Panadiplon ( U-78875 ) es un fármaco ansiolítico con una estructura química novedosa que no está estrechamente relacionada con otros fármacos de este tipo. Tiene un perfil farmacológico similar al de la familia de las benzodiazepinas , pero con propiedades principalmente ansiolíticas y relativamente poco efecto sedante o amnésico , por lo que se clasifica como ansiolítico no benzodiazepínico . [1]
Datos clinicos | |
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Código ATC |
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Estatus legal | |
Estatus legal |
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 18 H 17 N 5 O 2 |
Masa molar | 335,367 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Panadiplon actúa como un agonista parcial del receptor GABA A de alta afinidad , [2] [3] pero a pesar de mostrar un perfil de efectos útil de un ansiolítico potente con pocos efectos sedantes, panadiplon se suspendió del desarrollo clínico para su uso en humanos después de mostrar evidencia de enfermedad hepática. daño tanto en animales como en humanos. [4] [5] Panadiplon, sin embargo, continúa utilizándose en la investigación con animales, principalmente como un fármaco de referencia selectivo de subtipo para comparar con otros agonistas de GABA A. [6] [7]
Referencias
- ^ Tang AH, Franklin SR, Himes CS, Ho PM (octubre de 1991). "Efectos conductuales del U-78875, un ansiolítico de quinoxalinona con potente actividad antagonista de las benzodiazepinas". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 259 (1): 248–54. PMID 1681085 .
- ^ Ator NA, Griffiths RR (junio de 1999). "Análisis de discriminación de fármacos de agonistas parciales en el sitio de las benzodiazepinas. I. Efectos diferenciales del U-78875 en las condiciones de entrenamiento en babuinos y ratas". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 289 (3): 1434–46. PMID 10336537 .
- ^ Rowlett JK, Woolverton WL (febrero de 2001). "Efectos de estímulo discriminativo de panadiplon (U-78875), un agonista parcial en el sitio de las benzodiazepinas, en monos rhesus entrenados con pentobarbital". Dependencia de drogas y alcohol . 61 (3): 229–36. doi : 10.1016 / s0376-8716 (00) 00142-3 . PMID 11164687 .
- ^ Ulrich RG, Bacon JA, Branstetter DG, Cramer CT, Funk GM, Hunt CE, Petrella DK, Sun EL (abril de 1995). "Inducción de un síndrome tóxico hepático en el conejo de cinturón holandés por un ansiolítico de quinoxalinona". Toxicología . 98 (1-3): 187–98. doi : 10.1016 / 0300-483x (94) 02951-p . PMID 7740546 .
- ^ Ulrich RG, Bacon JA, Brass EP, Cramer CT, Petrella DK, Sun EL (mayo de 2001). "Toxicidad metabólica, idiosincrásica de fármacos: descripción general de la toxicidad hepática inducida por el ansiolítico, panadiplon". Interacciones químico-biológicas . 134 (3): 251–70. doi : 10.1016 / s0009-2797 (01) 00161-2 . PMID 11336974 .
- ^ Platt DM, Duggan A, Spealman RD, Cook JM, Li X, Yin W, Rowlett JK (mayo de 2005). "Contribución de los subtipos de receptor alfa 1GABAA y alfa 5GABAA a los efectos del estímulo discriminativo del etanol en monos ardilla". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 313 (2): 658–67. doi : 10.1124 / jpet.104.080275 . PMID 15650112 . S2CID 97681615 .
- ^ Dubinsky B, Vaidya AH, Rosenthal DI, Hochman C, Crooke JJ, DeLuca S, DeVine A, Cheo-Isaacs CT, Carter AR, Jordan AD, Reitz AB, Shank RP (noviembre de 2002). "5-etoximetil-7-fluoro-3-oxo-1,2,3,5-tetrahidrobenzo [4,5] imidazo [1,2a] piridin-4-N- (2-fluorofenil) carboxamida (RWJ-51204) , un nuevo ansiolítico no benzodiazepínico ". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 303 (2): 777–90. doi : 10.1124 / jpet.102.036954 . PMID 12388665 . S2CID 23880756 .