La rifapentina , que se vende bajo la marca Priftin , es un antibiótico que se usa en el tratamiento de la tuberculosis . [2] En la tuberculosis activa se utiliza junto con otros medicamentos antituberculosos . [2] En la tuberculosis latente se suele utilizar con isoniazida . [2] Se toma por vía oral. [2]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Priftin |
Otros nombres | 3 {[(4-ciclopentil-1-piperazinil) imino] metil} rifamicina |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a616011 |
Datos de licencia |
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Vías de administración | Oral |
Clase de droga | Macrolactama |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | aumenta cuando se administra con alimentos |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
NIAID ChemDB | |
Ligando PDB | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.057.021 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 47 H 64 N 4 O 12 |
Masa molar | 877.031 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Punto de fusion | 179 a 180 ° C (354 a 356 ° F) |
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(verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen recuentos bajos de neutrófilos en la sangre , enzimas hepáticas elevadas y glóbulos blancos en la orina . [3] Los efectos secundarios graves pueden incluir problemas hepáticos o diarrea asociada a Clostridium difficile . [3] No está claro si su uso durante el embarazo es seguro. [3] La rifapentina pertenece a la familia de medicamentos de la rifamicina y actúa bloqueando la ARN polimerasa dependiente del ADN . [3]
La rifapentina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1998. [2] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [4] En muchas áreas del mundo, no es fácil de conseguir a partir de 2015 [actualizar]. [5]
Usos médicos
Una revisión sistemática de los regímenes para la prevención de la tuberculosis activa en personas VIH negativas con TB latente encontró que un régimen semanal de rifapentina con isoniazida bajo observación directa durante tres meses fue tan eficaz como un régimen diario de autoadministración de isoniazida durante nueve meses. El régimen de rifapentina-isoniazida de tres meses tuvo tasas más altas de finalización del tratamiento y tasas más bajas de hepatotoxicidad. Sin embargo, la tasa de eventos adversos que limitan el tratamiento fue mayor en el régimen de rifapentina-isoniazida en comparación con el régimen de isoniazida de nueve meses. [6]
El embarazo
La Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) le ha asignado a la rifapentina una categoría de embarazo C No se ha estudiado la rifapentina en mujeres embarazadas, pero los estudios de reproducción animal han resultado en daño fetal y fueron teratogénicos. Si se usa rifapentina o rifampicina al final del embarazo, se debe controlar la coagulación debido a un posible aumento del riesgo de hemorragia materna posparto y hemorragia infantil. [2]
Efectos adversos
Efectos secundarios comunes incluyen reacción alérgica , anemia , neutropenia , elevación de las transaminasas , [2] y piuria . [3] Las sobredosis se han asociado con hematuria e hiperuricemia . [2]
Contraindicaciones
Se debe evitar la rifapentina en pacientes con alergia a la clase de fármacos rifamicina . [2] Esta clase de fármacos incluye rifampicina y rifabutina . [7]
Interacciones
La rifapentina induce el metabolismo por las enzimas CYP3A4, CYP2C8 y CYP2C9. Puede ser necesario ajustar la dosis de los fármacos metabolizados por estas enzimas si se toman con rifapentina. Ejemplos de medicamentos que pueden verse afectados por la rifapentina incluyen warfarina , propranolol , digoxina , inhibidores de la proteasa y píldoras anticonceptivas . [2]
Estructura química
La estructura química de la rifapentina es similar a la de la rifamicina , con la notable sustitución de un grupo metilo por un grupo ciclopentano (C 5 H 9 ).
Historia
La rifapentina fue sintetizada por primera vez en 1965, por la misma empresa que producía rifampicina . [ cita requerida ] El medicamento fue aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) en junio de 1998. [8] [9] Está hecho de rifampicina. [ cita médica necesaria ]
La FDA le otorgó a la rifapentina la designación de fármaco huérfano en junio de 1995, [10] y la Comisión Europea en junio de 2010. [11]
sociedad y Cultura
Impurezas cancerígenas
En agosto de 2020, la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU . (FDA) se dio cuenta de las impurezas de nitrosamina en ciertas muestras de rifapentina. [12] La FDA y los fabricantes están investigando el origen de estas impurezas en la rifapentina, y la agencia está desarrollando métodos de prueba para que los reguladores y la industria detecten la 1-ciclopentil-4-nitrosopiperazina (CPNP). [12] La CPNP pertenece a la clase de compuestos de las nitrosaminas, algunos de los cuales se clasifican como probables o posibles carcinógenos humanos (sustancias que podrían causar cáncer), según las pruebas de laboratorio, como los estudios de carcinogenicidad en roedores. [12] Aunque no hay datos disponibles para evaluar directamente el potencial carcinogénico de la CPNP, se utilizó la información disponible sobre compuestos de nitrosamina estrechamente relacionados para calcular los límites de exposición de por vida para la CPNP. [12]
A partir de enero de 2021, la FDA continúa investigando la presencia de 1-metil-4-nitrosopiperazina (MNP) en rifampina o 1-ciclopentil-4-nitrosopiperazina (CPNP) en rifapentina aprobada para la venta en los EE. UU. [13]
Ver también
- Rifampicina
- Isoniazida
- Rifamicina
- Rifabutina
Referencias
- ^ "Uso de rifapentina (Priftin) durante el embarazo" . Drugs.com . 2 de diciembre de 2019 . Consultado el 16 de marzo de 2020 .
- ^ a b c d e f g h yo j "Comprimido de priftinrifapentina, recubierto con película" . DailyMed . 22 de octubre de 2019 . Consultado el 6 de noviembre de 2020 .
- ^ a b c d e "Rifapentina" . La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud. Archivado desde el original el 20 de diciembre de 2016 . Consultado el 8 de diciembre de 2016 .
- ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21a lista 2019 . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Nieburg P, Dubovi T, Angelo S (2015). Tuberculosis: una amenaza compleja para la salud: un manual de políticas sobre los desafíos mundiales de la tuberculosis . Rowman y Littlefield. pag. 15. ISBN 9781442240957. Archivado desde el original el 20 de diciembre de 2016.
- ^ Sharma SK, Sharma A, Kadhiravan T, et al. (Julio 2013). "Rifamicinas (rifampicina, rifabutina y rifapentina) en comparación con isoniazida para prevenir la tuberculosis en personas VIH negativas con riesgo de tuberculosis activa" . Base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 7 (7): CD007545. doi : 10.1002 / 14651858.CD007545.pub2 . PMC 6532682 . PMID 23828580 .
- ^ CDC. (2013) Plan de estudios básico sobre tuberculosis: lo que el médico debe saber . Obtenido de "Copia archivada" . Archivado desde el original el 11 de julio de 2017 . Consultado el 10 de septiembre de 2017 .CS1 maint: copia archivada como título ( enlace ).
- ^ "Paquete de aprobación de medicamentos: Priftin / Rifapentine NDA # 21024" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 30 de marzo de 2001 . Consultado el 16 de marzo de 2020 .
- ^ "Priftin" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . Consultado el 16 de marzo de 2020 .
- ^ "Designación y aprobación de fármaco huérfano de rifapentina" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 24 de diciembre de 1999 . Consultado el 16 de marzo de 2020 .
- ^ "EU / 3/10/750" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 21 de junio de 2010. EMA / COMP / 165383/2010 . Consultado el 16 de marzo de 2020 .
- ^ a b c d "La FDA trabaja para mitigar la escasez de rifampicina y rifapentina" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 26 de agosto de 2020 . Consultado el 28 de agosto de 2020 . Este artículo incorpora texto de esta fuente, que es de dominio público .
- ^ "Análisis de laboratorio de productos de rifampicina / rifapentina" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 28 de enero de 2021 . Consultado el 28 de enero de 2021 . Este artículo incorpora texto de esta fuente, que es de dominio público .
enlaces externos
- "Rifapentina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.