y dietilamina (usada tópicamente como gel); escasamente soluble en agua pero soluble en etanol. Inestable en presencia de luz y aire. Derivado del ácido indol acético.	Inhibidor reversible de COX-1 / COX-2.	PO y tópico.	Biodisponibilidad = 50 a 60%; unión a proteínas = 99-99,8%; metabolismo hepático; vida media = 1,2 a 2 horas; excreción = orina (50-70%), heces (30-35%)	Artritis reumatoide ; osteoartritis ; dolor inflamatorio (por ejemplo, dolor menstrual); dolor / inflamación local (en forma de gel); queratosis actínicas ; sangrado menstrual abundante	Según aspirina, excepto sin síndrome de Reye y con las siguientes adiciones: infartos de miocardio , ictus e hipertensión . Más propenso a causar estos EA en comparación con otros AINE no selectivos. [48]
Salicilato de dietilamina	Totalmente soluble en agua; se degrada al contacto con la luz y el hierro.	Según diclofenaco.	Actual.	N / A.	Dolor reumático y musculoesquelético.	Según bufexamac.
Diflunisal	Viene en forma de ácido libre y sal de arginina ; prácticamente insoluble en agua, soluble en etanol; se degrada al entrar en contacto con la luz.	Según diclofenaco.	PO, IM, IV.	Biodisponibilidad = 80-100%; unión a proteínas> 99%; volumen de distribución = 0,11 L / kg; metabolismo hepático; vida media = 8-12 horas; excreción = orina (90%), heces (<5%). [41] [49]	Dolor; osteoartritis; Artritis Reumatoide.	Según diclofenaco.
Epirizol	Viene en forma libre.	Según diclofenaco.	CORREOS.	No disponible.	Artritis reumatoide .	Según diclofenaco.
Etenzamida	Viene en forma libre; salicilato.	Según diclofenaco.	CORREOS.	No disponible.	Dolor musculoesquelético; fiebre.	Según diclofenaco.
Etofenamato	Líquido; prácticamente insoluble en agua, miscible con acetato de etilo y metanol.	Según diclofenaco.	Actual.	No disponible.	Trastornos musculoesqueléticos, articulares y de tejidos blandos.	Según bufexamac.
Felbinac	Viene en forma de sal libre y de diisopropanolamina ; prácticamente insoluble en agua y etanol, soluble en metanol.	Según diclofenaco.	Actual.	N / A	Dolor musculoesquelético y lesiones de tejidos blandos.	Según bufexamac.
Fenbufen	Viene como ácido libre; bastante insoluble en la mayoría de los disolventes (incluida el agua); derivado del ácido propiónico.	Según diclofenaco.	CORREOS.	Unión a proteínas> 99%; vida media = 10-17 horas.	Según diclofenaco.	Según diclofenaco.
Fenoprofeno	Viene en sal de calcio; bastante insoluble en agua y cloroformo y bastante soluble en alcohol; sensible a la degradación por el aire. Derivado del ácido propiónico.	Según diclofenaco.	CORREOS.	Biodisponibilidad =?; unión a proteínas = 99%; metabolismo hepático; excreción = orina, heces. [50]	Dolor; artritis reumatoide y osteoartritis.	Según diclofenaco.
Fentiazac	Viene en forma libre y sal de calcio; derivado del ácido acético.	Según diclofenaco.	CORREOS.	Sin datos.	Según diclofenaco.	Según diclofenaco.
Fepradinol	Viene en forma de ácido libre y sal de clorhidrato.	Según diclofenaco.	Actual.	N / A	Respuesta inflamatoria local.	Según bufexamac.
Feprazona	Viene en forma de ácido libre y sal de piperazina. Fenilbutazona.	Según diclofenaco.	VO, Rectal, tópico.	No disponible.	Según diclofenaco.	Según bufexamac (uso tópico) y diclofenaco (VO / rectal).
Floctafenina	Viene en forma de ácido libre; derivado del ácido antranílico.	Según diclofenaco.	Oral.	Ampliamente metabolizado por el hígado; vida media = 8 horas; excreción = urinaria y biliar.	Alivio del dolor a corto plazo.	Según diclofenaco.
Ácido flufenámico	Viene en forma de ácido libre y en forma de sal de aluminio; ácido antranílico.	Según diclofenaco.	Actual.	N / A	Inflamación y dolor de tejidos blandos.	Según bufexamac.
Flurbiprofeno	Viene en forma de sal de sodio y ácido libre; bastante insoluble en agua pero soluble en etanol; sensible a la degradación por el aire. Derivado del ácido propiónico.	Según diclofenaco.	VO, IM, IV, oftalmológico.	Biodisponibilidad = 96% (oral); unión a proteínas> 99%; volumen de distribución = 0,12 L / kg; excreción = orina (70%). [51]	Oftalmológico: queratoconjuntivitis primaveral ; hinchazón ocular posoperatoria; queratitis del estroma herpético, queratectomía fotorrefractiva con láser excimer; gingivitis ocular. Uso sistémico: artritis reumatoide ; osteoartritis . [51]	Según bromfenac (oftalmológico) y diclofenac (PO / IM / IV).
Glucametacina	Derivado de indometacina.	Según diclofenaco.	CORREOS.	No disponible.	Trastornos musculoesqueléticos, articulares, periarticulares y de tejidos blandos.	Según diclofenaco.
Ibuprofeno	Viene en forma de sal de lisina y ácido libre; prácticamente insoluble en agua, pero soluble en etanol, acetona , metanol , diclorometano y cloroformo . Se degrada en presencia de aire. Derivado del ácido propiónico.	Según diclofenaco.	VO, IV, tópico	Biodisponibilidad = 80-100%; unión a proteínas = 90-99%; metabolismo hepático, principalmente a través de la oxidación mediada por CYP2C9 y CYP2C19 ; excreción = orina (50-60%), heces. [52]	Dolor; fiebre; enfermedad inflamatoria; artritis reumatoide ; osteoartritis ; sangrado menstrual abundante; conducto arterioso persistente . [43] [53] [54]	Según diclofenaco, excepto con menor riesgo de infarto de miocardio, ictus e hipertensión.
Salicilato de imidazol	Viene en forma libre. Salicilato.	Según diclofenaco.	VO, rectal, tópico.	No disponible.	Dolor muscular y reumático.	Según bufexamac (uso tópico) y diclofenaco (VO / rectal).
Indometacina	Viene en forma de ácido libre y sal de sodio; prácticamente insoluble en agua y la mayoría de disolventes; sensible a la degradación por la luz. Derivado del ácido acético.	Según diclofenaco.	PO, IV, rectal	Biodisponibilidad = 100% (oral); unión a proteínas = 90%; metabolismo hepático; excreción = orina (60%), heces (33%). [55]	Artritis reumatoide ; osteoartritis ; la gota ; espondilitis anquilosante ; dolor menstrual; conducto arterioso persistente. [43]	Según diclofenaco.
Isonixina	Viene en forma libre.	Según diclofenaco.	VO, rectal y tópico.	No disponible.	Trastornos musculoesqueléticos y articulares.	Según bufexamac (uso tópico) y diclofenaco (VO / rectal).
Kebuzona	Viene en forma de sal sódica y libre; derivado de fenilbutazona.	Según diclofenaco.	IM, PO.	No disponible.	Según diclofenaco.	Según diclofenaco.
Ketoprofeno	Viene en formas de ácido libre, sal de lisina, sal de sodio y sal de clorhidrato; el dex-enantiómero viene en forma de sal de trometamol . Prácticamente insoluble en agua; libremente soluble en la mayoría de los demás disolventes. Derivado del ácido propiónico.	Según diclofenaco.	VO, rectal, tópico, transdérmico, intravenoso, intramuscular. [56] [57]	Biodisponibilidad> 92% (oral), 70-90% (rectal); unión a proteínas> 99%; volumen de distribución = 0,1-0,2 L / kg; metabolismo hepático; semivida = 1,5 a 2 horas (oral), 2,2 horas (rectal), 2 horas (intravenoso). [58] [59]	Artritis reumatoide , artrosis y lesiones deportivas superficiales (uso tópico). [43] [60]	Según diclofenaco.
Ketorolaco	Viene en forma de sal de trometamol ; altamente soluble en agua. Se degrada en presencia de luz. Derivado del ácido acético.	Según diclofenaco.	VO, IM, IV, intranasal, trometamina y oftalmológico.	Biodisponibilidad de la formulación IM = 100%; unión a proteínas = 99%; metabolismo hepático principalmente a través de la conjugación del ácido glucorónico y la p-hidroxilación; vida media = 5-6 horas; excreción = orina (91,4%), heces (6,1%). [61]	Dolor posoperatorio leve a moderado; migraña aguda; inflamación del ojo debido a cirugía de cataratas o conjuntivitis estacional alérgica ; prevención del edema macular cistoide pseudofáquico agudo. [62] [63] [64] [65] [66] [67] [68]	Según diclofenaco.
Lornoxicam	Se utiliza la forma de sal de hidrocloruro; derivado de oxicam.	Según diclofenaco.	CORREOS.	Unión a proteínas = 99%; volumen de distribución = 0,2 L / kg; vida media = 3-5 horas; excreción = heces (51%), orina (42%). [69] [70]	Dolor agudo y crónico.	Según diclofenaco.
Loxoprofeno	Viene en forma de sal de sodio. Derivado del ácido propiónico.	Según diclofenaco.	Actual.	N / A	Inflamación y dolor local.	Según diclofenaco.
Salicilato de magnesio	Viene en forma libre; soluble en agua y etanol; salicilato.	Según diclofenaco.	CORREOS.	No disponible.	Según diclofenaco.	Según diclofenaco.
Ácido meclofenámico	Viene en forma de ácido libre y sal de sodio, la sal de sodio es la forma utilizada en la medicina humana; prácticamente insoluble en agua (ácido libre) y libremente soluble en agua (sal de sodio); sensible a la degradación por el aire y la luz.	Según diclofenaco.	CORREOS.	Unión a proteínas> 99%; vida media = 2 a 4 horas; metabolizado hepáticamente por oxidación, hidroxilación, deshalogenación y conjugación con ácido glucurónico; excreción = orina, heces (20-30%). [41]	Osteoartritis; Artritis Reumatoide; dolor leve a moderado; dismenorrea; menorragia .	Según diclofenaco.
Ácido mefenámico	Viene en forma de ácido libre; prácticamente insoluble en agua, bastante insoluble en disolventes orgánicos; se degrada al contacto con el aire y la luz. Derivado del ácido antranílico.	Según diclofenaco.	CORREOS.	Unión a proteínas extensa; metabolismo hepático, principalmente a través de CYP2C9 ; vida media = 2 horas; excreción = orina (66%), heces (20-25%). [71]	Dolor inflamatorio y sangrado menstrual abundante. [43]	Según diclofenaco.
Mofezolac	Viene en forma libre.	Según diclofenaco.	CORREOS.	No disponible.	Dolor musculoesquelético y articular.	Según diclofenaco.
Morniflumate	Viene en forma de ácido libre; derivado del ácido niflúmico.	Según diclofenaco.	PO, rectal.	No disponible.	Condiciones inflamatorias.	Según diclofenaco.
Nabumetone	Viene en forma de ácido libre; prácticamente insoluble en agua, libremente soluble en acetona; se degrada al contacto con el aire y la luz.	Según diclofenaco.	CORREOS.	Unión a proteínas = 99%; metabolizado hepáticamente; vida media = 24 horas; excreción = orina (80%), heces (9%). [72]	Osteoartritis; Artritis Reumatoide.	Según diclofenaco.
Naproxeno	Viene en forma de ácido libre y sodio; prácticamente insoluble en agua en forma libre, libremente soluble en agua (sal de sodio), bastante soluble en la mayoría de los disolventes orgánicos. Se degrada al contacto con el aire y la luz. Derivado del ácido propiónico.	Según diclofenaco.	CORREOS.	Biodisponibilidad =?; unión a proteínas> 99,5%; volumen de distribución = 10% del peso corporal; vida media = 12-15 horas; excreción = orina (95%), heces (<3%). [73]	Artritis Reumatoide; osteoartritis; espondiloartritis anquilosante; artritis idiopática juvenil ; dolor inflamatorio; sangrado menstrual abundante.	Según diclofenaco. menos propenso a causar eventos trombóticos en comparación con otros AINE no selectivos. [48]
Nepafenaco	Viene en forma libre; relacionado con amfenac.	Según diclofenaco.	Oftalmológico.	Indisponible.	Inflamación y dolor después de una cirugía de cataratas.	Según bromfenac.
Ácido niflúmico	Viene en forma de ácido libre, glicinamida y éster etílico; prácticamente insoluble en agua, soluble en etanol, acetona y metanol. Derivado del ácido nicotínico.	Según diclofenaco.	PO, rectal (éster etílico, morniflumato ).	Indisponible.	Trastornos inflamatorios musculoesqueléticos, articulares y bucales.	Según diclofenaco.
Oxaprozina	Viene en forma de potasio y ácido libre; se degrada al entrar en contacto con la luz. Derivado del ácido propiónico.	Según diclofenaco.	CORREOS.	Biodisponibilidad =?; unión a proteínas> 99,5%; volumen de distribución = 0,15-0,25 L / kg; vida media = 50 a 60 horas; excreción = orina (65), heces (35%). [74] [75]	Osteoartritis; Artritis Reumatoide.	Según diclofenaco.
Oxifenbutazona	Viene en forma libre. Fenilbutazona.	Según diclofenaco.	PO, Oftalmológico.	Indisponible.	Oftalmológico: Epiescleritis . Sistémico (ahora se usa raramente debido a los efectos adversos): espondilitis anquilosante; Artritis Reumatoide; osteoartritis.	Según bromfenac. Para uso sistémico, efectos secundarios hematológicos como anemia aplásica; agranulocitosis; leucopenia; neutropenia etc.
Fenazona	Sin datos.	Según diclofenaco.	PO, otorrinolaringológico .	Unión a proteínas <10%; vida media = 12 horas; metabolizado hepático; excreción = orina (primaria), heces.	Otitis media aguda .	Nefrotoxicidad y toxicidad hematológica y otros EA típicos de los AINE.
Fenilbutazona	Viene en forma libre; prácticamente insoluble en agua, libremente soluble en la mayoría de los disolventes orgánicos; se degrada al entrar en contacto con la luz y el aire.	Según diclofenaco.	VO, rectal, tópico.	Datos no disponibles.	Espondiloartritis anquilosante; gota aguda; osteoartritis; Artritis Reumatoide.	Toxicidad hematológica (incluida agranulocitosis, anemia aplásica) y EA típicos de los AINE.
Piketoprofeno	Viene en forma libre.	Según diclofenaco.	Actual.	N / A.	Trastornos musculoesqueléticos, articulares, periarticulares y de tejidos blandos.	Según otros AINE tópicos.
Piroxicam	Viene en forma de ácido libre y sal betadex; prácticamente insoluble en agua, ligeramente soluble en etanol; se degrada al contacto con el aire y la luz. Derivado del ácido enólico.	Según diclofenaco.	PO, tópico.	Unión a proteínas = 99%; extensamente metabolizado hepáticamente; vida media = 36 a 45 horas; excreción = orina, heces. [76] [77]	Artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante y lesiones deportivas (uso tópico). [43]	Según diclofenaco.
Proglumetacina	Viene en forma de sal de maleato; derivado de indometacina.	Según diclofenaco.	VO, rectal, tópico.	No disponible.	Trastornos musculoesqueléticos y articulares.	Según diclofenaco.
Proquazone	Viene en forma libre.	Según diclofenaco.	PO, rectal.	No disponible.	Según diclofenaco.	Según diclofenaco.
Pranoprofeno	Sin datos.	Según diclofenaco.	VO, oftalmológico.	No disponible.	Dolor, inflamación y fiebre.	Según diclofenaco.
Ácido salamidacético	Viene en formas de sal de sodio y dietilamina; salicilato.	Según diclofenaco.	CORREOS.	Indisponible.	Trastornos musculoesqueléticos.	Según diclofenaco.
Salicilamida	Bastante insoluble en agua y cloroformo; soluble en la mayoría de los demás disolventes orgánicos; salicilato.	Según diclofenaco.	PO, tópico.	Sin datos.	Enfermedades musculares y reumáticas.	Según diclofenaco.
Salol	Sin datos.	Según diclofenaco.	PO, tópico.	Sin datos.	Infecciones del tracto urinario inferior.	Según diclofenaco.
Salsalate	Se degrada al entrar en contacto con el aire; derivado de salicilato.	Según diclofenaco.	CORREOS.	Metabolismo hepático; vida media = 7-8 horas; excreción = orina. [78]	Artritis reumatoide, osteoartritis.	Según diclofenaco.
Salicilato de sodio	Totalmente soluble en agua; se degrada al entrar en contacto con el aire y la luz; salicilato.	Según diclofenaco.	VO, IV, tópico.	Sin datos.	Dolor, fiebre y afecciones reumáticas.	Problemas cardiacos; de lo contrario, según diclofenaco.
Sulindac	Viene en forma de ácido libre y sal de sodio; prácticamente insoluble en agua y hexano, muy poco soluble en la mayoría de los disolventes orgánicos. Se degrada al contacto con la luz. Derivado del ácido acético.	Según diclofenaco.	PO, rectal.	Biodisponibilidad = 90%; unión a proteínas = 93% (sulindac), 98% (metabolito activo); metabolismo hepático; excreción = orina (50%), heces (25%). [79]	Artritis Reumatoide; osteoartritis; gota; espondiloartritis anquilosante; dolor inflamatorio. [43]	Según diclofenaco.
Suxibuzone	Prácticamente insoluble en agua, soluble en etanol y acetona; fenilbutazona.	Según diclofenaco.	PO, tópico.	Sin datos.	Trastornos musculoesqueléticos y articulares.	Según fenilbutazona.
Tenoxicam	Viene como ácido libre; prácticamente insoluble en agua, bastante insoluble en disolventes orgánicos; se degrada al entrar en contacto con la luz.	Según diclofenaco.	PO, rectal.	Biodisponibilidad = 100% (oral), 80% (rectal); unión a proteínas = 99%; volumen de distribución = 0,15 L / kg; vida media = 60 a 75 horas; excreción = orina (67%), heces (33%). [80]	Osteoartritis; Artritis Reumatoide; Lesión de tejidos blandos.	Según diclofenaco.
Tetridamina	Sin datos.	Según diclofenaco.	Vaginal.	Sin datos.	Vaginitis .	Según diclofenaco.
Ácido tiaprofénico	Viene como ácido libre; prácticamente insoluble en agua pero libremente soluble en la mayoría de los disolventes orgánicos; derivado del ácido propiónico; se degrada al entrar en contacto con la luz. Derivado del ácido propiónico.	Según diclofenaco.	CORREOS.	Unión a proteínas> 99%; volumen de distribución = 0,1-0,2 L / kg; metabolismo hepático; vida media = 2 a 4 horas. [81]	Espondiloartritis anquilosante; osteoartritis; Artritis Reumatoide; fibrosis; capsulitis; trastornos de los tejidos blandos.	Según diclofenaco.
Tiaramida	Sin datos.	Según diclofenaco.	CORREOS.	Sin datos.	Dolor; inflamación.	Según diclofenaco.
Tinoridina	Sin datos.	Según diclofenaco.	Sin datos.	Sin datos.	Dolor; inflamación.	Según diclofenaco.
Ácido tolfenámico	Viene como ácido libre; prácticamente insoluble en agua; se degrada al entrar en contacto con la luz; ácido antranílico.	Según diclofenaco.	CORREOS.	Unión a proteínas = 99%; vida media = 2 horas; metabolizado hepáticamente; excreción = orina (90%), heces.	Migraña; osteoartritis; Artritis Reumatoide; dismenorrea	Según diclofenaco.
Tolmetina	Viene en forma de sal de sodio; libremente soluble en agua, ligeramente soluble en etanol, libremente soluble en metanol. Derivado del ácido acético.	Según diclofenaco.	CORREOS.	Unión a proteínas> 99%; volumen de distribución = 7-10 L; vida media = 1 hora; excreción = orina (90%). [82]	Osteoartritis; Artritis Reumatoide.	Según diclofenaco.
Ufenamato	Sin datos.	Sin datos.	Actual.	Sin datos.	Trastornos inflamatorios de la piel.	Según otros AINE tópicos.
Inhibidores selectivos de COX-2
Celecoxib	Viene en forma libre; prácticamente insoluble en agua, bastante soluble en disolventes orgánicos. Se degrada al contacto con la luz y la humedad. Sulfonamida .	Inhibidor selectivo de COX-2.	CORREOS.	Unión a proteínas = 97%; metabolismo hepático, principalmente a través de CYP2C9 ; heces (57%), orina (27%). [83]	Artritis Reumatoide; osteoartritis; espondiloartritis anquilosante; dolor debido a dismenorrea o lesión.	Según AINE no selectivos. Sin embargo, es más propenso a causar eventos trombóticos que la mayoría de ellos, excepto el diclofenaco.
Etodolac	Viene en forma libre; prácticamente insoluble en agua, libremente soluble en acetona y alcohol deshidratado. Derivado del ácido acético.	Según celecoxib.	CORREOS.	Biodisponibilidad =?; unión a proteínas> 99%; volumen de distribución = 0,41 L / kg; vida media = 6 a 7 horas; excreción = orina (73%). [84] [85] [86]	Artritis reumatoide, incluida la artritis idiopática juvenil; osteoartritis; dolor agudo.	Según diclofenaco.
Etoricoxib	Viene en forma libre; sulfonamida .	Según celecoxib.	CORREOS.	Biodisponibilidad = 100%; unión a proteínas = 91,4%; volumen de distribución = 120 L; vida media = 22 horas; metabolismo hepático; excreción = orina (70%), heces (20%). [87]	Dolor agudo; gota; osteoartritis.	Según diclofenaco.
Lumiracoxib †	Viene en forma libre; derivado del ácido acético.	Según celecoxib.	CORREOS.	Biodisponibilidad = 74%; unión a proteínas> 98%; metabolismo hepático extenso, principalmente a través de CYP2C9 ; vida media = 3-6 horas; excreción = orina (50%), heces (50%). [88]	Osteoartritis.	Como arriba, más hepatotoxicidad.
Meloxicam	Viene en forma libre; bastante insoluble en agua y en la mayoría de los disolventes orgánicos; derivado de oxicam.	Según celecoxib.	PO, rectal.	Biodisponibilidad = 89%; unión a proteínas> 99%; volumen de distribución = 0,1-0,2 L / kg; vida media = 22-24 horas; extenso metabolismo hepático; excreción = orina (45%), heces (47%). [89]	Osteoartritis; Artritis Reumatoide.	Según diclofenaco.
Nimesulida	Viene en forma gratuita y betadex; prácticamente insoluble en agua y etanol, soluble en acetona.	Según celecoxib.	VO, rectal, tópico.	Indisponible.	Dolor agudo; dismenorrea; esguinces (tópicos); tendinitis .	Según diclofenaco.
Parecoxib	Viene en forma de sal de sodio; sulfonamida.	Según celecoxib.	IM, IV.	Unión al plasma = 98%; volumen de distribución = 55 L; metabolismo hepático, principalmente a través de CYP2C9 , CYP3A4 ; vida media = 8 horas; excreción = orina (70%). [90]	Dolor posoperatorio.	Según diclofenaco.
Rofecoxib †	Viene en forma libre; sulfonamida.	Según celecoxib.	CORREOS.	Biodisponibilidad = 93%; unión a proteínas = 87%; metabolismo hepático; vida media = 17 horas. [91] [92]	Dolor agudo; osteoartritis; Artritis Reumatoide.	Según diclofenaco.
Valdecoxib †	Viene en forma libre; sulfonamida.	Según celecoxib.	CORREOS.	Biodisponibilidad = 83%; unión a proteínas = 98%; metabolismo hepático, principalmente a través de CYP3A4 y CYP2C9 ; vida media = 8,11 horas; excreción = orina (90%). [93]	Dolor por dismenorrea ; Artritis Reumatoide; osteoartritis.	Igual que antes y también reacciones cutáneas potencialmente mortales (por ejemplo, necrólisis epidérmica tóxica ).
Opioides
Aquellos con un esqueleto de morfina
Buprenorfina	Viene en forma de sal libre y de clorhidrato; bastante insoluble en agua, soluble en etanol, metanol y acetona; se degrada al entrar en contacto con la luz.	Agonista parcial del receptor opioide mu; agonista del receptor opioide delta; antagonista del receptor opioide kappa.	Sublingual, transdérmico, IM, IV, intranasal, epidural, SC.	Biodisponibilidad = 79% (sublingual); unión a proteínas = 96%: volumen de distribución = 97–187 L / kg; semivida = 20 a 36 horas; excreción = orina, heces. [94]	Dependencia de opioides, dolor moderado-severo.	Según la codeína, los efectos respiratorios están sujetos a un efecto techo.
Codeína	Viene en forma libre, sal de clorhidrato, sal de sulfato y sales de fosfato; soluble en agua hirviendo (forma libre), libremente soluble en etanol (forma libre), soluble / libremente soluble en agua (formas de sal); sensible a la degradación por la luz. Metoxi análogo de morfina.	Metabolizado a morfina, que activa los receptores opioides .	PO, IM, IV.	Metabolismo hepático extenso, principalmente a través de CYP2D6 , a morfina ; vida media = 3-4 horas; excreción = orina (86%). [95]	Dolor leve a moderado, a menudo en combinación con paracetamol o ibuprofeno .	Estreñimiento, dependencia, sedación, picor, náuseas, vómitos y depresión respiratoria.
Diamorfina	Viene en forma de sal de hidrocloruro; libremente soluble en agua, soluble en alcohol; se degrada al entrar en contacto con la luz. Derivado diacetil de la morfina.	Se hidroliza rápidamente a 6-acetilmorfina y luego a morfina después de cruzar la barrera hematoencefálica que, a su vez, activa los receptores opioides en el SNC.	IM, intratecal, intranasal, PO, IV, SC.	Se metaboliza extensamente a morfina con 6-acetilmorfina como posible intermedio. Se excreta principalmente en la orina.	Dolor severo (incluido el dolor de parto); tos debido a cáncer de pulmón terminal; angina de pecho; insuficiencia ventricular izquierda.	Según codeína. Mayor potencial de abuso en comparación con otros opioides debido a su rápida penetración de la barrera hematoencefálica.
Dihidrocodeína	Viene en forma de sal de base libre, clorhidrato, fosfato, polistirex, tiocianato, tartrato, bitartrato e hidrogenotartrato; libremente soluble en agua, prácticamente insoluble en disolventes orgánicos (sal de tartrato de hidrógeno); se degrada al entrar en contacto con el aire y la luz.	Agonista del receptor de opioides.	IM, IV, PO, SC.	Biodisponibilidad = 20%; metabolismo hepático extenso, en parte vía CYP2D6 a dihidromorfina y CYP3A4 a nordihidrocodeína ; vida media = 3,5 –5 horas; excreción = orina.	Dolor moderado-severo; generalmente en combinación con paracetamol y / o aspirina.	Según codeína.
Etilmorfina	Viene en forma de sal de base libre, clorhidrato, alcanfor y camilato; soluble en agua y alcohol; se degrada al entrar en contacto con la luz.	Ligando del receptor de opioides.	CORREOS.	Sin datos.	Supresor de la tos.	Según codeína.
Hidrocodona	Viene en forma de sal de hidrocloruro / tartrato; libremente soluble en agua, prácticamente insoluble en la mayoría de los disolventes orgánicos; se degrada al entrar en contacto con la luz / el aire.	Ligando del receptor de opioides.	CORREOS.	Unión a proteínas = 19%; se metaboliza extensamente por vía hepática, principalmente a través de CYP3A4 , pero a través de CYP2D6 en menor grado a hidromorfona ; vida media = 8 horas; excreción = orina. [96]	Dolor crónico.	Según codeína.
Hidromorfona	Viene en forma de sal de hidrocloruro; libremente soluble en agua, bastante insoluble en disolventes orgánicos; se degrada al contacto con la luz o temperaturas fuera de 15 ° C y 35 ° C.	Agonista del receptor de opioides.	IM, IV, PO, SC.	Biodisponibilidad = 50 a 62% (oral); unión a proteínas = 8-19%; extensamente metabolizado hepáticamente; vida media = 2-3 horas; excreción = orina. [97]	Dolor moderado-severo; tos.	Según codeína.
Morfina	Viene en forma de base libre, sal de clorhidrato, sal de sulfato y sal de tartrato; soluble en agua; se degrada en presencia de luz.	Agonista del receptor de opioides (μ, δ, κ).	IM, intratecal, VO, IV, SC, rectal.	Unión a proteínas = 35%; metabolismo hepático extenso, con algo de metabolismo en el intestino después de la administración oral; vida media = 2 horas; excreción = orina (90%).	Dolor moderado-severo.	Según codeína.
Nicomorfina	Derivado de éster de ácido di nicotínico de morfina.	Según la morfina.	IM, IV, PO, rectal, SC.	No hay datos disponibles.	Dolor moderado-severo.	Según codeína.
Oxicodona	Viene en forma de sal de base libre, clorhidrato y tereftalato ; libremente soluble en agua y prácticamente insoluble en disolventes orgánicos; se degrada al entrar en contacto con el aire.	Agonista del receptor de opioides.	CORREOS.	Biodisponibilidad = 60 a 87%; unión a proteínas = 45%; volumen de distribución = 2,6 L / kg; se metaboliza extensamente en el hígado a través de CYP3A4 y, en menor medida, a través de CYP2D6 a oximorfona ; vida media = 2 a 4 horas; excreción = orina (83%). [98]	Dolor moderado-severo.	Según codeína.
Oximorfona	Viene en forma de sal de hidrocloruro; bastante soluble en agua (1 en 4), prácticamente insoluble en la mayoría de los disolventes orgánicos; se degrada al contacto con el aire, la luz y temperaturas fuera de los 15 ° C a 30 ° C.	Según la morfina.	PO, IM, SC.	Biodisponibilidad = 10% (oral); unión a proteínas = 10-12%; volumen de distribución = 1,94–4,22 L / kg; metabolismo hepático; vida media = 7-9 horas, 9-11 horas (XR); excreción = orina, heces. [99]	Analgesia / anestesia posoperatoria; dolor moderado-severo.	Según codeína.
Morfinanos
Butorfanol	Viene en forma de sal tartrato; escasamente soluble en agua, insoluble en la mayoría de los disolventes orgánicos; se degrada al contacto con el aire y a temperaturas fuera del rango de 15 ° C y 30 ° C.	Agonista del receptor opioide Kappa; agonista parcial del receptor opioide mu.	IM, IV, intranasal.	Biodisponibilidad = 60 a 70% (intranasal); unión a proteínas = 80%; volumen de distribución = 487 L; metabolismo hepático, principalmente por hidroxilación; excreción = orina (principalmente); vida media = 4,6 horas. [100]	Dolor moderado-severo, incluido el dolor de parto.	Como el anterior, pero con mayor propensión a provocar alucinaciones y delirios. La depresión respiratoria está sujeta a un efecto techo.
Levorfanol	Viene en forma de sal tartrato; bastante insoluble en agua (1 en 50) y bastante insoluble en etanol, cloroformo y éter; inestable fuera de los 15 ° C y 30 ° C; derivado de fenantreno.	Opioide mu; Antagonista de NMDA; SNRI . [101]	PO, IM, IV, SC.	Unión a proteínas = 40%; extenso metabolismo de primer paso; vida media = 12-16 horas, 30 horas (dosis repetidas). [101] [102]	Dolor agudo / crónico.	Según codeína.
Nalbufina	Viene principalmente como su sal de clorhidrato.	Agonista total en los receptores opioides kappa , agonista / antagonista parcial en los receptores opioides mu . [41]	IM, IV, SC.	Unión a proteínas = no significativa; metabolismo hepático; vida media = 5 horas; excreción = orina, heces. [103] [104]	Dolor; suplemento de anestesia; prurito inducido por opioides.	Según codeína. La depresión respiratoria está sujeta a un efecto techo.
Benzomorfanos
Dezocine	Datos no disponibles.	Agonista-antagonista opioide mixto.	IM, IV.	Volumen de distribución = 9-12 L / kg; vida media = 2,2 a 2,7 horas.	Dolor moderado-severo.	Según codeína.
Eptazocina	Viene como sal hidrobromuro.	Según la morfina.	IM, SC.	Sin datos.	Dolor moderado-severo.	Según codeína.
Pentazocina	Viene en forma libre, clorhidrato y sal de lactato; bastante insoluble en agua (1:30 o menos), más soluble en etanol y cloroformo; se degrada al entrar en contacto con el aire y la luz.	Agonista del receptor opioide Kappa; antagonista / agonista parcial del receptor opioide mu.	IM, IV, SC.	Biodisponibilidad = 60 a 70%; unión a proteínas = 60%; metabolismo hepático; vida media = 2-3 horas; excreción = orina (primaria), heces. [105] [106]	Dolor moderado-severo.	Según codeína. Los efectos respiratorios están sujetos a un efecto techo.
Fenilpiperidinas
Anileridina	Viene en forma libre, clorhidrato y fosfato; bastante insoluble en agua, soluble en etanol, éter y cloroformo; se degrada al entrar en contacto con el aire y la luz.	Agonista del receptor opioide Mu.	IM, IV.	Sin datos.	Dolor moderado-severo.	Según codeína.
Cetobemidona	Viene en forma de sal de hidrocloruro; libremente soluble en agua, soluble en etanol y bastante insoluble en diclorometano .	Opioide mu; Antagonista de NMDA.	VO, IM, IV, rectal.	Biodisponibilidad = 34% (oral), 44% (rectal); vida media = 2–3,5 horas. [107]	Dolor moderado-severo.	Según otros opioides.
Petidina	Viene en forma de clorhidrato; muy soluble en agua, escasamente soluble en éter, soluble en etanol; se degrada al entrar en contacto con el aire y la luz.	Agonista del receptor opioide Mu con algunos efectos serotoninérgicos.	IM, IV, PO, SC.	Biodisponibilidad = 50 a 60%; unión a proteínas = 65 a 75%; metabolismo hepático; vida media = 2,5 a 4 horas; excreción = orina (principalmente). [108] [109] [110] [111] [112]	Dolor moderado-severo.	Según otros opioides; y convulsiones, ansiedad, cambios de humor y síndrome serotoninérgico .
Opioides de cadena abierta
Dextromoramida	Viene en forma libre y en sal tartrato; soluble en agua (sal tartrato).	IM, IV, PO, rectal.	Datos no disponibles.	Dolor severo.	Según otros opioides.	Según otros opioides.
Dextropropoxifeno	Viene en forma libre, clorhidrato y sal de napsilato; muy soluble en agua (HCl), prácticamente insoluble en agua (napsilato); se degrada al entrar en contacto con la luz y el aire.	Opioide mu.	CORREOS.	Unión a proteínas = 80%; metabolismo hepático; vida media = 6-12 horas, 30-36 horas (metabolito activo).	Dolor leve a moderado.	Como otros opioides, más cambios en el ECG.
Dipipanona	Viene en forma de sal de hidrocloruro; prácticamente insoluble en agua y éter, soluble en acetona y etanol.	Opioide mu.	VO, a menudo en combinación con ciclizina .	Vida media = 20 horas. [113]	Dolor moderado-severo.	Menos sedante que la morfina, de lo contrario según la morfina.
Levacetilmetadol †	Viene en forma de sal de clorhidrato.	Igual que el anterior más antagonista nicotínico del receptor de acetilcolina.	CORREOS.	Unión a proteínas = 80%; vida media = 2,6 días.	Dependencia de opioides.	Como otros opioides, más alteraciones del ritmo ventricular.
Levomedona	Viene en forma de sal de hidrocloruro; soluble en agua y alcohol; se degrada al entrar en contacto con la luz.	Opioide mu; Antagonista de NMDA.	CORREOS.	Sin datos.	Según metadona.	Según metadona.
Meptazinol	Viene en forma de sal de hidrocloruro; soluble en agua, etanol y metanol, bastante insoluble en acetona; inestable a temperaturas superiores a 25 ° C.	Agonista-antagonista opioide mixto, agonista parcial en el receptor mu-1; existen acciones colinérgicas.	IM, IV, PO.	Biodisponibilidad = 8,69% (oral); unión a proteínas = 27,1%; vida media = 2 horas; excreción = orina. [114]	Dolor moderado-severo; analgesia perioperatoria; cólico renal .	Según pentazocina.
Metadona	Viene en forma de sal de hidrocloruro; soluble en agua y etanol; se degrada al contacto con el aire y la luz y fuera del rango de temperatura de 15 ° C y 30 ° C.	Opioide mu; Antagonista de NMDA.	IM, IV, PO, SC.	Biodisponibilidad = 36-100% (media: 70-80%); unión a proteínas = 81 a 97% (media: 87%); volumen de distribución = 1,9-8 L / kg (media: 4 L / kg); metabolismo hepático, principalmente a través de CYP3A4 , CYP2B6 y en menor grado: CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 y CYP2C8 ; semivida = 5 a 130 horas (media: 20 a 35 horas); excreción = orina (20-50%), heces. [115]	Adicción a los opioides; dolor crónico.	Como otros opioides, más prolongación del intervalo QT.
Piritramida	Viene en forma de sal libre o tartrato.	Opioide mu.	IM, IV, SC.	Datos no disponibles.	Dolor severo.	Según otros opioides.
Tapentadol	Viene en forma de sal libre y de clorhidrato.	Inhibidor de la recaptación de opioides mu y norepinefrina.	CORREOS.	Biodisponibilidad = 32%; unión a proteínas = 20%; metabolismo hepático, principalmente a través de CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 ; excreción = orina (70%), heces; vida media = 4 horas.	Dolor moderado-severo.	Según otros opioides; es menos probable que cause náuseas, vómitos y estreñimiento.
Tilidina	Viene en forma de sal de hidrocloruro; soluble en agua, etanol y diclorometano; se degrada al entrar en contacto con la luz.	Metabolito opioide mu , nortilidina .	CORREOS.	Sin datos.	Dolor moderado-severo.	Según otros opioides.
Tramadol	Viene en forma de sal de hidrocloruro; libremente soluble en agua y metanol, insoluble en acetona; se degrada a temperaturas inferiores a 15 ° C y 30 ° C y al contacto con la luz.	Opioide mu (principalmente a través de su metabolito activo, O-desmetiltramadol ) e IRSN .	IM, IV, PO, rectal.	Biodisponibilidad = 70 a 75% (oral), 100% (IM); unión a proteínas = 20%; metabolismo hepático, a través de CYP3A4 y CYP2D6 ; vida media = 6 horas; excreción = orina, heces.	Dolor moderado-severo.	Como otros opioides pero con menos depresión respiratoria y estreñimiento. Se informaron EA psiquiátricos. Es posible el síndrome serotoninérgico si se usa junto con otros serotoninérgicos.
Anilidopiperidinas
Alfentanilo	Viene en forma de sal de hidrocloruro; libremente soluble en etanol, agua, metanol; se degrada al entrar en contacto con el aire y la luz.	Opioide mu.	Epidural, IM, IV, intratecal.	Unión a proteínas = 90%; volumen de distribución = pequeño; vida media = 1 a 2 horas; metabolismo hepático, principalmente a través de CYP3A4 ; excreción = orina.	Procedimiento de anestesia.	Según otros opioides. Muy sedante.
Fentanilo	Viene en forma de sal de clorhidrato libre, sal de citrato; prácticamente insoluble en agua (forma libre), soluble en agua (forma de sal citrato), libremente soluble en etanol y metanol; se degrada fuera del rango de temperatura de 15 ° C y 30 ° C y al contacto con la luz.	Opioide mu.	Bucal, epidérmico, IM, IV, intratecal, intranasal, SC, sublingual.	Biodisponibilidad = 50% (bucal), 89% (intranasal); unión a proteínas = 80%; metabolismo hepático, principalmente a través de CYP3A4 ; vida media = 219 min; excreción = orina (primaria), heces.	Dolor moderado-severo (incluido el dolor de parto); adjunto a la anestesia.	Al igual que con otros opioides, con menos náuseas, vómitos, estreñimiento y picor y más sedación.
Remifentanilo	Viene en sal de clorhidrato.	Opioide mu.	IV.	Unión a proteínas = 70%; hidrolizado por esterasas sanguíneas y tisulares; vida media = 20 min; excreción = orina (95%).	Mantenimiento de la anestesia.	Como ocurre con el fentanilo.
Sufentanilo	Viene en forma de sal libre y de citrato; soluble en agua, etanol y metanol; se degrada al contacto con la luz y temperaturas fuera de 15 ° C y 30 ° C.	Opioide mu.	Epidural, IV, intratecal, transdérmico.	Unión a proteínas = 90%; vida media = 2,5 horas; excreción = orina (80%).	Adjunto a la anestesia y al dolor moderado-intenso.	Como ocurre con el fentanilo.
Otros analgésicos
Acetanilida	Sin datos.	Profármaco de paracetamol.	CORREOS.	Sin datos.	Dolor; fiebre.	Cáncer; EA del paracetamol.
Amitriptilina	Viene en forma libre y en forma de sal de clorhidrato y embonato; prácticamente insoluble en agua (sal de embonato), libremente soluble en agua (HCl); se degrada al entrar en contacto con la luz.	SNRI.	CORREOS.	Metabolismo hepático, vía CYP2C19 , CYP3A4 ; metabolito activo, nortriptilina; vida media = 9-27 horas; excreción = orina (18%), heces.	Dolor neuropático; orina nocturna al dormir; depresión mayor; profilaxis de la migraña; incontinencia urinaria de urgencia.	Sedación, efectos anticolinérgicos, aumento de peso, hipotensión ortostática, taquicardia sinusal , disfunción sexual, temblores, mareos, sudoración, agitación, insomnio, ansiedad, confusión.
Dronabinol	Viene en forma libre; se degrada al entrar en contacto con la luz.	Agonista parcial del receptor de cannabinoides.	CORREOS.	Biodisponibilidad = 10-20%; unión a proteínas = 90-99%; volumen de distribución = 10 L / kg; metabolismo hepático; semivida = 25 a 36 horas, 44 a 59 horas (metabolitos); excreción = heces (50%), orina (15%). [116]	Náuseas y vómitos refractarios inducidos por la quimioterapia; anorexia; dolor neuropático.	Mareos, euforia, paranoia, somnolencia, pensamiento anormal, dolor abdominal, náuseas, vómitos, depresión, alucinaciones, hipotensión, dificultades especiales, labilidad emocional, temblores, rubor, etc.
Duloxetina	Viene en forma de sal de hidrocloruro; ligeramente soluble en agua, libremente soluble en metanol; se degrada al entrar en contacto con la luz.	SNRI.	CORREOS.	Unión a proteínas> 90%; volumen de distribución = 3,4 L / kg; metabolismo hepático, vía CYP2D6 , CYP1A2 ; vida media = 12 horas; excreción = orina (70%), heces (20%). [117]	Depresión mayor; trastorno de ansiedad generalizada; dolor neuropático.	Efectos anticolinérgicos, efectos GI, bostezos, sudoración, mareos, debilidad, disfunción sexual, somnolencia, insomnio, dolor de cabeza, temblor, disminución del apetito.
Flupirtina	Viene como sal de maleato. Relacionado químicamente con retigabina .	Abridor de canales de potasio (Kv7). [118]	PO, rectal.	Biodisponibilidad = 90% (oral), 72,5% (rectal); unión a proteínas = 80%; volumen de distribución = 154 L; metabolismo hepático; vida media = 6,5 horas; excreción = orina (72%).	Dolor; fibromialgia ; Enfermedad de Creutzfeldt-Jakob .	Somnolencia, mareos, ardor de estómago, sequedad de boca, fatiga y náuseas. [119]
Gabapentina	Viene en forma de sal libre y enacarbil; bastante insoluble en etanol, dicorometano, bastante soluble en agua.	Se une a la subunidad α2δ-1 de los canales de iones de calcio activados por voltaje en la médula espinal. También puede modular los receptores NMDA y la proteína quinasa C.	CORREOS.	Vida media = 5-7 horas.	Dolor neuropático; epilepsia.	Fatiga, sedación, mareos, ataxia, temblor, diplopía, nistagmo, ambliopía, amnesia, pensamiento anormal, hipertensión, vasodilatación, edema periférico, sequedad de boca, aumento de peso y erupción.
Milnacipran	Sin datos.	SNRI.	CORREOS.	Biodisponibilidad = 85 a 90%; unión a proteínas = 13%: volumen de distribución = 400 L; metabolismo hepático; semivida = 6 a 8 horas (isómero L), 8 a 10 horas (isómero D); excreción = orina (55%). [120]	Fibromialgia .	Según duloxetina, más hipertensión.
Nabiximols	Contiene cannabidiol y dronabinol en concentraciones aproximadamente iguales.	Según dronabinol.	Spray bucal.	No disponible.	Dolor neuropático y espasticidad como parte de la EM .	Según dronabinol.
Nefopam	Viene en forma de sal de hidrocloruro. Relacionado químicamente con la orfenadrina .	Desconocido; inhibidor de la recaptación de serotonina-norepinefrina-dopamina .	PO, IM.	Unión a proteínas = 73%; vida media = 4 horas; excreción = orina, heces (8%).	Analgesia, especialmente posoperatoria; hipo .	Tiene efectos antimuscarínicos y simpaticomiméticos. [121]
Paracetamol	Viene en forma libre; prácticamente insoluble en agua, libremente soluble en etanol; se degrada al entrar en contacto con la humedad, el aire y la luz.	Múltiple; inhibe la síntesis de prostaglandinas en el SNC, un metabolito activo, AM404 , es un inhibidor de la recaptación de anandamida .	VO, IV, IM, rectal.	Unión a proteínas = 10-25%; volumen de distribución = 1 L / kg; metabolismo hepático; vida media = 1-3 horas; excreción = orina. [122]	Analgesia y reducción de fiebre.	Hepatotoxicidad; reacciones de hipersensibilidad (raras), incluido el síndrome de Stevens-Johnson ; hipotensión (rara; IV).
Fenacetina	Sin datos.	Profármaco al paracetamol.	CORREOS.	Sin datos.	Analgesia y reducción de fiebre.	EA hematológicos, nefrotoxicidad, cáncer y paracetamol.
Pregabalina	Viene en forma libre.	Según gabapentina.	CORREOS.	Biodisponibilidad = 90%; vida media = 6,3 horas; metabolismo hepático; excreción = orina (90%). [123]	Dolor neuropático; ansiedad; epilepsia.	Según gabapentina.
Propacetamol	Totalmente soluble en agua; se degrada al entrar en contacto con la humedad.	Profármaco al paracetamol.	IM, IV.	Datos no disponibles.	Analgesia y reducción de fiebre.	Según paracetamol.
Ziconotida	Péptido	Bloqueador de los canales de calcio tipo N.	Intratecal.	Unión a proteínas = 50%; vida media = 2,9 a 6,5 ​​horas; excreción = orina (<1%). [124]	Dolor crónico.	Toxicidad del SNC (marcha anormal, visión anormal, problemas de memoria, etc.); Efectos GI. [124]
Donde † indica productos que ya no se comercializan.

Etimología

La palabra analgésico deriva del griego an- ( ἀν- , "sin"), álgos ( ἄλγος , "dolor"), ^[125] y -ikos ( -ικος , formando adjetivos ). Estos fármacos se conocían normalmente como anodinos antes del siglo XX. ^{[126] [127]}

Investigación

Algunos analgésicos novedosos y de investigación incluyen selectivos de subtipo de voltaje del canal de sodio bloqueadores tales como funapide y raxatrigine , así como agentes multimodales como ralfinamide . ^{[ cita requerida ]} .

Ver también

• Audioanalgesia
• Electroanalgesia
• El manejo del dolor
• Analgesia controlada por el paciente
• Dolor en los bebés
• Analgesia congénita (insensibilidad al dolor)

Referencias

Citas

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