La piquindona ( Ro 22-1319 ) es un antipsicótico atípico con una estructura tricíclica que se desarrolló en la década de 1980 pero nunca se comercializó. [1] [2] [3] que actúa como un selectiva D 2 receptor antagonista , [4] [5] [6] aunque basado en sus efectos su perfil de selectividad puede ser considerada controversial. A diferencia de la mayoría de los otros ligandos del receptor D 2 , la piquindona muestra unión dependiente de Na + , una propiedad que comparte con la tropaprida , la zetidolina. y metoclopramida . [7]
Datos clinicos | |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC |
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Estatus legal | |
Estatus legal |
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Identificadores | |
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Número CAS |
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PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 15 H 22 N 2 O |
Masa molar | 246,354 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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En los ensayos clínicos, se descubrió que la piquindona posee una eficacia moderada en el tratamiento de los síntomas positivos de la esquizofrenia y, en particular, también fue modestamente eficaz para los síntomas negativos , aunque esto fue poco significativo desde el punto de vista estadístico. [1] Además, en relación con el haloperidol , se encontró que posee significativamente menos síntomas extrapiramidales y tiene una propensión mucho menor a inducir discinesia tardía , lo que indica su naturaleza atípica . [1] [3] Además de la psicosis , también se ha encontrado que la piquindona es eficaz en el tratamiento del síndrome de Tourette en numerosos estudios clínicos. [8] [9] [10] [11]
Ver también
- Losindol
- Molindona
Referencias
- ↑ a b c Cohen JD, Van Putten T, Marder S, Berger PA, Stahl SM (octubre de 1987). "La eficacia de la piquindona, un nuevo neuroléptico atípico, en el tratamiento de los síntomas positivos y negativos de la esquizofrenia". Revista de psicofarmacología clínica . 7 (5): 324–9. doi : 10.1097 / 00004714-198710000-00006 . PMID 2890671 .
- ^ Olson GL, Cheung HC, Morgan KD y col. (Septiembre de 1981). "Un modelo de receptor de dopamina y su aplicación en el diseño de una nueva clase de antipsicóticos rígidos de pirrolo [2,3-g] isoquinolina". Revista de química medicinal . 24 (9): 1026–34. doi : 10.1021 / jm00141a002 . PMID 6116805 .
- ^ a b Davidson AB, Boff E, MacNeil DA, Wenger J, Cook L (1983). "Efectos farmacológicos de Ro 22-1319: un nuevo agente antipsicótico". Psicofarmacología . 79 (1): 32–9. doi : 10.1007 / BF00433013 . PMID 6132425 . S2CID 12070196 .
- ^ Nakajima T, Iwata K (noviembre de 1984). "[3H] Ro 22-1319 (piquindona) se une al subtipo de receptor dopaminérgico D2 de una manera dependiente de sodio" . Farmacología molecular . 26 (3): 430–8. PMID 6149457 .
- ^ Pugh MT, O'Boyle KM, Molloy AG, Waddington JL (1985). "Efectos del supuesto antagonista D-1 SCH 23390 sobre el comportamiento estereotipado inducido por el agonista D-2 RU24213". Psicofarmacología . 87 (3): 308–12. doi : 10.1007 / BF00432713 . PMID 2934758 . S2CID 19324697 .
- ^ Molloy AG, O'Boyle KM, Pugh MT, Waddington JL (julio de 1986). "Comportamientos locomotores en respuesta a nuevos agonistas selectivos del receptor de dopamina D-1 y D-2 y la influencia de antagonistas selectivos". Farmacología Bioquímica y Comportamiento . 25 (1): 249–53. doi : 10.1016 / 0091-3057 (86) 90262-5 . PMID 3529126 . S2CID 7007444 .
- ^ Collin S, Vercauteren DP, Vanderveken D, Evrard G, Durant F (marzo de 1989). "Requisitos estructurales de agentes antidopaminérgicos dependientes de Na +: tropaprida, piquindona, zetidolina y metoclopramida. Comparación con ligandos independientes de Na +". Revista de diseño molecular asistido por computadora . 3 (1): 39–53. Código Bibliográfico : 1989JCAMD ... 3 ... 39C . doi : 10.1007 / BF01590994 . PMID 2715795 . S2CID 13298150 .
- ^ Uhr SB, Berger PA, Pruitt B, Stahl SM (octubre de 1984). "Tratamiento del síndrome de Tourette con RO22-1319, un antagonista del receptor D-2". La Revista de Medicina de Nueva Inglaterra . 311 (15): 989. doi : 10.1056 / NEJM198410113111517 . PMID 6147753 .
- ^ Uhr SB, Pruitt B, Berger PA, Stahl SM (abril de 1986). "Reporte de caso de cuatro pacientes con síndrome de Tourette tratados con piquindona, un antagonista del receptor D2". Revista de psicofarmacología clínica . 6 (2): 128-30. doi : 10.1097 / 00004714-198604000-00028 . PMID 2871057 .
- ^ Uhr SB, Pruitt B, Berger PA, Stahl SM (julio de 1986). "Mejora de los síntomas en el síndrome de Tourette por piquindona, un nuevo antagonista del receptor de dopamina-2". Psicofarmacología Clínica Internacional . 1 (3): 216–20. doi : 10.1097 / 00004850-198607000-00004 . PMID 3549873 .
- ^ Jiménez-Jiménez FJ, García-Ruiz PJ (2001). "Opciones farmacológicas para el tratamiento del trastorno de Tourette" . Drogas . 61 (15): 2207–20. doi : 10.2165 / 00003495-200161150-00005 . PMID 11772131 . S2CID 44720189 .[ enlace muerto permanente ]