El sulfato de protamina es un medicamento que se usa para revertir los efectos de la heparina . [2] Se usa específicamente en sobredosis de heparina , en sobredosis de heparina de bajo peso molecular y para revertir los efectos de la heparina durante el parto y la cirugía cardíaca . [2] [3] Se administra mediante inyección en una vena . [2] El inicio de los efectos suele ser de cinco minutos. [1]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Prosulf, otros |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
Vías de administración | IV |
Datos farmacocinéticos | |
Inicio de acción | 5 minutos [1] |
Identificadores | |
Número CAS | |
DrugBank | |
UNII | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.113.361 |
Los efectos secundarios comunes incluyen presión arterial baja , frecuencia cardíaca lenta , reacciones alérgicas y vómitos. [2] Las reacciones alérgicas pueden ser graves e incluir anafilaxia . [2] El riesgo es mayor en los hombres que se han sometido a una vasectomía . [4] Si bien no hay evidencia de daño por el uso durante el embarazo, no se ha estudiado bien en este grupo. [5] La protamina actúa uniéndose a la heparina . [2]
El sulfato de protamina fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1969. [2] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [6] Originalmente se hizo a partir de esperma de salmón (salmín, protamina de salmón ). [2] Ahora se fabrica principalmente mediante biotecnología recombinante . [7]
Usos médicos
El sulfato de protamina generalmente se administra para revertir la gran dosis de heparina administrada durante ciertas cirugías, especialmente cirugía cardíaca donde la anticoagulación es necesaria para prevenir la formación de coágulos dentro del aparato de bomba de derivación cardiopulmonar. Se administra una dosis de protamina, por goteo administrado durante varios minutos, una vez que el paciente está sin bomba, cuando la circulación extracorpórea y la anticoagulación ya no son necesarias.
También se utiliza en la transferencia de genes, la purificación de proteínas y en cultivos de tejidos como reticulante para la transducción viral. En terapia génica, el sulfato de protamina se ha estudiado como un medio para aumentar las tasas de transducción mediante mecanismos de administración tanto virales como no virales (por ejemplo, utilizando liposomas catiónicos ). [8] [9]
La protamina se usa en la insulina aspart protamina y la insulina NPH .
Dosis
La dosis para la reversión de la heparina es de 0,5 mg a 1,0 mg de sulfato de protamina IV por cada 100 UI de heparina activa. El tiempo de tromboplastina parcial (PTT) debe controlarse de 5 a 15 minutos después de la dosis y luego de 2 a 8 horas después.
Efectos adversos
Se ha informado que la protamina causa reacciones alérgicas en pacientes alérgicos al pescado, diabéticos que usan preparaciones de insulina que contienen protamina y hombres vasectomizados o infértiles. [10] [11] Éstos ocurren a tasas que oscilan entre el 0,28% y el 6%. [11] [12] [13]
Evitar la infusión rápida de sulfato de protamina y tratar previamente a los pacientes en riesgo con antagonistas de los receptores de histamina (H1 y H2) y esteroides puede minimizar estas reacciones. Se recomienda una dosis de prueba de 5 a 10 mg después del pretratamiento antes de administrar la dosis completa. [11]
Mecanismo
Es un péptido altamente catiónico que se une a la heparina o a la heparina de bajo peso molecular (LMWH) para formar un par iónico estable, que no tiene actividad anticoagulante. Luego, el complejo iónico es eliminado y descompuesto por el sistema reticuloendotelial . En grandes dosis, el sulfato de protamina también puede tener un efecto anticoagulante independiente, aunque débil.
Historia
El sulfato de protamina reemplazó al bromuro de hexadimetrina (Polybrene), otro agente catiónico que fue el agente de reversión de la heparina original en los primeros días de la cirugía cardíaca, hasta que los estudios en la década de 1960 sugirieron que el bromuro de hexadimetrina podría causar insuficiencia renal cuando se usa en dosis que exceden su rango terapéutico. . [14]
Referencias
- ^ a b "Solución inyectable Prosulf 10 mg / ml - Resumen de las características del producto (SPC) - (eMC)" . www.medicines.org.uk . Archivado desde el original el 20 de diciembre de 2016 . Consultado el 14 de diciembre de 2016 .
- ^ a b c d e f g h "Sulfato de protamina" . La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud. Archivado desde el original el 6 de noviembre de 2016 . Consultado el 8 de diciembre de 2016 .
- ^ "Sulfato de protamina" . www.drugbank.ca . Consultado el 14 de febrero de 2019 .
- ^ Organización Mundial de la Salud (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). Formulario modelo de la OMS 2008 . Organización Mundial de la Salud. pag. 255. hdl : 10665/44053 . ISBN 9789241547659.
- ^ "Uso de protamina durante el embarazo | Drugs.com" . www.drugs.com . Archivado desde el original el 21 de diciembre de 2016 . Consultado el 14 de diciembre de 2016 .
- ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21a lista 2019 . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
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enlaces externos
- Protamina + Sulfato en la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. Encabezados de temas médicos (MeSH)
- "Sulfato de protamina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.