La mayoría de los receptores de eicosanoides son receptores acoplados a proteína G (GPCR) de membrana integrales que se unen y responden a moléculas de señalización de eicosanoides . Los eicosanoides se metabolizan rápidamente a productos inactivos y, por lo tanto, son de corta duración. En consecuencia, la interacción eicosanoide-receptor se limita típicamente a una interacción local: las células, tras la estimulación, metabolizan el ácido araquidónico a un eicosanoide que luego se une a los receptores afines en su célula madre (que actúa como una molécula de señalización autocrina ) o en las células cercanas (actuando como señalización paracrinamolécula) para desencadenar respuestas funcionales dentro de un área de tejido restringida, por ejemplo, una respuesta inflamatoria a un patógeno invasor. En algunos casos, sin embargo, el eicosanoide sintetizado viaja a través de la sangre (actuando como un mensajero similar a una hormona ) para desencadenar respuestas tisulares sistémicas o coordinadas, por ejemplo, la prostaglandina (PG) E2 liberada localmente viaja al hipotálamo para desencadenar una reacción febril (ver Fiebre § Liberación de PGE2 ). Un ejemplo de un receptor no GPCR que se une a muchos eicosanoides es el receptor nuclear PPAR-γ . [1]
La siguiente es una lista de GPCR eicosanoides humanos agrupados según el tipo de ligando eicosanoide al que se une cada uno: [2] [3]
Los prostanoides son prostaglandinas (PG), tromboxanos (TX) y prostaciclinas (PGI). Siete receptores prostanoides, estructuralmente relacionados, se dividen en tres categorías según las vías de activación celular y las actividades que regulan. Los receptores de prostanoides relajantes (IP, DP1, EP2 y EP4) aumentan los niveles de cAMP celular ; los receptores de prostanoides contráctiles (TP, FP y EP1) movilizan el calcio intracelular; y el receptor inhibidor de prostanoides (EP3) reduce los niveles de AMPc. Un receptor de prostanoides final, DP2, está relacionado estructuralmente con la clase de receptores de quimiotaxis y, a diferencia de los otros receptores de prostanoides, interviene en los eosinófilos , basófilos y linfocitos T colaboradores.Respuestas quimiotácticas (tipo Th2). Los prostanoides, en particular PGE2 y PGI2, son reguladores prominentes de la inflamación y las respuestas alérgicas según se definen en estudios principalmente en modelos animales pero también como sugieren estudios con tejidos humanos y, en ciertos casos, sujetos humanos. [17]