La prazosina es un medicamento bloqueador alfa-1 que se usa principalmente para tratar la presión arterial alta , los síntomas de agrandamiento de la próstata y el trastorno de estrés postraumático (TEPT). [4] Es un tratamiento menos preferido para la presión arterial alta. [4] Otros usos pueden incluir insuficiencia cardíaca y síndrome de Raynaud . [5] Se toma por vía oral. [4]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Minipress, Vasoflex, Lentopres, otros |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a682245 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Responsabilidad por adicción | Ninguno |
Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | ~ 60% |
Enlace proteico | 97% [2] |
Inicio de acción | 30 a 90 minutos [3] |
Vida media de eliminación | 2-3 horas [2] |
Duración de la acción | 10-24 horas [2] |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.038.971 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 19 H 21 N 5 O 4 |
Masa molar | 383,408 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen mareos, somnolencia, náuseas y palpitaciones del corazón. [4] Los efectos secundarios graves pueden incluir presión arterial baja al estar de pie y depresión. [4] [5] La prazosina es un bloqueador α 1 . [4] Actúa para disminuir la presión arterial dilatando los vasos sanguíneos y ayuda con el agrandamiento de la próstata al relajar el flujo de salida de la vejiga . [4] No está del todo claro cómo funciona en el trastorno de estrés postraumático. [4]
La prazosina fue patentada en 1965 y entró en uso médico en 1974. [6] Está disponible como medicamento genérico . [4] En 2017, fue el medicamento 227º más recetado en los Estados Unidos, con más de dos millones de recetas. [7] [8]
Uso medico
La prazosina es activa después de la administración oral y tiene un efecto mínimo sobre la función cardíaca debido a su selectividad por receptor adrenérgico alfa-1 . Sin embargo, cuando se inicia la prazosina, la frecuencia cardíaca y la contractilidad pueden aumentar para mantener la presión arterial previa al tratamiento porque el cuerpo ha alcanzado la homeostasis a su presión arterial anormalmente alta. El efecto reductor de la presión arterial se hace evidente cuando la prazosina se toma durante períodos más prolongados. La frecuencia cardíaca y la contractilidad vuelven a bajar con el tiempo y la presión arterial disminuye.
Las características antihipertensivas de la prazosina la convierten en una opción de segunda línea para el tratamiento de la presión arterial alta. [9]
La prazosina también es útil en el tratamiento de la vacilación urinaria asociada con la hiperplasia prostática benigna , bloqueando los receptores adrenérgicos alfa-1, que controlan la constricción tanto de la próstata como de la uretra . Aunque no es una opción de primera línea para la hipertensión o la hiperplasia prostática benigna, es una opción para las personas que presentan ambos problemas concomitantemente. [9]
Durante su uso para la vacilación urinaria en veteranos militares en la década de 1990, Murray A. Raskind y sus colegas descubrieron que parecía ser eficaz para reducir las pesadillas. Las revisiones posteriores indican que la prazosina es eficaz para mejorar la calidad del sueño y tratar las pesadillas relacionadas con el trastorno de estrés postraumático . [10] [11]
El medicamento generalmente se recomienda para las picaduras graves del escorpión rojo indio . [12] [13] [14]
Efectos adversos
Los efectos secundarios comunes (frecuencia del 4 al 10%) de la prazosina incluyen mareos , dolor de cabeza, somnolencia , falta de energía, debilidad, palpitaciones y náuseas. [15] Los efectos secundarios menos frecuentes (1 a 4%) incluyen vómitos, diarrea, estreñimiento, edema , hipotensión ortostática , disnea , síncope , vértigo , depresión, nerviosismo y erupción. [15] Un efecto secundario muy poco común de la prazosina es el priapismo . [15] [16] Un fenómeno asociado con la prazosina se conoce como la " respuesta a la primera dosis ", en la que los efectos secundarios del fármaco, específicamente hipotensión ortostática, mareos y somnolencia, son especialmente pronunciados en la primera dosis. [15]
La hipotensión ortostática y el síncope están asociados con la escasa capacidad del organismo para controlar la presión arterial sin receptores alfa adrenérgicos activos. A las personas que toman prazosina se les debe decir que se pongan de pie lentamente, ya que su barorreflejo deficiente puede hacer que se desmayen si su presión arterial no se mantiene adecuadamente mientras están de pie. La congestión nasal se debe a la dilatación de los vasos de la mucosa nasal . [ cita médica necesaria ]
Mecanismo de acción
La prazosina es un bloqueador α 1 que actúa como agonista inverso en los receptores adrenérgicos α 1 , incluidos los subtipos de receptores α1A, α1B y α1D. [17] Estos receptores se encuentran en el músculo liso vascular , donde son responsables de la acción vasoconstrictora de la noradrenalina . [18] También se encuentran en todo el sistema nervioso central . [19] Se han encontrado receptores alfa-1 adrenérgicos en las células inmunes, donde la unión de las catecolaminas puede estimular y mejorar la producción de citocinas. [20] [21]
Investigar
Se ha demostrado que la prazosina previene la muerte en modelos animales de tormenta de citocinas . [22] Como fármaco reutilizado, la prazosina se está investigando para la prevención del síndrome de tormenta de citocinas y las complicaciones del COVID-19, donde se cree que disminuye la desregulación de las citocinas . [23] [21] [24]
Referencias
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Este fármaco simpaticolítico se utiliza en el tratamiento de la hipertensión, la ansiedad y el trastorno de estrés postraumático. ... Antagonista de los adrenoceptores alfa-1 en el músculo liso vascular, inhibiendo así el efecto vasoconstrictor de la adrenalina y noradrenalina circulantes y liberadas localmente, lo que resulta en vasodilatación periférica.
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enlaces externos
- "Prazosin" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.