Spinosad es un insecticida a base de compuestos químicos que se encuentran en la especie bacteriana Saccharopolyspora spinosa . El género Saccharopolyspora fue descubierto en 1985 en aislamientos de caña de azúcar triturada . Las bacterias producen hifas aéreas de color rosa amarillento , con cadenas de esporas en forma de perlas encerradas en una vaina peluda característica. [1] Este género se define como actinomicetos aeróbicos, grampositivos, no acidorresistentes con sustrato de micelio en fragmentación. S. spinosafue aislado de la tierra recolectada dentro de un ron de ingenio azucarero que aún no funciona en las Islas Vírgenes. Spinosad es una mezcla de compuestos químicos en la familia de espinosina que tiene una estructura generalizada que consiste en un sistema de anillos tetracíclico único unido a un amino azúcar ( D -forosamine) y un azúcar neutro (tri- Ο -metil- L -rhamnose). [2] El espinosad es relativamente apolar y no se disuelve fácilmente en agua. [3]
Spinosyn A | |
Spinosyn D | |
Identificadores | |
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CHEBI |
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CHEMBL | |
ChemSpider | |
Tarjeta de información ECHA | 100.103.254 |
PubChem CID | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
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Propiedades | |
C 41 H 65 NO 10 (A) C 42 H 67 NO 10 (D) | |
Farmacología | |
QP53BX03 ( QUIÉN ) | |
Salvo que se indique lo contrario, los datos se proporcionan para materiales en su estado estándar (a 25 ° C [77 ° F], 100 kPa). | |
verificar ( ¿qué es ?) | |
Referencias de Infobox | |
Spinosad es un nuevo insecticida de modo de acción derivado de una familia de productos naturales obtenidos por fermentación de S. spinosa . Las espinosinas se presentan en más de 20 formas naturales y en el laboratorio se han producido más de 200 formas sintéticas (espinosoides). [4] Spinosad contiene una mezcla de dos espinosoides, espinosina A, el componente principal, y espinosina D (el componente menor), en una proporción de aproximadamente 17: 3. [1]
Modo de acción
El espinosad es muy activo, tanto por contacto como por ingestión, en numerosas especies de insectos. [5] Su efecto protector general varía según la especie de insecto y la etapa de vida. Afecta a ciertas especies solo en la etapa adulta, pero puede afectar a otras especies en más de una etapa de la vida. Las especies sujetas a tasas muy elevadas de mortalidad como larvas, pero no como adultas, pueden controlarse gradualmente mediante una mortalidad larvaria sostenida. [5] El modo de acción de los insecticidas espinosoides es por un mecanismo neural. [6] Las espinosinas y los espinosoides tienen un modo de acción novedoso, que se dirige principalmente a los sitios de unión de los receptores nicotínicos de acetilcolina (nAChR) del sistema nervioso de los insectos que son distintos de aquellos en los que otros insecticidas tienen su actividad. La unión de espinosoides conduce a la interrupción de la neurotransmisión de acetilcolina. [2] El espinosad también tiene efectos secundarios como agonista del neurotransmisor del ácido γ-amino-butírico (GABA). [2] Mata insectos por hiperexcitación del sistema nervioso de los insectos. [2] Hasta ahora, se ha demostrado que el spinosad no causa resistencia cruzada a ningún otro insecticida conocido. [7]
Usar
El spinosad se ha utilizado en todo el mundo para el control de una variedad de plagas de insectos, incluidos lepidópteros , dípteros , tisanoptera , coleópteros , ortópteros e himenópteros , y muchos otros. [8] Se registró por primera vez como plaguicida en los Estados Unidos para su uso en cultivos en 1997. [8] Su tasa de uso en la etiqueta se fija en 1 ppm (1 mg de ia / kg de grano) y su límite máximo de residuos (LMR) o la tolerancia se establece en 1,5 ppm. El lanzamiento comercial generalizado de Spinosad se pospuso, a la espera de las aprobaciones finales de MRL o tolerancia en algunos países importadores de granos restantes. Se considera un producto natural, por lo que está aprobado para su uso en agricultura orgánica por numerosas naciones. [5] Otros dos usos del spinosad son para mascotas y humanos. Spinosad se ha utilizado recientemente en preparaciones orales (como Comfortis) para tratar C. felis , la pulga del gato, en caninos y felinos; Se informa que la dosis óptima establecida para caninos es de 30 mg / kg. [2]
Spinosad se vende bajo los nombres comerciales Comfortis, Trifexis y Natroba. [9] [10] Trifexis también incluye milbemicina oxima . Las marcas Comfortis y Trifexis tratan las pulgas adultas de las mascotas; este último también previene la enfermedad del gusano del corazón . Natroba se vende para el tratamiento de los piojos humanos. El spinosad también se usa comúnmente para matar trips . [11] [12] [13]
Spinosyn A
La espinosina A no parece interactuar directamente con los sitios objetivo conocidos como relevantes para los insecticidas, sino que actúa a través de un mecanismo novedoso. [6] La espinosina A se parece a un antagonista de GABA y es comparable al efecto de la avermectina en las neuronas de los insectos. [4] La espinosina A es muy activa contra las larvas recién nacidas del gusano del cogollo del tabaco, Heliothis virescens , y es un poco más biológicamente activa que la espinosina D. En general, las espinosinas que poseen un grupo metilo en C6 (análogos relacionados con la espinosina D) tienden a ser más activo y menos afectado por cambios en el resto de la molécula. [7] La espinosina A es lenta para penetrar en los fluidos internos de las larvas; también se metaboliza mal una vez que entra en el insecto. [7] La aparente falta de metabolismo de la espinosina A puede contribuir a su alto nivel de actividad y puede compensar la lenta tasa de penetración. [7]
Seguridad y ecotoxicología
Spinosad tiene una alta eficacia, un amplio espectro de plagas de insectos, baja toxicidad en mamíferos y un buen perfil ambiental, una característica única del insecticida en comparación con otros que se utilizan actualmente para la protección de productos de cereales. [5] Se considera a base de productos naturales y está aprobado para su uso en agricultura orgánica por numerosas certificaciones nacionales e internacionales. [8] Los residuos de spinosad son muy estables en los granos almacenados en contenedores, con una protección que varía de 6 meses a 2 años. [5] [Se necesita aclaración ] Se han informado parámetros ecotoxicológicos para el spinosad, y son: [14]
- en rata ( Rattus norvegicus Bergenhout, 1769), oral aguda: DL 50 > 5000 mg / kg (no tóxico)
- en rata ( R. norvegicus ), cutánea aguda: DL 50 > 2000 mg / kg (no tóxico)
- en codorniz de California ( Callipepla californica Shaw, 1798), toxicidad oral: LD 50 > 2000 mg / kg (no tóxico)
- en pato ( Anas platyrhynchos domestica Linnaeus, 1758), toxicidad alimentaria: CL 50 > 5000 mg / kg (no tóxico)
- en trucha arco iris ( Oncorhynchus mykiss Walbaum, 1792), LC 50-96h = 30.0 mg / l (ligeramente tóxico)
- en abejas ( Apis mellifera Linnaeus, 1758), LD 50 = 0.0025 mg / abeja (altamente tóxico si se rocía directamente sobre y sobre residuos secos).
Los estudios de exposición crónica no lograron inducir la formación de tumores en ratas y ratones; los ratones que recibieron hasta 51 mg / kg / día durante 18 meses no dieron como resultado la formación de tumores. [15] De manera similar, la administración de 25 mg / kg / día a ratas durante 24 meses no resultó en la formación de tumores. [dieciséis]
Otras lecturas
- El impacto no objetivo de las espinosinas sobre los artrópodos beneficiosos
- Toxicidad del spinosad para los polinizadores y riesgo asociado
Referencias
- ^ a b Mertz, Frederick; Raymond C. Yao (enero de 1990). "Saccharopolyspora spinosa sp. Nov. Aislado de suelo recolectado en un destilador de ron de ingenio azucarero" . Revista Internacional de Bacteriología Sistemática . 40 (1): 34–39. doi : 10.1099 / 00207713-40-1-34 .
- ^ a b c d e Qiao, Meihua; Daniel E. Snyder; Jeffery Meyer; Alan G. Zimmerman; Meihau Qiao; Sonya J. Gissendanner; Larry R. Cruthers; Robyn L. Slone; Davide R. Young (12 de septiembre de 2007). "Estudios preliminares sobre la eficacia del nuevo pulicida, spinosad, para el tratamiento y control de pulgas en perros". Parasitología veterinaria . 150 (4): 345–351. doi : 10.1016 / j.vetpar.2007.09.011 . PMID 17980490 .
- ^ Crouse, Gary; Thomas C Sparks; Joseph Schoonover; James Gifford; James Dripps; Tim Brue; Larry L Larson; Joseph Garlich; Chris Hatton; Rober L Hill; Thomas V Worden; Jacek G Martynow (27 de septiembre de 2000). "Avances recientes en la química de las espinosinas". Pest Manag Sci . 57 (2): 177–185. doi : 10.1002 / 1526-4998 (200102) 57: 2 <177 :: AID-PS281> 3.0.CO; 2-Z . PMID 11455648 .
- ^ a b Watson, Gerald (31 de mayo de 2001). "Acciones de las espinosinas insecticidas en las respuestas del ácido gama-aminobutírico para las neuronas de las cucarachas de diámetro pequeño". Bioquímica y fisiología de plaguicidas . 71 : 20-28. doi : 10.1006 / pest.2001.2559 .
- ^ a b c d e Hertlein, Mark; Gary D. Thompson; Bhadriraju Subramanyam; Christos G. Athanassiou (12 de enero de 2011). "Spinosad: Un nuevo producto natural para la protección de granos almacenados" . Productos almacenados . 47 (3): 131-146. doi : 10.1016 / j.jspr.2011.01.004 . Consultado el 3 de mayo de 2012 .
- ^ a b Orr, Nailah; Andrew J. Shaffner; Kimberly Richey; Gary D. Crouse (30 de abril de 2009). "Nuevo modo de acción de spinosad: estudios de unión de receptores que demuestran la falta de interacción con los sitios objetivo insecticidas conocidos". Bioquímica y fisiología de plaguicidas . 95 : 1–5. doi : 10.1016 / j.pestbp.2009.04.009 .
- ^ a b c d Chispas, Thomas; Gary D crouse; Gregory Durst (30 de marzo de 2001). "Productos naturales como insecticidas: la biología, bioquímica y relaciones cuantitativas estructura-actividad de espinosinas y espinosoides". Pest Manag Sci . 57 (10): 896–905. doi : 10.1002 / ps.358 . PMID 11695182 .
- ^ a b c Chispas, Thomas; James E. Dripps; Gerald B Watson; Doris Paroonagian (6 de noviembre de 2012). "Resistencia y resistencia cruzada a las espinosinas- Una revisión y análisis" . Bioquímica y fisiología de plaguicidas . 102 : 1-10. doi : 10.1016 / j.pestbp.2011.11.004 . Consultado el 17 de noviembre de 2011 .
- ^ "Marcas internacionales de Spinosad" . Drugs.com . 3 de enero de 2020 . Consultado el 30 de enero de 2020 .
- ^ "Marcas estadounidenses de Spinosad" . Drugs.com . 3 de enero de 2020 . Consultado el 30 de enero de 2020 .
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enlaces externos
- "Spinosad" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- Monografía