La benzocaína , que se vende bajo la marca Orajel entre otros, es un anestésico local de éster que se usa comúnmente como analgésico tópico o en pastillas para la tos . Es el ingrediente activo de muchos ungüentos anestésicos de venta libre , como los productos para las úlceras orales . También se combina con antipirina para formar gotas óticas A / B para aliviar el dolor de oído y eliminar el cerumen . En los EE. UU., Los productos que contienen benzocaína para administración oral están contraindicados en niños menores de dos años. [1] En la Unión Europea, la contraindicación se aplica a niños menores de 12 años. [ cita médica necesaria ]
Sin embargo, ha habido informes de efectos adversos graves que ponen en peligro la vida (por ejemplo, convulsiones, coma, latidos cardíacos irregulares, depresión respiratoria) con la aplicación excesiva de productos tópicos o al aplicar productos tópicos que contienen altas concentraciones de benzocaína en la piel. [15]
La aplicación excesiva de anestésicos orales como la benzocaína puede aumentar el riesgo de aspiración pulmonar al relajar el reflejo nauseoso y permitir que el contenido gástrico regurgitado o las secreciones orales entren en las vías respiratorias. [ cita médica necesaria ] Aplicar un anestésico oral y consumir bebidas antes de acostarse puede ser particularmente peligroso. [ cita médica necesaria ]
Se ha descubierto que el uso tópico de productos de benzocaína de mayor concentración (10-20%) aplicados en la boca o las membranas mucosas es una causa de metahemoglobinemia , un trastorno en el que la cantidad de oxígeno transportado por la sangre se reduce en gran medida. [16] Este efecto secundario es más común en niños menores de dos años. [17] Como resultado, la FDA ha declarado que los productos con benzocaína no deben usarse en niños menores de dos años, a menos que lo indique y supervise un profesional de la salud. [18] En los países europeos, la contraindicación se aplica a niños menores de 12 años. Los síntomas de la metahemoglobinemia generalmente ocurren entre minutos y horas después de la aplicación de benzocaína, y pueden ocurrir con el primer uso o después de un uso adicional.[18]
El dolor es causado por la estimulación de las terminaciones nerviosas libres . Cuando se estimulan las terminaciones nerviosas , el sodio entra en la neurona , lo que provoca la despolarización del nervio y la consiguiente iniciación de un potencial de acción . El potencial de acción se propaga por el nervio hacia el sistema nervioso central , que lo interpreta como dolor. La benzocaína actúa para inhibir los canales de sodio dependientes de voltaje (VDSC) en la membrana neuronal , deteniendo la propagación del potencial de acción.
La benzocaína es el acetato de éster de p ácido aminobenzoico (PABA). Puede prepararse a partir de PABA y etanol [24] mediante esterificación de Fischer o mediante la reducción de p -nitrobenzoato de etilo . La benzocaína es escasamente soluble en agua; es más soluble en ácidos diluidos y muy soluble en etanol, cloroformo y éter etílico . El punto de fusión de la benzocaína es de 88 a 90 ° C, [25] y el punto de ebullición es de aproximadamente 310 ° C. [26] La densidad de la benzocaína es 1,17 g / cm 3 .